 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Goflex, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a692022 |
| License data |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Pengikatan protein | > 99% (metabolit aktif) |
| Metabolisme | Hati, menjadi metabolit aktif asam 6-metoksi-2-naftilasetat (6-MNA) |
| Waktu paruh eliminasi | 23 jam (metabolit aktif) |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.169.752  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C15H16O2 |
| Massa molar | 228,29 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Nabumeton adalah salah satu obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS).[1][3] Nabumeton dikembangkan oleh Beecham dan pertama kali menerima persetujuan regulasi pada tahun 1991.[4]
Nabumetone adalah bakal obat OAINS non-asam yang dimetabolisme dengan cepat di hati menjadi metabolit aktif, asam 6-metoksi-2-naftil asetat. Metabolit aktif Nabumeton menghambat enzim siklooksigenase dan secara selektif memblokir aktivitas COX-2 (yang secara tidak langsung bertanggung jawab atas produksi peradangan dan nyeri selama artritis). Metabolit aktif nabumeton dianggap sebagai senyawa yang terutama bertanggung jawab atas efek terapeutik. Secara komparatif, bakal obatnya adalah penghambat yang buruk dari produk sampingan COX-2, khususnya prostaglandin. Obat ini mungkin kurang nefrotoksik daripada indometasin.[6] Ada dua polimorf senyawa yang diketahui.[7] Nabumeton memiliki sedikit efek pada sekresi prostaglandin ginjal dan lebih sedikit hubungannya dengan gagal jantung dibandingkan obat tradisional lain di kelasnya.[8]
Kegunaan medis
Nabumetone diindikasikan untuk meredakan tanda dan gejala osteoartritis dan rheumatoid arthritis.[1]
Efek samping
Efek sampingnya meliputi tinja berdarah atau hitam seperti tar; perubahan warna, frekuensi, atau jumlah urin; nyeri dada; sesak napas; batuk darah; tinja pucat; mati rasa; lemas; penyakit mirip influenza; nyeri kaki; masalah penglihatan; masalah bicara; masalah berjalan; penambahan berat badan; maag; keringat dingin; ruam kulit; lepuh; sakit kepala; bengkak; perdarahan; memar; muntah darah; jaundis; diare; sembelit; pusing; gangguan pencernaan; gas; mual; dan telinga berdenging.[9]
Pada bulan Oktober 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengharuskan label obat resep diperbarui untuk semua obat antiinflamasi nonsteroid untuk menjelaskan risiko masalah ginjal pada bayi yang belum lahir yang mengakibatkan rendahnya cairan ketuban. Mereka merekomendasikan untuk menghindari OAINS pada wanita hamil pada usia kehamilan 20 minggu atau lebih.[10][11]
Referensi
- 1 2 3 "Relafen- nabumetone tablet". DailyMed. 15 Juli 2021. Diakses tanggal 2 Desember 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Relafen DS- nabumetone tablet". DailyMed. 8 Januari 2024. Diakses tanggal 2 Desember 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Gonzalo-Garijo MA, Cordobés-Duran C, Lamilla-Yerga AM, Moreno-Gastón I (2007). "Severe immediate reaction to nabumetone". Journal of Investigational Allergology & Clinical Immunology. 17 (4): 274–276. PMID 17694703.
- ↑ "Nabumetone Page". RCSB Protein Data Bank. Diakses tanggal 5 Agustus 2021.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Varfaj F, Zulkifli SN, Park HG, Challinor VL, De Voss JJ, Ortiz de Montellano PR (Mei 2014). "Carbon-carbon bond cleavage in activation of the prodrug nabumetone". Drug Metabolism and Disposition. 42 (5): 828–838. doi:10.1124/dmd.114.056903. PMC 3989788. PMID 24584631.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Olsen NV, Jensen NG, Hansen JM, Christensen NJ, Fogh-Andersen N, Kanstrup IL (Oktober 1999). "Non-steroidal anti-inflammatory drugs and renal response to exercise: a comparison of indomethacin and nabumetone". Clinical Science. 97 (4): 457–465. doi:10.1042/cs0970457. PMID 10491346. S2CID 33526598.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Price CP, Grzesiak AL, Lang M, Matzger AJ (2002). "Polymorphism of Nabumetone". Crystal Growth & Design. 2 (6): 501–503. Bibcode:2002CrGrD...2..501P. doi:10.1021/cg0255568.
- ↑ Donnan PT (2000). "098. A Drug-Safety Study to Examine the Possible Association of Congestive Heart Failure with Dispensed Nabumetone, Ibuprofen and other Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs". Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 8 (S2): S115. doi:10.1002/(SICI)1099-1557(199908)8:2+<S79::AID-PDS429>3.0.CO;2-2.
- ↑ "Relafen (Nabumetone): Side Effects, Interactions, Warning, Dosage & Uses". RxList. Diakses tanggal 9 Maret 2018.
{{cite news}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Rilis pers). 15 Oktober 2020. Diakses tanggal 15 Oktober 2020.
{{cite press release}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik. - ↑ "NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies". U.S. Food and Drug Administration. 21 Juli 2017. Diakses tanggal 15 Oktober 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
