Trifluoperazin

Trifluoperazin

Data klinis
Nama dagang	Stelazine, Stelosi, Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682121
Kategori kehamilan	AU:C
Rute pemberian	Oral, IM
Kelas obat	Typical antipsychotic
Kode ATC	N05AB06(WHO)
Status hukum
Status hukum	UK:POM (Hanya resep) US:℞-only
Data farmakokinetika
Metabolisme	Hati
Waktu paruh eliminasi	10–20 jam
Pengenal
Nama IUPAC 10-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propil]- 2-(trifluorometil)-10H-fenotiazina
Nomor CAS	117-89-5 Y
PubChem CID	5566
IUPHAR/BPS	214
DrugBank	DB00831 Y
ChemSpider	5365 Y
UNII	214IZI85K3
ChEBI	CHEBI:45951 Y
ChEMBL	ChEMBL422 Y
Ligan PDB	TFP (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1046928
ECHA InfoCard	100.003.837
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C21H24F3N3S
Massa molar	407,50 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(C)CC4
InChI InChI=1S/C21H24F3N3S/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8-7-16(15-18(20)27)21(22,23)24/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3 Y Key:ZEWQUBUPAILYHI-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Trifluoperazin adalah antipsikotik tipikal yang utamanya digunakan untuk mengobati skizofrenia. Obat ini juga dapat digunakan dalam jangka pendek pada penderita gangguan kecemasan menyeluruh, tetapi kurang disukai dibandingkan benzodiazepin.^[1] Obat ini termasuk golongan kimia fenotiazin. Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1959.^[2]

Kegunaan medis

Skizofrenia

Trifluoperazin merupakan antipsikotik yang efektif bagi penderita skizofrenia. Terdapat bukti yang kurang meyakinkan bahwa trifluoperazin meningkatkan peluang untuk membaik jika dibandingkan dengan plasebo saat pasien dipantau selama 19 minggu. Terdapat bukti yang kurang meyakinkan bahwa trifluoperazin mengurangi risiko kekambuhan jika dibandingkan dengan plasebo saat pasien dipantau selama 5 bulan. Hingga tahun 2014, tidak ada bukti yang kuat mengenai perbedaan antara trifluoperazin dan plasebo dalam hal risiko mengalami gejala yang lebih parah selama periode 16 minggu maupun dalam mengurangi agitasi atau tekanan yang signifikan.^[3]

Tidak ada bukti yang kuat bahwa trifluoperazin lebih efektif untuk skizofrenia daripada antipsikotik dengan potensi yang lebih rendah seperti klorpromazin, klorprotiksen, tioridazin, dan levomepromazin; tetapi trifluoperazin tampaknya menyebabkan lebih banyak efek samping daripada obat-obatan ini.^[4]

Lainnya

Trifluoperazin juga tampaknya efektif untuk orang dengan gangguan kecemasan menyeluruh, tetapi rasio manfaat-risikonya tidak jelas hingga tahun 2005.^[5]

Trifluoperazin juga telah digunakan secara eksperimental sebagai obat untuk membunuh patogen eukariotik pada manusia.^[6]

Efek samping

Sebuah metaanalisis tahun 2004 dari penelitian tentang trifluoperazin menemukan bahwa obat ini lebih mungkin menyebabkan efek samping ekstrapiramidal seperti akatisia, distonia, dan parkinsonisme daripada plasebo. Obat ini juga lebih mungkin menyebabkan somnolensi dan efek samping antikolinergik seperti mata merah dan xerostomia (mulut kering).^[7] Semua antipsikotik dapat menyebabkan sindrom neuroleptik ganas yang langka dan terkadang fatal.^[8] Trifluoperazin dapat menurunkan ambang sawan.^[9] Tindakan antimuskarinik trifluoperazin dapat menyebabkan dilatasi pupil yang berlebihan (midriasis), yang meningkatkan kemungkinan pasien dengan hiperopia mengembangkan glaukoma.^[10]

Kontraindikasi

Trifluoperazine dikontraindikasikan pada depresi sistem saraf pusat, koma, dan diskrasia darah. Trifluoperazin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menderita gangguan ginjal atau hati.

Mekanisme kerja

Trifluoperazin mempunyai efek antiadrenergik sentral,^[11] antidopaminergik,^[12][13] dan antikolinergik minimal.^[14] Obat ini dipercaya bekerja dengan memblokade reseptor dopamin D₁ dan D₂ di jalur mesokortikal dan mesolimbik, sehingga meredakan atau meminimalkan gejala skizofrenia seperti halusinasi, delusi, dan pikiran serta ucapan tidak teratur.^[7] Obat ini juga mempunyai sifat antihistaminergik (H₁ K_i = 17,5^[15]).

Nama

Nama mereknya meliputi Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Sizonil, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz, dan Triftazin.

Di Britania Raya dan beberapa negara lain, trifluoperazin dijual dan dipasarkan dengan merek 'Stelazine'.

Obat ini dijual dalam bentuk tablet, cairan, dan Trifluoperazine-injectable USP untuk penggunaan intramuskular jangka pendek.

Di masa lalu, trifluoperazin digunakan dalam kombinasi tetap dengan penghambat oksidase monoamina (antidepresan) tranilsipromin (tranilsipromin/trifluoperazin) untuk melemahkan efek stimulasi yang kuat dari antidepresan ini. Kombinasi ini dijual dengan merek dagang Jatrosom N, Stelapar, Parstelin, dan lain-lain. Obat ini tetap tersedia di Italia dengan merek dagang Parmodalin (10 mg tranilsipromin dan 1 mg trifluoperazin) hingga dihentikan produksinya pada tahun 2019.

Demikian pula, kombinasi dengan amobarbital (obat sedatif/hipnotik yang kuat) untuk memperbaiki psikoneurosis dan insomnia (merek dagang Jalonac).

Referensi