Mesalazin

Mesalazin

Data klinis
Nama dagang	Asacol, Lialda, Pentasa, Salofalk, Delzicol, dll[1]
Nama lain	Templat:Infobox drug/localINNvariants
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a688021
License data	US DailyMed: Mesalamine
Kategori kehamilan	AU:C[2]
Rute pemberian	Oral, rektal
Kode ATC	A07EC02(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only)[3] CA:℞-only[4][5][6] UK:POM (Hanya resep)[7] US:℞-only[8][9][10] EU:Rx-only[11]
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	oral: diabsorbsi 20–30% rektal: 10–35%
Metabolisme	dimetabolisme secara cepat dan ekstensif oleh dinding mukosa usus dan hati
Waktu paruh eliminasi	5 jam setelah dosis awal. Pada kondisi stabil 7 jam
Pengenal
Nama IUPAC Asam 5-amino-2-hidroksibenzoat
Nomor CAS	89-57-6 Y
PubChem CID	4075
IUPHAR/BPS	2700
DrugBank	DB00244 Y
ChemSpider	3933 Y
UNII	4Q81I59GXC
KEGG	D00377 Y
ChEBI	CHEBI:6775 Y
ChEMBL	ChEMBL704 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5024506
ECHA InfoCard	100.001.745
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C7H7NO3
Massa molar	153,14 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	283 °C (541 °F)
SMILES O=C(O)c1cc(ccc1O)N
InChI InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) Y Key:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Mesalazin, juga dikenal sebagai mesalamin atau asam 5-aminosalisilat (5-ASA), adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit radang usus, termasuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn. Umumnya digunakan untuk penyakit yang agak parah hingga sedang. Obat ini diminum atau diberikan melalui rektum.^[1] Formulasi yang diminum tampaknya sama efektifnya.^[12]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, mual, sakit perut, dan demam. Efek samping yang serius mungkin termasuk perikarditis, masalah hati, dan masalah ginjal.^[1][12] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tampaknya aman.^[12] Pada orang dengan alergi sulfa, formulasi tertentu dapat menimbulkan masalah.^[1] Mesalazin adalah aminosalisilat dan antiinflamasi.^[1][12] Ia bekerja melalui kontak langsung dengan usus.^[1]

Mesalazin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1987.^[1][8] Ia ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[13] Ia tersedia sebagai obat generik.^{[1][14][15][16]}

Kegunaan medis

Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit radang usus termasuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn (hanya efektif untuk penyakit usus besar).^[1]

Pada tahun 2022, Jerman memperkenalkan panduan penggunaan mesalamin untuk mengobati divertikulitis akut tanpa komplikasi.^[17]

Efek samping

Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah gangguan gastrointestinal (tetapi dapat juga mencakup sakit kepala) termasuk: mual, diare, dan nyeri perut.^[7]

Sangat jarang, penggunaan mesalazin dikaitkan dengan eksaserbasi gejala kolitis, sindrom Stevens-Johnson, dan eritema multiform.^[7]

Kontraindikasi

Pada kehamilan

Tidak ada data tentang penggunaan pada wanita hamil, tetapi obat ini melewati plasenta dan dikeluarkan melalui ASI. Obat ini tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia dua tahun, orang dengan penyakit ginjal, atau orang yang alergi terhadap aspirin.^[7]

Kimia

Mesalazin adalah bagian aktif dari sulfasalazin, yang dimetabolisme menjadi sulfapiridina dan mesalazin.^[18] Ini juga merupakan komponen aktif dari bakal obat balsalazida bersama dengan molekul pembawa inert 4-aminobenzoil-beta-alanina.^[19] Obat ini termasuk dalam kategori obat antirematik pemodifikasi penyakit (DMARDs). Obat ini tidak jelas bagaimana cara kerjanya.^[20] Mesalazin diklaim sebagai agonis PPAR-γ.^[21]

Mekanisme kerja

Mekanisme pasti mesalazin tidak diketahui, namun diperkirakan bahwa mesalazin menurunkan sintesis prostaglandin dan leukotriena, memodulasi respon inflamasi yang berasal dari jalur siklooksigenase dan lipooksigenase.^[22] Mesalazin tampaknya bekerja secara lokal pada mukosa kolon.^[23]

Masyarakat dan budaya

Nama merek

Mesalazin dijual dengan berbagai merek termasuk Apriso, Asacol, Asacol HD, Canasa, Delzicol, Fivasa, Lialda, Salofalk, Pentasa, Rowasa, Octasa, dan Sfrowasa. Di Eropa, obat ini dijual dengan nama Salofalk (supositoria rektal).^[24][25]

Referensi