Timolol

Timolol

Data klinis
Nama dagang	Betimol, Blocadren, Isotic Adretor, Istalol, Timol, Timoptic, dll[1]
AHFS/Drugs.com	Maleate monograph eent monograph
MedlinePlus	a684029
License data	US DailyMed: Timolol
Kategori kehamilan	AU:C
Rute pemberian	Oral, topikal (tetes mata)
Kelas obat	Penyekat beta
Kode ATC	C07AA06(WHO)S01ED01 C07BA06 C07DA06 Kombinasi: S01ED51
Status hukum
Status hukum	CA:℞-only[2] UK:POM (Hanya resep) US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	60%
Metabolisme	Hati (80%, terutama CYP2D6)[3])
Onset aksi	15–30 menit[4]
Waktu paruh eliminasi	2,5–5 jam
Durasi aksi	24 jam[4]
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nama IUPAC (S)-1-(tert-Butilamino)-3-[(4-morfolin-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il)oksi]propan-2-ol
Nomor CAS	26839-75-8 Y
PubChem CID	33624
IUPHAR/BPS	565
DrugBank	DB00373 Y
ChemSpider	31013 Y
UNII	5JKY92S7BR
KEGG	D08600 Y as salt: D00603 Y
ChEBI	CHEBI:9599 Y
ChEMBL	ChEMBL499 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4023674
ECHA InfoCard	100.043.651
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C13H24N4O3S
Massa molar	316,42 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CC(C)(C)NCC(O)COc1nsnc1N1CCOCC1
InChI InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 Y Key:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N Y
(verify)

Timolol adalah obat penghalang beta yang digunakan melalui mulut atau sebagai obat tetes mata.^[4][5] Sebagai obat tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati peningkatan tekanan di dalam mata seperti pada hipertensi okular dan glaukoma.^[4] Melalui mulut digunakan untuk tekanan darah tinggi, angina pektoris, untuk mencegah komplikasi lebih lanjut setelah serangan jantung, dan untuk mencegah migrain.^[5]

Efek samping yang umum dari obat tetes ini adalah iritasi pada mata.^[4] Efek samping yang umum terjadi melalui mulut meliputi kelelahan, bradikardia, gatal, dan dispnea.^[5] Efek samping lainnya termasuk menutupi gejala gula darah rendah pada penderita diabetes melitus. Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita asma, gagal jantung tanpa kompensasi, atau PPOK.^[4] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman bagi janin.^[6] Timolol adalah penyekat beta non-selektif.^[4]

Timolol dipatenkan pada tahun 1968 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1978.^[7] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[8] Timolol tersedia sebagai obat generik.^[4][9]

Timolol dipasarkan dengan banyak nama dagang di seluruh dunia.^[1]

Kegunaan dalam Medis

Oral

Dalam bentuk oral digunakan untuk:

• mengobati tekanan darah tinggi
• mencegah serangan jantung
• mencegah sakit kepala migrain ^[10]

Kombinasi timolol dan prazosin penghambat alfa-1 memiliki efek sedatif.^[11]

Tetes Mata

Dalam bentuk tetes mata, obat ini digunakan untuk mengobati glaukoma sudut terbuka dan terkadang glaukoma sekunder.^[4][12] Mekanisme kerja timolol kemungkinan adalah pengurangan pembentukan aqueous humor^[4] pada badan siliaris di mata. Jika digunakan sendiri, obat ini akan menurunkan tekanan intraokular (IOP) 18–34% di bawah nilai dasar dalam beberapa perawatan pertama. Namun, ada efek pelarian jangka pendek dan efek penyimpangan jangka panjang pada beberapa orang. Artinya, toleransi berkembang. Obat ini dapat mengurangi luasnya kurva TIO siang hari hingga 50%. TIO lebih tinggi saat tidur. Kemanjuran timolol dalam menurunkan TIO selama periode tidur mungkin terbatas.^[13][14][15] Obat ini adalah penyekat beta yang 5–10× lebih kuat dibandingkan propranolol. Timolol peka terhadap cahaya; biasanya diawetkan dengan 0,01% benzalkonium klorida, tetapi juga bebas darinya. Obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan pilokarpin, suatu inhibitor karbonat anhidrase^[16] atau analog prostaglandin.^[17]

Tinjauan Cochrane membandingkan efek timolol versus brimonidine dalam memperlambat perkembangan glaukoma sudut terbuka pada orang dewasa namun tidak menemukan bukti yang cukup untuk sampai pada kesimpulan.^[18]

Topikal

Dalam bentuk gelnya digunakan pada kulit untuk mengobati hemangioma infantil.^[19]

Kontraindikasi

Obat ini tidak boleh dikonsumsi oleh penderita:^[20]

• Alergi terhadap timolol atau penyekat beta lainnya
• Asma atau bronkitis obstruktif kronik berat
• Bradikardia atau blok jantung
• Gagal jantung^[21]

Efek Samping

Efek samping paling serius yang mungkin terjadi adalah aritmia jantung dan bronkospasme parah. Timolol juga dapat menyebabkan pingsan, gagal jantung kongestif, gangguan depresi mayor, kebingungan, memperburuk sindrom Raynaud, dan impotensi.^[20]

Efek samping bila diberikan pada mata antara lain sensasi terbakar, mata merah, keratopati pungtata superfisial, dan mati rasa pada kornea.^[12][22]

Macam Bentuk Sediaan

Obat ini tersedia dalam formulasi tablet dan cair.^[20][22] Untuk penggunaan mata, timolol juga tersedia dalam kombinasi:

• dengan penghambat karbonat anhidrase:
  • timolol dengan brinzolamida
  • timolol dengan dorzolamida
• dengan agonis α2:
  • timolol dengan brimonidin
• dengan analog prostaglandin:
  • timolol dengan latanoprost
  • timolol dengan travoprost

Referensi

Pranala luar

• "Timolol Ophthalmic". MedlinePlus.