Midazolam

Midazolam
Data klinis


Pengucapan	/mɪˈdæzəlæm/
Nama dagang	Dormicum, Hypnovel, Sedacum, Versed, dan lain-lain
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a609003
License data	EU EMA: yes US DailyMed: Midazolam
Kategori kehamilan	AU:C
Rute pemberian	Melalui mulut, intramuskular, intravena, bukal, intranasal
Kelas obat	Benzodiazepin
Kode ATC	N05CD08(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only) CA:Schedule IV DE:Rx-only/Anlage III NZ:Kelas C UK:Kelas C US:Schedule IV
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	Melalui mulut (bervariasi, sekitar 40%)^[1]^[2] intramuskular 90%+
Pengikatan protein	97%
Metabolisme	Hati melalui enzim 3A3, 3A4, 3A5
Onset aksi	Selama 5 menit (IV), 15 menit (IM), 20 menit (oral)^[3]
Waktu paruh eliminasi	1,5–2,5 jam^[4]
Durasi aksi	1 - 6 jam^[3]
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nama IUPAC 8-kloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina
Nomor CAS	59467-70-8^Y
PubChem CID	4192
IUPHAR/BPS	3342
DrugBank	DB00683^Y
ChemSpider	4047^Y
UNII	R60L0SM5BC
KEGG	D00550^Y
ChEBI	CHEBI:6931
ChEMBL	ChEMBL655^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5023320
ECHA InfoCard	100.056.140
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₁₈H₁₃ClFN₃
Massa molar	325,78
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES ClC1=CC=C2C(C(C3=CC=CC=C3F)=NCC4=CN=C(C)N42)=C1
InChI InChI=1S/C18H13ClFN3/c1-11-21-9-13-10-22-18(14-4-2-3-5-16(14)20)15-8-12(19)6-7-17(15)23(11)13/h2-9H,10H2,1H3^Y Key:DDLIGBOFAVUZHB-UHFFFAOYSA-N^Y
(verify)

Midazolam adalah adalah obat golongan benzodiazepin yang diberikan sebelum operasi, untuk mengatasi rasa cemas, membuat pikiran dan tubuh menjadi rileks, serta menimbulkan rasa kantuk dan tidak sadarkan diri. Obat ini bekerja dengan cara memperlambat kerja otak dan sistem saraf.^[5] Obat ini memiliki beberapa nama merek dagang beberapa diantaranya adalah Anesfar, Anasfar 5, Dormicum, Fortanest, Hipnoz, Midazolam-Hameln, dan Miloz.^[5]

Obat ini dapat menyebabkan reaksi sakaw, terutama jika sudah digunakan secara teratur untuk waktu yang lama atau dalam dosis yang tinggi. Gejala pada kasus tersebut seperti gemetar, berkeringat, muntah, perut kram / otot, kejang dapat terjadi jika tiba-tiba berhenti menggunakan obat ini. Untuk mencegah terjadinya hal tersebut dapat dilakukan dengan cara mengurangi dosis obat secara bertahap.^[6] Efek samping setelah mengonsumsi obat ini biasanya adalah mual, muntah, mengantuk, pusing, penglihatan kabur, dan amnesia.^[6] Obat ini tidak disarankan untuk dikonsumsi jika mempunyai kondisi medis seperti gangguan pernapasan berat, depresi, gangguan hati berat, penggunaan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 (klaritromisin).^[7]

Referensi

↑ Heizmann P, Eckert M, Ziegler WH (2012). "Pharmacokinetics and bioavailability of midazolam in man". British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 1: 43S–49S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02270.x. PMC 1428091. PMID 6138080.
↑ Johnson TN, Rostami-Hodjegan A, Goddard JM, Tanner MS, Tucker GT (September 2002). "Contribution of midazolam and its 1-hydroxy metabolite to preoperative sedation in children: a pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis" (PDF). British Journal of Anaesthesia. 89 (3): 428–37. doi:10.1093/bja/aef213. PMID 12402721.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 "Midazolam Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 September 2015. Diakses tanggal 1 Agustus 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Midazolam Injection" (PDF). Medsafe. New Zealand Ministry of Health. 26 Oktober 2012. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 22 Februari 2016. Diakses tanggal 6 April 2016.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 "Midazolam".
1 2 "Midazolam obat apa?".
↑ "Obat Midazolam".

