Teniposida

Teniposida

Data klinis
Nama dagang	Vumon
Nama lain	VM-26
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692045
Kategori kehamilan	AU:D
Rute pemberian	Intravena
Kode ATC	L01CB02(WHO)
Status hukum
Status hukum	US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	N/A
Pengikatan protein	>99%
Metabolisme	Hati (dimediasi CYP2C19)
Waktu paruh eliminasi	5 jam
Ekskresi	Ginjal dan feses
Pengenal
Nama IUPAC (5R,5aR,8aR,9S)-5,8,8a,9-Tetrahidro-5-(4-hidroksi-3,5-dimetoksifenil)-9-({4,6-O-[(R)-2-tienilmetilena]-β-D-glukopiranosil}oksi)furo[3',4':6,7]nafto[2,3-d]-1,3-dioksol-6(5aH)-ona
Nomor CAS	29767-20-2 Y
PubChem CID	34698
IUPHAR/BPS	6843
DrugBank	DB00444 N
ChemSpider	31930 N
UNII	957E6438QA
KEGG	D02698 Y
ChEBI	CHEBI:75988 N
ChEMBL	ChEMBL1200536 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8023638
ECHA InfoCard	100.045.286
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C32H32O13S
Massa molar	656,66 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES COc1cc(cc(c1O)OC)[C@@H]2c3cc4c(cc3[C@H]([C@@H]5[C@@H]2C(=O)OC5)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@H]7[C@H](O6)COC(O7)c8cccs8)O)O)OCO4
InChI InChI=1S/C32H32O13S/c1-37-19-6-13(7-20(38-2)25(19)33)23-14-8-17-18(42-12-41-17)9-15(14)28(16-10-39-30(36)24(16)23)44-32-27(35)26(34)29-21(43-32)11-40-31(45-29)22-4-3-5-46-22/h3-9,16,21,23-24,26-29,31-35H,10-12H2,1-2H3/t16-,21+,23+,24-,26+,27+,28+,29+,31?,32-/m0/s1 N Key:NRUKOCRGYNPUPR-PSZSYXFXSA-N N
NY (what is this?)  (verify)

Teniposida adalah obat kemoterapi^[1] yang digunakan dalam pengobatan leukemia limfositik akut (ALL) pada anak-anak, limfoma Hodgkin, tumor otak tertentu, dan jenis kanker lainnya.^[2] Obat ini termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai turunan podofilotoksin dan memperlambat pertumbuhan sel kanker dalam tubuh.^[3]

Kegunaan medis

Teniposida digunakan untuk pengobatan sejumlah jenis kanker pada anak-anak. Di AS, obat ini disetujui untuk terapi lini kedua leukemia limfositik akut (ALL) dalam kombinasi dengan obat antineoplastik lainnya.^[3] Di Eropa, obat ini juga disetujui untuk pengobatan limfoma Hodgkin, limfoma ganas umum, sarkoma retikulosit, leukemia akut, tumor otak primer (glioblastoma, ependimoma, astrositoma), kanker kandung kemih, neuroblastoma, dan tumor padat lainnya pada anak-anak.^[2]

Pemberian

Obat ini disuntikkan melalui vena dan menimbulkan rasa terbakar jika bocor di bawah kulit. Obat ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antikanker lainnya.^[2]

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui, pada pasien dengan gangguan hati atau ginjal berat atau gangguan hemopoesis berat.^[2]

Efek samping

Bila digunakan bersama agen kemoterapi lain untuk pengobatan ALL, teniposida mengakibatkan supresi sumsum tulang yang parah. Efek samping umum lainnya termasuk toksisitas gastrointestinal, reaksi hipersensitivitas, dan alopesia reversibel.^[2]

Interaksi

Tidak ada studi interaksi sistematis yang tersedia. Penginduksi enzim fenobarbital dan fenitoin telah ditemukan dapat menurunkan konsentrasi plasma darahnya.^[4] Interaksi yang mungkin terjadi secara teoretis termasuk peningkatan konsentrasi plasma ketika dikombinasikan dengan natrium salisilat, sulfametizol atau tolbutamid, yang menggantikan teniposida dari pengikatan protein plasma, setidaknya secara in vitro.^[2][3]

Farmakologi

Mekanisme kerja

Teniposida menyebabkan kerusakan untai tunggal dan ganda pada DNA dan ikatan silang DNA-protein yang bergantung pada dosis.^[2] Zat ini diketahui bertindak sebagai penghambat topoisomerase II (enzim yang membantu pelepasan DNA),^[4][5]

Kimia

Teniposida adalah turunan semisintetik podofilotoksin^[2] dari Podophyllum peltatum. Lebih khusus lagi, ini adalah glikosida podofilotoksin dengan turunan D-glukosa. Secara kimiawi ini mirip dengan obat antikanker etoposida, yang dibedakan hanya oleh sisa tienil sedangkan etoposida memiliki metil.^[4] Kedua senyawa ini telah dikembangkan dengan tujuan untuk menciptakan turunan podofilotoksin yang kurang beracun.^[6]

Referensi