Sufentanil

Sufentanil

Data klinis
Nama dagang	Dsuvia, Sufenta, Zalviso, dll
Nama lain	R30730
AHFS/Drugs.com	monograph
License data	US DailyMed: Sufentanil
Rute pemberian	Intravena (IV), intramuskular (IM), subkutan (SQ), epidural, intratekal, sublingual
Kode ATC	N01AH03(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S8 (Controlled) CA:Schedule I DE:Anlage III UK:Kelas A US:Schedule II[1][2] EU:Rx-only[3] ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	53% (sublingual)
Waktu paruh eliminasi	162 menit
Durasi aksi	30 - 60 menit[4]
Pengenal
Nama IUPAC N-[4-(Metoksimetil)-1-(2-tiofuran-2-iletil)-4-piperidil]-N-fenilpropanamida
Nomor CAS	56030-54-7 Y
PubChem CID	41693
IUPHAR/BPS	3534
DrugBank	DB00708 Y
ChemSpider	38043 Y
UNII	AFE2YW0IIZ
KEGG	D05938 Y as salt: D00845 Y
ChEBI	CHEBI:9316 Y
ChEMBL	ChEMBL658 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6023604
ECHA InfoCard	100.168.858
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C22H30N2O2S
Massa molar	386,55 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	97 °C (207 °F)
SMILES O=C(N(c1ccccc1)C2(COC)CCN(CC2)CCc3sccc3)CC
InChI InChI=1S/C22H30N2O2S/c1-3-21(25)24(19-8-5-4-6-9-19)22(18-26-2)12-15-23(16-13-22)14-11-20-10-7-17-27-20/h4-10,17H,3,11-16,18H2,1-2H3 Y Key:GGCSSNBKKAUURC-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Sufentanil adalah obat analgesik opioid sintetis yang kira-kira 5 hingga 10 kali lebih kuat dari obat induknya, fentanil, dan 500 hingga 1.000 kali lebih kuat dari morfin. Secara struktural, sufentanil berbeda dari fentanil melalui penambahan gugus metoksimetil pada cincin piperidina (yang meningkatkan potensi tetapi diyakini mengurangi durasi kerja^[5]), dan penggantian cincin fenil dengan tiofena. Sufentanil pertama kali disintesis di Janssen Pharmaceuticals pada tahun 1974.^[6]

Kegunaan medis

Sufentanil memiliki khasiat sedatif dan dapat digunakan sebagai komponen analgesik dari regimen anestesi selama operasi.^[7]

Karena potensinya yang sangat tinggi, obat ini sering digunakan dalam operasi dan manajemen nyeri pascaoperasi untuk pasien yang sangat bergantung pada opioid/toleran terhadap opioid karena penggunaan opiat jangka panjang untuk nyeri kronis atau penggunaan opiat ilegal. Obat ini juga digunakan dalam operasi dan kontrol nyeri pascaoperasi pada orang yang mengonsumsi buprenorfin dosis tinggi untuk nyeri kronis karena memiliki potensi dan afinitas pengikatan yang cukup kuat untuk menggantikan buprenorfin dari reseptor opioid di sistem saraf pusat dan memberikan analgesia.^[8]

Pada tahun 2018, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui Dsuvia, bentuk tablet sublingual dari obat ini, yang dikembangkan dalam kerja sama antara AcelRx Pharmaceuticals dan Departemen Pertahanan Amerika Serikat untuk digunakan di medan perang di mana perawatan intravena (IV) mungkin tidak tersedia dengan mudah.^[9] Keputusan untuk menyetujui opioid sintetis baru yang kuat ini menuai kritik dari para politikus dan ketua komite penasehat FDA, yang khawatir tablet tersebut akan mudah dialihkan ke pasar obat-obatan terlarang.^[10] Dsuvia kini telah ditarik dari pasaran karena "kendala produksi yang tidak dapat diatasi."^[11]

Overdosis

Manajemen

Karena sufentanil sangat kuat, praktisi harus siap untuk membalikkan efek obat jika pasien menunjukkan gejala overdosis seperti depresi pernapasan atau henti napas. Seperti semua obat berbasis opioid lainnya, nalokson adalah penawar untuk overdosis sufentanil. Bergantung pada jumlah yang diberikan, obat ini dapat membalikkan depresi pernapasan, dan jika diberikan dalam jumlah yang cukup, sepenuhnya membalikkan efek sufentanil.^[1]

Masyarakat dan budaya

Merek

Sufentanil dipasarkan dengan berbagai nama merek termasuk Dsuvia,^[12] Dzuveo, Sufenta, dan Sufentil.

Referensi