Fosaprepitant

Chemical compoundTemplat:SHORTDESC:Chemical compound

Fosaprepitant
Data klinis


Nama dagang	Emend (suntik), Ivemend, dll
Nama lain	Templat:Infobox drug/localINNvariants
AHFS/Drugs.com
MedlinePlus	a604003
License data	US DailyMed: Fosaprepitant
Kategori kehamilan	AU:B2^[1]
Rute pemberian	Intravena
Kelas obat	Antiemetik
Kode ATC	A04AD12(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only)^[2]^[3] CA:℞-only^[4] UK:POM (Hanya resep)^[5] US:℞-only^[6]^[7]^[8]^[9] EU:Rx-only^[10]
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	n/a
Pengikatan protein	>95% (aprepitant)
Metabolisme	Menjadi aprepitant
Waktu paruh eliminasi	9 – 13 jam (aprepitant)
Pengenal
Nama IUPAC Asam [3-{[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil] etoksi]-3-(4-fluorofenil)morfolin-4-il]metil}-5-okso- 2H-1,2,4-triazol-1-il]fosfonat
Nomor CAS	172673-20-0 265121-04-8
PubChem CID	135413538 135564864
IUPHAR/BPS	7623
DrugBank	DB06717
ChemSpider	189912
UNII	6L8OF9XRDC D35FM8T64X
KEGG	D10895 D06597
ChEBI	CHEBI:64321 CHEBI:64311
ChEMBL	ChEMBL1199324 ChEMBL1201782
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID801021651
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P
Massa molar	614,41 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif Gambar interaktif
SMILES C[C@H](c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O[C@@H]2[C@@H](N(CCO2)Cc3[nH]c(=O)n(n3)P(=O)(O)O)c4ccc(cc4)F C[C@H](C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O[C@@H]2[C@@H](N(CCO2)CC3=NN(C(=O)N3)P(=O)(O)O)C4=CC=C(C=C4)F.CNC[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O)O.CNC[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O)O
InChI InChI=1S/C23H22F7N4O6P/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)40-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)33(6-7-39-20)11-18-31-21(35)34(32-18)41(36,37)38/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H,31,32,35)(H2,36,37,38)/t12-,19+,20-/m1/s1 Key:BARDROPHSZEBKC-OITMNORJSA-N InChI=1S/C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)40-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)33(6-7-39-20)11-18-31-21(35)34(32-18)41(36,37)38;21-8-2-4(10)6(12)7(13)5(11)3-9/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H,31,32,35)(H2,36,37,38);24-13H,2-3H2,1H3/t12-,19+,20-;2*4-,5+,6+,7+/m100/s1 Key:VRQHBYGYXDWZDL-OOZCZQCLSA-N

Fosaprepitant merupakan obat antiemetik^[11] yang diberikan secara intravena. Fosaprepitant adalah antagonis reseptor substansi P/neurokinin-1 (NK₁). Obat ini merupakan bakal obat dari aprepitant.^[6]

Fosaprepitant dikembangkan oleh Merck & Co. dan disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat^[12] serta di Uni Eropa pada bulan Januari 2008.^[10]

Penggunaan medis

Fosaprepitant diindikasikan bagi pasien berusia enam bulan ke atas—yang digunakan bersamaan dengan antiemetik lainnya—untuk mencegah mual dan muntah (baik fase akut maupun tertunda) yang terkait dengan pemberian awal maupun lanjutan kemoterapi kanker yang sangat emetogenik, termasuk penggunaan sisplatin dosis tinggi; serta untuk mencegah mual dan muntah fase tertunda yang terkait dengan pemberian awal maupun lanjutan kemoterapi kanker yang memiliki tingkat emetogenisitas sedang.^[6]