 | Artikel ini memberikan informasi dasar tentang topik kesehatan. Informasi dalam artikel ini hanya boleh digunakan untuk penjelasan ilmiah; bukan untuk diagnosis diri dan tidak dapat menggantikan diagnosis medis. Wikipedia tidak memberikan konsultasi medis. Jika Anda perlu bantuan atau hendak berobat, berkonsultasilah dengan tenaga kesehatan profesional. |
 | Halaman artikel ini diterjemahkan, sebagian atau seluruhnya, dari halaman di en.wikipedia yang berjudul « Bisoprolol ». Lihat pula sejarah suntingan halaman aslinya untuk melihat daftar penulisnya. Diterjemahkan dari Wikipedia Bahasa Inggris Tgl.04-01-2017 |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | B-Beta, Beta One, Opiprol, Tencard, Zebeta, Concor, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a693024 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum |
|
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | >90% |
| Pengikatan protein | 30%[1] |
| Metabolisme | 50% hati, CYP2D6, CYP3A4[2] |
| Waktu paruh eliminasi | 10–12 jam[3] |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.108.941  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C18H31NO4 |
| Massa molar | 325.443 g/mol |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
Bisoprolol, adalah obat yang digunakan terutama untuk penyakit jantung.[4] Hal Ini secara khusus mencakup tekanan darah tinggi, angina pektoris, dan gagal jantung.[4][5]
Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, rasa lelah, diare, dan edema di kaki.[4] Efek samping yang lebih berat antara lain seperti memburuknya asma, penurunan kemampuan untuk mendeteksi rendahnya kadar gula darah, dan memburuknya gagal jantung.[6] Ada kekhawatiran bahwa penggunaan selama kehamilan dapat berbahaya bagi bayi.[7] Bisoprolol merupakan obat golongan penghambat reseptor beta dan selektif pada reseptor β1.[4]
Bisoprolol telah dipatenkan pada tahun 1976 dan telah disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.[8] Obat ini termasuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[9] Bisoprolol tersedia sebagai obat generik.[4]
Penggunaan medis
Bisoprolol bermanfaat dalam pengobatan untuk tekanan darah tinggi (hipertensi), berkurangnya aliran darah ke jantung (iskemia jantung); gagal jantung kongestif, dan sebagai terapi pencegahan sebelum serangan jantung maupun terapi primer setelah serangan jantung, untuk mengurangi kemungkinan kekambuhan.[10] Pada iskemia jantung, obat ini digunakan untuk mengurangi aktivitas otot jantung, sehingga mengurangi permintaan oksigen dan nutrisi.[11][12][13]
Efek samping
Overdosis bisoprolol menyebabkan kelelahan, hipotensi,[12] gula darah rendah,[14][15] spasme bronkus, dan bradikardia.[12] Spasme bronkus dan gula darah rendah karena pada dosis tinggi obat ini dapat menjadi antagonis reseptor β2 adrenergik yang terletak di paru-paru dan hati. Bronkospasme disebabkan oleh penyumbatan di paru-paru dan gula darah rendah diakibatkan oleh penurunan stimulasi glikogenolisis dan glukoneogenesis di hati melalui reseptor β2.[11][12][16]
Perhatian
Beta-bloker umumnya harus dihindari pada orang dengan riwayat asma atau bronkospasme karena dapat membuat penyakit lebih buruk.[6]
Referensi
- ↑ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794.
- ↑ Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (Maret 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789.
- 1 2 3 4 5 "Bisoprolol Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 Desember 2016.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 18 Februari 2014. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-12-20. Diakses tanggal 14 Desember 2016.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 "Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com. Diakses tanggal 14 Desember 2016.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Diakses tanggal 14 Desember 2016.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 461. ISBN 9783527607495.
- ↑ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. Oktober 2013. Diakses tanggal 22 April 2014.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Rosenberg, J.; Gustafsson, F. (2008). "Bisoprolol for congestive heart failure". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (2): 293–300. doi:10.1517/14656566.9.2.293. PMID 18201151.
- 1 2 "A randomized trial of beta-blockade in heart failure. The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study (CIBIS). CIBIS Investigators and Committees". Circulation. 90 (4): 1765–1773. 1994. doi:10.1161/01.cir.90.4.1765. PMID 7923660.
- 1 2 3 4 Konishi, M.; Haraguchi, G.; Kimura, S.; Inagaki, H.; Kawabata, M.; Hachiya, H.; Hirao, K.; Isobe, M. (2010). "Comparative effects of carvedilol vs bisoprolol for severe congestive heart failure". Circulation Journal. 74 (6): 1127–1134. doi:10.1253/circj.cj-09-0989. PMID 20354334.
- ↑ Castagno, D.; Jhund, P. S.; McMurray, J. J. V.; Lewsey, J. D.; Erdmann, E.; Zannad, F.; Remme, W. J.; Lopez-Sendon, J. L.; Lechat, P. (2010). "Improved survival with bisoprolol in patients with heart failure and renal impairment: An analysis of the cardiac insufficiency bisoprolol study II (CIBIS-II) trial". European Journal of Heart Failure. 12 (6): 607–616. doi:10.1093/eurjhf/hfq038. PMID 20354032.
- ↑ Leopold, G.; Pabst, J.; Ungethüm, W.; Bühring, K. U. (1986). "Basic pharmacokinetics of bisoprolol, a new highly beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Journal of clinical pharmacology. 26 (8): 616–621. doi:10.1002/j.1552-4604.1986.tb02959.x. PMID 2878941.
- ↑ "Pharmacodynamic profile of bisoprolol, a new beta 1-selective adrenoceptor antagonist". Br J Clin Pharmacol. 22 (3): 293–300. September 1986. doi:10.1111/j.1365-2125.1986.tb02890.x. PMC 1401121. PMID 2876722.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Hauck, R. W.; Schulz, C.; Emslander, H. P.; Böhm, M. (1994). "Pharmacological actions of the selective and non-selective beta-adrenoceptor antagonists celiprolol, bisoprolol and propranolol on human bronchi". British Journal of Pharmacology. 113 (3): 1043–1049. doi:10.1111/j.1476-5381.1994.tb17098.x. PMC 1510470. PMID 7858847.