Bretilium

Bretilium

Data klinis
MedlinePlus	a682861
Kategori kehamilan	AU:C
Rute pemberian	IV, IM
Kode ATC	C01BD02(WHO)
Status hukum
Status hukum	US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	NA
Pengikatan protein	NA
Metabolisme	Tidak ada
Waktu paruh eliminasi	7-8 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nama IUPAC N-(2-bromobenzil)-N,N-dimetiletanaminium
Nomor CAS	59-41-6 Y
PubChem CID	2431
IUPHAR/BPS	7130
DrugBank	DB01158 Y
ChemSpider	2337 Y
UNII	RZR75EQ2KJ
KEGG	C06855 N
ChEBI	CHEBI:3172 Y
ChEMBL	ChEMBL1199080 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3046958
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C11H17BrN+
Massa molar	243,17 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES Brc1ccccc1C[N+](CC)(C)C
InChI InChI=1S/C11H17BrN/c1-4-13(2,3)9-10-7-5-6-8-11(10)12/h5-8H,4,9H2,1-3H3/q+1 Y Key:AAQOQKQBGPPFNS-UHFFFAOYSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Bretilium (juga disebut bretilium tosilat) adalah agen antiaritmik.^[1] Obat ini menghambat pelepasan noradrenalin dari ujung saraf. Efeknya, obat ini menurunkan produksi dari sistem saraf simpatis perifer. Obat ini juga bekerja dengan menghambat saluran K⁺ dan dianggap sebagai antiaritmia kelas III. Dosisnya adalah 5–10 mg/kg, dan efek sampingnya adalah tekanan darah tinggi diikuti oleh tekanan darah rendah dan ektopia ventrikel.

Awalnya diperkenalkan pada tahun 1959 untuk pengobatan hipertensi.^[2] Penggunaannya sebagai antiaritmia untuk fibrilasi ventrikular ditemukan dan dipatenkan oleh Marvin Bacaner pada tahun 1969 di Universitas Minnesota.^[3]

American Heart Association menghapus bretilium dari pedoman ECC/ACC tahun 2000 karena khasiatnya yang belum terbukti dan masalah pasokan yang terus berlanjut. Banyak yang menyebutkan masalah pasokan ini sebagai masalah bahan baku yang dibutuhkan dalam produksi bretilium. Pada saat pedoman AHA 2005 ECC/ACC dirilis, bretilium tidak lagi disebutkan dan hampir tidak tersedia di sebagian besar dunia.^[4][5]

Pada tanggal 8 Juni 2011, bretilium tosilat diumumkan tidak tersedia di AS setelah permintaan Hospira Inc. untuk menarik penggunaan obat barunya dari pasaran. Bretilium akan tetap berada dalam daftar obat yang dihentikan FDA karena penarikannya bukan karena masalah keamanan atau efektivitas.^[6]

Kegunaan

Obat ini digunakan dalam pengobatan darurat, kardiologi, dan spesialisasi lainnya sepanjang tahun 1980-an hingga 1990-an untuk penanganan akut takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikular yang refrakter terhadap pengobatan lini pertama lainnya seperti defibrilasi atau lidokain.^[7]

Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan blok jantung AV (atrioventrikular) atau toksisitas digoksin.

Kegunaan eksperimental

Obat ini digunakan dalam penelitian fisiologis dan farmakologis sebagai penghambat transmisi simpatis. Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat pelepasan neurotransmiter dari terminal saraf simpatis, baik melalui penghambatan potensial aksi di terminal saraf maupun melalui mekanisme lainnya.^[8] Spesifisitasnya terhadap saraf simpatis tercapai karena obat ini merupakan substrat untuk transporter noradrenalin;^[9] oleh karena itu, obat ini terakumulasi di dalam terminal saraf yang memiliki transporter ini.

Referensi