Dorzolamida

Dorzolamida

Data klinis
Nama dagang	Trusopt, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602022
Rute pemberian	tetes mata
Kode ATC	S01EC03(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only)[1] CA:℞-only[2] US:℞-only
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	~33%
Waktu paruh eliminasi	4 bulan
Pengenal
Nama IUPAC (4S,6S)-4-(etilamino)-6-metil-7,7-diokso-5,6-dihidro-4H-tieno[2,3-b]tiopiran-2-sulfonamida
Nomor CAS	120279-96-1 N HCl: 130693-82-2 Y
PubChem CID	5284549
IUPHAR/BPS	6810
DrugBank	DB00869 Y
ChemSpider	4447604 Y
UNII	9JDX055TW1 HCl: QZO5366EW7 Y
KEGG	D07871 N
ChEBI	CHEBI:4702 Y
ChEMBL	ChEMBL218490 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7022960
ECHA InfoCard	100.229.271
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C10H16N2O4S3
Massa molar	324,43 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CCNC1CC(C)S(=O)(=O)c2sc(cc12)S(=O)(=O)N
InChI InChI=1S/C10H16N2O4S3/c1-3-12-8-4-6(2)18(13,14)10-7(8)5-9(17-10)19(11,15)16/h5-6,8,12H,3-4H2,1-2H3,(H2,11,15,16)/t6-,8-/m0/s1 Y Key:IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Dorzolamida adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan tinggi di dalam mata, termasuk dalam kasus glaukoma. Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata. Efeknya mulai terasa dalam waktu tiga jam dan bertahan setidaknya selama delapan jam. Obat ini juga tersedia dalam kombinasi dorzolamid/timolol.^[3][4]

Efek samping yang umum termasuk ketidaknyamanan mata, mata merah, perubahan rasa, dan penglihatan kabur. Efek samping yang serius termasuk sindrom Stevens-Johnson. Orang yang alergi terhadap sulfonamida mungkin alergi terhadap dorzolamid.^[3][5] Penggunaannya tidak dianjurkan selama kehamilan atau menyusui.^[5] Obat ini adalah penghambat anhidrase karbonat dan bekerja dengan mengurangi produksi aqueous humor.^[3]

Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[5]

Sejarah

Dorzolamid, yang dikembangkan oleh Merck, adalah obat pertama yang digunakan dalam terapi manusia (diperkenalkan ke pasar pada tahun 1995) yang merupakan hasil dari desain obat berbasis struktur. Obat ini dikembangkan untuk menghindari efek samping sistemik dari asetazolamid yang harus diminum secara oral.^[6]

Efek samping

Rasa perih, terbakar, gatal, dan pahit pada mata.^[6] Hal ini menyebabkan pendangkalan bilik mata depan dan menyebabkan miopia sementara. Sebagai penghambat anhidrase karbonat generasi kedua, dorzolamide menghindari efek sistemik yang terkait dengan penghambat anhidrase karbonat generasi pertama seperti asetazolamid, metazolamid, dan diklorfenamida.

Farmakodinamik

Dorzolamid menurunkan tekanan intraokular sekitar 20%.^[6]

Referensi

Bacaan lebih lanjut

• Kubinyi H (1999). "Chance favors the prepared mind--from serendipity to rational drug design". J Recept Signal Transduct Res. 19 (1–4): 15–39. doi:10.3109/10799899909036635. PMID 10071748.
• Plummer C, MacKay E, Gelatt K (2006). "Comparison of the effects of topical administration of a fixed combination of dorzolamide-timolol to monotherapy with timolol or dorzolamide on IOP, pupil size, and heart rate in glaucomatous dogs". Veterinary Ophthalmology. 9 (4): 245–9. doi:10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x. PMID 16771760.
• Grover S, Apushkin M, Fishman G (2006). "Topical dorzolamide for the treatment of cystoid macular edema in patients with retinitis pigmentosa". Am J Ophthalmol. 141 (5): 850–8. doi:10.1016/j.ajo.2005.12.030. PMID 16546110.
• Almeida G, Faria e Souza S (2006). "Effect of topical dorzolamide on rabbit central corneal thickness". Braz J Med Biol Res. 39 (2): 277–81. doi:10.1590/S0100-879X2006000200015. PMID 16470316. S2CID 31212591.