l b s Reseptor GABA_A modulator alosterik positif
Alkohol	Brometon Butanol Kloralodol Klorobutanol (kloreton) Etanol (Minuman beralkohol) Etklorvinol Isobutanol Isopropanol Mentol Metanol Metilpentinol Pentanol Petrikloral Propanol tert-Butanol (2M2P) tert-Pentanol (2M2B) Tribromoetanol Trikloroetanol Triklofos Trifluoroetanol
Barbiturat	(-)-DMBB Alobarbital Alfenal Amobarbital Aprobarbital Barbeksaklon Barbital Benzobarbital Benzilbutilbarbiturat Bralobarbital Brofebarbital Butabarbital/Sekbutabarbital Butalbital Butalital Butobarbital Butalilonal Karbubarb CP-1414S Krotilbarbital Siklobarbital Siklopentobarbital Difebarbamat Enalilpropimal Etalobarbital Eterobarb Febarbamat Heptabarb Heptobarbital Heksetal Heksobarbital Metarbital Metitural Metoheksital Metilfenobarbital Narkobarbital Nealbarbital Pentobarbital Fenalimal Fenobarbital Fetarbital Primidon Probarbital Propalilonal Propilbarbital Proksibarbital Reposal Sekobarbital Sigmodal Spirobarbital Talbutal Tetrabamat Tetrabarbital Thialbarbital Tiamilal Tiobarbital Tiobutabarbital Tiopental Tiotetrabarbital Valofan Vinbarbital Vinilbital
Benzodiazepin	2-Oksoquazepam 3-Hidroksifenazepam Adinazolam Alprazolam Arfendazam Avizafon Bentazepam Bretazenil Bromazepam Brotizolam Kamazepam Karburazepam Klordiazepoksida Siklotizolam Sinazepam Sinolazepam Klazolam Klimazolam Klobazam Klonazepam Klonazolam Klorazepat Klotiazepam Kloksazolam Siprazepam Delorazepam Demoksepam Diazepam Diklazepam Doksefazepam Elfazepam Estazolam Etil karfluzepat Etil dirazepat Etil loflazepat Etizolam EVT-201 FG-8205 Fletazepam Flubromazepam Flubromazolam Fludiazepam Flunitrazepam Flurazepam Flutazolam Flutemazepam Flutoprazepam Fosazepam Gidazepam Halazepam Haloksazolam Iklazepam Imidazenil Irazepin Ketazolam Lofendazam Lopirazepam Loprazolam Lorazepam Lormetazepam Meklonazepam Medazepam Menitrazepam Metaklazepam Meksazolam Midazolam Motrazepam N-Desalkilflurazepam Nifoksipam Nimetazepam Nitrazepam Nitrazepat Nitrazolam Nordazepam Nortetrazepam Oksazepam Oksazolam Fenazepam Pinazepam Pivoksazepam Prazepam Premazepam Proflazepam Pirazolam QH-II-66 Quazepam Reclazepam Remimazolam Rilmazafone Ripazepam Ro48-6791 Ro48-8684 SH-053-R-CH3-2′F Sulazepam Temazepam Tetrazepam Tolufazepam Triazolam Triflubazam Triflunordazepam (Ro5-2904) Tuklazepam Uldazepam Zapizolam Zolazepam Zomebazam
Karbamat	Karisbamat Karisoprodol Klocental Siklarbamate Difebarbamate Emilkamat Etinamat Febarbamat Felbamat Heksapropimat Lorbamat Mebutamat Meprobamat Nisobamat Pentabamat Fenprobamat Prosimat Stiramat Tetrabamat Tibamat
Flavonoid	6-Metilapigenin Ampelopsin (dihidromiricetin) Apigenin Baikalein Baikalin Katekin EGC EGCG Hispidulin Linarin Luteolin Rc-OMe Konstituen skullcap (e.g., baikalin) Wogonin
Imidazol	Etomidat Metomidat Propoksat
Konstituen kava	10-Metoksiiangonin 11-Metoksiiangonin 11-Hidroksiiangonin Desmetoksiiangonin 11-Metoksi-12-hidroksdehidrokavain 7,8-Dihidroyangonin Kavain 5-Hydroksikavain 5,6-Dihidroiangonin 7,8-Dihidrokavain 5,6,7,8-Tetrahidroiangonin 5,6-Dehidrometistisin Metistisin 7,8-Dihidrometistisin Iangonin
