Esmolol

Esmolol
Data klinis

Nama dagang	Brevibloc
AHFS/Drugs.com	monograph
Kategori kehamilan	AU:C
Rute pemberian	Intravena
Kode ATC	C07AB09(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only)^[1]^[2]
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	60%
Metabolisme	Sel darah merah (eritrositik)
Waktu paruh eliminasi	9 menit
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nama IUPAC metil (RS)-3-{4-[2-hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil}propanoat
Nomor CAS	81147-92-4^N
PubChem CID	59768
IUPHAR/BPS	7178
DrugBank	DB00187^N
ChemSpider	53916^Y
UNII	MDY902UXSR
KEGG	D07916^Y
ChEBI	CHEBI:4856^N
ChEMBL	ChEMBL768^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4022995
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₁₆H₂₅NO₄
Massa molar	295,38 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C(OC)CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1
InChI InChI=1S/C16H25NO4/c1-12(2)17-10-14(18)11-21-15-7-4-13(5-8-15)6-9-16(19)20-3/h4-5,7-8,12,14,17-18H,6,9-11H2,1-3H3^Y Key:AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?) (verify)

Esmolol adalah penghalang reseptor beta₁ kardioselektif dengan onset cepat,^[3] durasi kerja sangat singkat, dan tidak ada aktivitas simpatomimetik intrinsik atau penstabil membran yang signifikan pada dosis terapeutik.

Obat ini merupakan antiaritmia kelas II.^[4] Esmolol menurunkan kekuatan dan laju kontraksi jantung dengan memblokir reseptor beta-adrenergik pada sistem saraf simpatis, yang terdapat di jantung dan organ tubuh lainnya. Esmolol mencegah kerja dua zat alami yakni epinefrin dan norepinefrin.^[5]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1980 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1987.^[6]

Kegunaan medis

Untuk menghentikan takikardia supraventrikular,
Fibrilasi atrium episodik atau flutter
Aritmia selama anestesi
Mengurangi denyut jantung dan tekanan darah selama dan setelah bedah jantung
Dalam pengobatan dini serangan jantung.
Juga digunakan untuk mengurangi respons hemodinamik terhadap laringoskopi dan intubasi.^[7]

Farmakologi

Farmakodinamik

Esmolol adalah penghalang beta, atau antagonis reseptor β-adrenergik. Obat ini selektif terhadap reseptor β₁-adrenergik dan tidak memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.^[8]

Farmakokinetik

Esmolol dianggap sebagai obat lunak,^[9] yang cepat dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif.

Esmolol diklasifikasikan sebagai penghalang beta dengan lipofilitas sedang dan karenanya memiliki potensi sedang untuk melewati sawar darah otak. Oleh karena itu, esmolol dapat menimbulkan efek pada sistem saraf pusat dan berisiko menimbulkan efek samping neuropsikiatri.^[10]^[8]

Kimia

Log P eksperimental adalah 1,7 dan log P yang diprediksi berkisar antara 1,82 hingga 2,02.^[11]^[12]^[13] Ini adalah penghalang beta yang cukup lipofilik.^[10]^[14]

Referensi

↑ "Brevibloc esmolol hydrochloride 2.5 g powder for injection for infusion vial (310943)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 26 Mei 2022. Diakses tanggal 29 April 2023.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Esmolol Juno (Juno Pharmaceuticals Pty Ltd)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 Januari 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 18 Maret 2023. Diakses tanggal 29 April 2023.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Deng CY, Lin SG, Zhang WC, Kuang SJ, Qian WM, Wu SL, et al. (Desember 2006). "Esmolol inhibits Na+ current in rat ventricular myocytes". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. 28 (10): 697–702. doi:10.1358/mf.2006.28.10.1037498. PMID 17235414. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2019-12-10. Diakses tanggal 2008-07-27.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Jaillon P, Drici M (Desember 1989). "Recent antiarrhythmic drugs". The American Journal of Cardiology. 64 (20): 65J–69J. doi:10.1016/0002-9149(89)91203-4. PMID 2688391.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Tripathi KD. "Antiadrenergic Drugs and Drugs for Glaucoma". Essentials of Medical Pharmacology (Edisi 7th). hlm. 149.
↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 462. ISBN 978-3-527-60749-5.
↑ Sharma S, Suthar OP, Tak ML, Thanvi A, Paliwal N, Karnawat R (2018). "Comparison of Esmolol and Dexmedetomidine for Suppression of Hemodynamic Response to Laryngoscopy and Endotracheal Intubation in Adult Patients Undergoing Elective General Surgery: A Prospective, Randomized Controlled Double-blinded Study". Anesthesia: Essays and Researches. 12 (1): 262–266. doi:10.4103/aer.AER_226_17. PMC 5872877. PMID 29628593.
1 2 Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (Februari 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers". Medicina (Kaunas). 57 (2): 155. doi:10.3390/medicina57020155. PMC 7914867. PMID 33572109.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Bodor N, Buchwald P (2000). "Soft drug design: General principles and recent applications". Medicinal Research Reviews. 20 (1): 58–101. doi:10.1002/(SICI)1098-1128(200001)20:1<58::AID-MED3>3.0.CO;2-X. PMID 10608921. S2CID 25119421.
1 2 Jankovic SM (September 2014). "Pharmacokinetics of selective β1-adrenergic blocking agents: prescribing implications". Expert Opin Drug Metab Toxicol. 10 (9): 1221–1229. doi:10.1517/17425255.2014.937702. PMID 24995883.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Esmolol". PubChem. Diakses tanggal 10 Juli 2025.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Esmolol: Uses, Interactions, Mechanism of Action". DrugBank Online. 31 Desember 1986. Diakses tanggal 10 Juli 2025.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "C16H25NO4". ChemSpider. 10 Juni 2024. Diakses tanggal 10 Juli 2025.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Mannhold R (Februari 2005). "The impact of lipophilicity in drug research: a case report on beta-blockers". Mini Rev Med Chem. 5 (2): 197–205. doi:10.2174/1389557053402701. PMID 15720289.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)