 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Arteoptic LA, Ocupress |
| AHFS/Drugs.com | |
| MedlinePlus | a601078 |
| License data | |
| Rute pemberian | Tetes mata |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum |
|
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 85% |
| Metabolisme | Hati, aktif dengan 8-hidrokarteolol |
| Waktu paruh eliminasi | 6–8 jam |
| Ekskresi | Ginjal (50–70%) |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C16H24N2O3 |
| Massa molar | 292,38 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| Kiralitas | Racemic mixture |
| |
| |
| (verify) | |
Karteolol adalah penghalang beta non-selektif yang digunakan untuk mengobati glaukoma. Obat ini adalah antagonis beta-adrenergik yang digunakan sebagai agen antiaritmia, antiangina, antihipertensi, serta antiglaukoma tahan lama non-selektif, dan dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik. Obat ini ditemukan di Jepang dan dipatenkan pada tahun 1972, obat ini awalnya dikembangkan untuk mengendalikan tekanan darah tinggi dan penyakit jantung lainnya[1] dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1980.[2]
Farmakologi
Farmakodinamika
karteolol adalah penyekat beta, atau antagonis reseptor β-adrenergik. Obat ini selektif terhadap reseptor β1-adrenergik dan memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.[3] Karteolol juga diketahui bekerja sebagai antagonis reseptor serotonin 5-HT1A dan 5-HT1B selain sebagai penyekat beta.[4]
Farmakokinetika
karteolol tergolong penyekat beta dengan lipofilitas rendah dan karenanya potensinya lebih rendah untuk melewati sawar darah otak. Hal ini pada gilirannya dapat mengakibatkan efek yang lebih sedikit pada sistem saraf pusat serta risiko efek samping neuropsikiatri yang lebih rendah.[3]
Masyarakat dan budaya
Merek
Nama merek karteolol termasuk Arteolol, Arteoptic, Calte, Cartéabak, Carteol, Cartéol, Cartrol, Elebloc, Endak, Glauteolol, Mikelan,
Referensi
- ↑ www.scielo.br. doi:10.5935/0004-2749.19910003 http://www.scielo.br/j/abo/grid.
{{cite web}}:|title=tidak ada atau kosong; Parameter tidak dikenal|acessodata=diabaikan (|access-date=disarankan); Parameter tidak dikenal|lingua=diabaikan (|language=disarankan); Parameter tidak dikenal|titulo=diabaikan - ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 978-3-527-60749-5.
- 1 2 Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (Februari 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers". Medicina (Kaunas). 57 (2): 155. doi:10.3390/medicina57020155. PMC 7914867. PMID 33572109.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (Januari 1993). "Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors". European Journal of Pharmacology. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Bacaan lebih lanjut
- El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F (2006). "Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride". Drug Delivery. 13 (1): 55–59. doi:10.1080/10717540500309073. PMID 16401594. S2CID 30222292.
- Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A (Maret 2005). "Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro". Cornea. 24 (2): 213–220. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d. PMID 15725891. S2CID 20523541.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C (Februari 2003). "[Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]". Journal Français d'Ophtalmologie. 26 (2): 131–136. PMID 12660585.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)