Monoureid	Asekarbromal Apronal (apronalida) Bromisoval Karbromal Kapurida Estilurea
Steroid neuroaktif	Asebrokol Alopregnanolon Alfadolon Alfaksalon 3α-Androstanediol Androstenol Androsteron Kolesterol DHDOC 3α-DHP 5α-DHP 5β-DHP Etiokolanolon Ganaksolon Hidroksidion Minaksolone Org 20599 Org 21465 Pregnanolon (eltanolon) Progesteron Renanolon SAGE-217 SAGE-689 THDOC
Nonbenzodiazepin	β-Karbolina: Abekarnil Gedokarnil Harman SL-651,498 ZK-93423; Siklopirolon: Eszopiklon Pagoklon Pazinaklon Suproklon Suriklon Zopiklon; Imidazopiridin: Alpidem DS-1 Nekopidem Saripidem Zolpidem; Pirazolopirimidina: Divaplon Fasiplon Indiplon Lorediplon Okinaplon Panadiplon Taniplon Zaleplon; Lainnya: Adipiplon CGS-8216 CGS-9896 CGS-13767 CGS-20625 CL-218,872 CP-615,003 CTP-354 ELB-139 GBLD-345 JM-1232 L-838,417 Lirequinil (Ro41-3696) NS-2664 NS-2710 NS-11394 Pipequalina ROD-188 RWJ-51204 SB-205,384 SX-3228 TGSC01AA TP-003 TPA-023 TP-13 U-89843A U-90042 Viqualin Y-23684
Fenol	Fospropofol Propofol Timol
Piperidinedion	Glutetimida Metiprilon Piperidion Pirithildion
Pirazolopiridin	Kartazolat Etazolat ICI-190,622 Trakazolat
Quinazolinon	Afloqualon Kloroqualon Diproqualon Etaqualon Mebroqualon Mekloqualon Metaqualon Metilmetaqualon Nitrometaqualon SL-164
Volatil/gas	Aseton Asetofenon Asetilglisinamida kloral hidrat Alifluran Benzena Butana Butilena Sentalun Kloral Kloral betain Kloral hidrat Kloroform Kryofluoran Desfluran Dikloralfenazona Diklorometana Dietil eter Enfluran Etil klorida Etilena Fluroksena Bensin Halopropana Halotana Isofluran Kerosin Metoksifluran Metoksipropana Nitrogen monoksida Nitrogen Dinitrogen monoksida Norfluran Paraldehida Propana Propilena Rofluran Sevofluran Sintana Tefluran Toluena Trikloroetana (metil kloroform) Trikloroetilena Vinil eter
Lain-lain	3-Hidroksibutanal α-EMTBL AA-29504 Avermektins (contoh, ivermektin) Senyawa bromida (contoh, litium bromida, kalium bromida, natrium bromida) Karbamazepin Kloralos Klormezanon Klometiazola DEABL Dihidroergolin (contoh, dihidroergokriptin, dihidroergosin, dihidroergotamin, ergoloid (dihidroergotoksin)) DS2 Efavirenz Etazepin Etifoksin Fenamat (contoh, asam flufenamat, asam mefenamat, asam niflumat, asam tolfenamat) Fluoksetin Flupirtin Asam hopantenat acid Lantanum Minyak lavender Lignans (e.g., 4-O-metilhonokiol, honokiol, magnolol, obovatol) Loreklezola Mentil isovalerat (validolum) Monastrol Niacin Nikotinamida (niasinamida) Org 25,435 Fenitoin Propanidid Retigabin (ezogabin) Safranal SAGE-547 Seproksetin Stiripentol Sulfonilalkanas (contoh, sulfonmetana (sulfonal), tetronal, trional) Terpenoid (contoh, borneol) Topiramat Konstituen valerian (contoh, asam isovalerat, isovaleramida, asam valerenat, valerenol) Situs PAM benzodiazepin: MRK-409 (MK-0343) TCS-1105 TCS-1205
Lihat juga: GABAergics

