 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Banzel, Inovelon |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a609001 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 85% (dalam kondisi diberi makan), tmax = 4–6 jam |
| Pengikatan protein | 34% |
| Metabolisme | Hidrolisis yang dimediasi oleh karboksilesterase (CYP tidak terlibat) |
| Metabolit | Nonaktif |
| Waktu paruh eliminasi | 6–10 jam |
| Ekskresi | Urine (85%)[1] |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C10H8F2N4O |
| Massa molar | 238,20 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Rufinamida adalah obat antikejang turunan triazola. Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat dan terapi lain untuk mengobati sindrom Lennox–Gastaut[2] dan berbagai gangguan sawan lainnya. Rufinamida dikembangkan pada tahun 2004 oleh Novartis Pharma, AG, dan diproduksi oleh Eisai.
Rufinamida disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) pada November 2008, sebagai pengobatan tambahan untuk sawan yang terkait dengan sindrom Lennox-Gastaut pada anak-anak berusia empat tahun ke atas dan orang dewasa. Label resmi yang disetujui FDA tidak menyebutkan penggunaannya dalam pengobatan sawan parsial karena uji klinis yang diajukan ke FDA hasilnya kurang memuaskan. Namun, beberapa uji klinis baru-baru ini menunjukkan bahwa obat ini memiliki khasiat untuk sawan parsial.[3] Obat ini dipasarkan dengan nama merek Banzel.[4] Obat ini juga dipasarkan di Uni Eropa dengan nama merek Inovelon.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[6]
Mekanisme kerja rufinamida belum sepenuhnya dipahami. Ada beberapa bukti bahwa rufinamida dapat memodulasi gerbang saluran natrium berpintu tegangan,[7][8] target umum untuk obat antiepilepsi.[9] Sebuah penelitian baru-baru ini menunjukkan efek halus pada ketergantungan tegangan "gerbang" dan waktu inaktivasi pada beberapa isoform saluran natrium yang dapat mengurangi eksitabilitas neuron.[10] Namun, tindakan ini tidak dapat menjelaskan spektrum aktivitas unik rufinamida.
Referensi
- 1 2 "Banzel- rufinamide tablet, film coated Banzel- rufinamide suspension". DailyMed. 15 April 2020. Diakses tanggal 21 Oktober 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Hakimian S, Cheng-Hakimian A, Anderson GD, Miller JW (Agustus 2007). "Rufinamide: a new anti-epileptic medication". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 8 (12): 1931–1940. doi:10.1517/14656566.8.12.1931. PMID 17696794. S2CID 19522242.
- ↑ Brodie MJ, Rosenfeld WE, Vazquez B, Sachdeo R, Perdomo C, Mann A, Arroyo S (Agustus 2009). "Rufinamide for the adjunctive treatment of partial seizures in adults and adolescents: a randomized placebo-controlled trial". Epilepsia. 50 (8): 1899–1909. doi:10.1111/j.1528-1167.2009.02160.x. PMID 19490053. S2CID 38485532.
- ↑ FDA press release - FDA Approves New Drug to Treat Severe Form of Epilepsy
- ↑ "European Public Assessment Report for rufinamide (INOVELON)". Diarsipkan dari asli tanggal 14 Maret 2009. Diakses tanggal 25 November 2008.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 Maret 2023. Diarsipkan dari asli tanggal 30 Juni 2023. Diakses tanggal 30 Juni 2023.
- ↑ Rogawski MA (Juni 2006). "Diverse mechanisms of antiepileptic drugs in the development pipeline". Epilepsy Research. 69 (3): 273–294. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.02.004. PMC 1562526. PMID 16621450.
- ↑ Striano P, McMurray R, Santamarina E, Falip M (Februari 2018). "Rufinamide for the treatment of Lennox-Gastaut syndrome: evidence from clinical trials and clinical practice". Epileptic Disorders. 20 (1): 13–29. doi:10.1684/epd.2017.0950. PMID 29313492.
- ↑ Rogawski MA, Löscher W (Juli 2004). "The neurobiology of antiepileptic drugs". Nature Reviews. Neuroscience. 5 (7): 553–564. doi:10.1038/nrn1430. PMID 15208697. S2CID 2201038.
- ↑ Gilchrist J, Dutton S, Diaz-Bustamante M, McPherson A, Olivares N, Kalia J, et al. (Mei 2014). "Nav1.1 modulation by a novel triazole compound attenuates epileptic seizures in rodents". ACS Chemical Biology. 9 (5): 1204–1212. doi:10.1021/cb500108p. PMC 4027953. PMID 24635129.
Pranala luar
- "Rufinamide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari asli tanggal 28 Juni 2019.