l b s Benzodiazepin
1,4-Benzodiazepin	2-Oxoquazepam 3-Hydroxyphenazepam Bromazepam BMS-906024* Camazepam Carburazepam Chlordiazepoxide Cinazepam Cinolazepam Clonazepam Cloniprazepam Clorazepate Cyprazepam Delorazepam Demoxepam Desmethylflunitrazepam Devazepide* Diazepam Diclazepam Difludiazepam Doxefazepam Elfazepam Ethyl carfluzepate Ethyl dirazepate Ethyl loflazepate Flubromazepam Fletazepam Fludiazepam Flunitrazepam Flurazepam Flutemazepam Flutoprazepam Fosazepam Gidazepam Halazepam Iclazepam Irazepine Kenazepine Ketazolam Lorazepam Lormetazepam Lufuradom* Meclonazepam Medazepam Menitrazepam Metaclazepam Motrazepam N-Desalkylflurazepam Nifoxipam Nimetazepam Nitemazepam Nitrazepam Nitrazepate Nordazepam Nortetrazepam Oxazepam Phenazepam Pinazepam Pivoxazepam Prazepam Proflazepam Quazepam QH-II-66 Reclazepam RO4491533* Ro05-4082 Ro5-4864* SH-I-048A Sulazepam Temazepam Tetrazepam Tifluadom* Tolufazepam Triflunordazepam Tuclazepam Uldazepam
1,5-Benzodiazepin	Arfendazam Clobazam CP-1414S Lofendazam Triflubazam
2,3-Benzodiazepin*	Girisopam GYKI-52466 GYKI-52895 Nerisopam Talampanel Tofisopam
Triazolobenzodiazepins	Adinazolam Alprazolam Balovaptan* Bromazolam Clobromazolam Clonazolam Estazolam Flualprazolam Flubromazolam Flunitrazolam Nitrazolam Pyrazolam Triazolam
Imidazobenzodiazepin	Bretazenil Climazolam EVT-201 FG-8205 Flumazenil GL-II-73 Imidazenil ¹²³I-Iomazenil L-655,708 Loprazolam Midazolam PWZ-029 Remimazolam Ro15-4513 Ro48-6791 Ro48-8684 Ro4938581 Sarmazenil SH-053-R-CH3-2′F
Oxazolobenzodiazepin	Cloxazolam Flutazolam Haloxazolam Mexazolam Oxazolam
Thienobenzodiazepin	Bentazepam Clotiazepam
Tienotriazolobenzodiazepin	Brotizolam Ciclotizolam Deschloroetizolam Etizolam Fluclotizolam Israpafant* JQ1* Metizolam
Tienobenzodiazepins*	Olanzapine Telenzepine
Piridodiazepin	Lopirazepam
Piridotriazolodiazepin	Zapizolam
Pirazolodiazepin	Razobazam* Ripazepam Zolazepam Zomebazam Zometapine*
Pirolodiazepin	Premazepam
Tetrahydroisoquinobenzodiazepin	Clazolam
Pirolobenzodiazepin*	Anthramycin
Prodrug benzodiazepin	Alprazolam triazolobenzophenone Avizafone Rilmazafone
* atypical activity profile (not GABA_A receptor ligands)