| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Medicort, Flutison, Flutivel, Flixonase, Flixotide, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a695002 |
| License data | |
| Kategori kehamilan | |
| Rute pemberian | Intranasal,[2] inhalasi,[3] topikal[4] |
| Kelas obat | Glucocorticoid |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 0,51% (Intranasal) |
| Pengikatan protein | 91% |
| Metabolisme | Intranasal Hati (dimediasi CYP3A4) |
| Waktu paruh eliminasi | 10 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.129.097 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C25H31F3O5S |
| Massa molar | 500,57 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Flutikason propionat adalah obat steroid golongan glukokortikoid. Ketika dihirup, obat ini digunakan untuk manajemen jangka panjang asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).[8] Untuk penggunaan pada hidung, obat ini digunakan untuk rinitis alergi dan polip hidung.[9][10] Obat ini juga dapat digunakan untuk sariawan.[11]
Efek samping yang umum terjadi ketika terhirup meliputi infeksi saluran napas atas, sinusitis, kandidiasis, dan batuk.[8] Efek samping yang umum terjadi ketika digunakan di hidung meliputi mimisan dan sakit tenggorokan.[9] Tidak seperti flutikason furoat yang disetujui untuk anak-anak berusia dua tahun ke atas ketika digunakan untuk alergi, flutikason propionat hanya disetujui untuk anak-anak berusia empat tahun ke atas.[12][13]
Flutikason propionat dipatenkan pada tahun 1980, dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1990.[14] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[10]
Kegunaan medis
Flutikason propionat digunakan dalam bentuk bubuk atau aerosol untuk inhalasi sebagai profilaksis asma.[3][8] Dalam bentuk semprot hidung digunakan untuk pencegahan dan pengobatan rinitis alergi.[2] Tetes hidung digunakan untuk pengobatan polip hidung. Semprot hidung juga dapat digunakan di mulut untuk sariawan.[11]
Flutikason propionat dalam bentuk topikal dapat digunakan untuk mengobati kondisi kulit seperti eksim, psoriasis, dan ruam.[15][16]
Efek samping
Formulasi semprot hidung dan inhaler oral memiliki efek samping kortikosteroid yang lebih sedikit dibandingkan formulasi tablet karena membatasi penyerapan sistemik (darah). Namun, penyerapan sistemik tidak dapat diabaikan bahkan dengan pemberian yang tepat.[2][perinci lagi] Penggunaan semprotan atau inhaler dengan dosis yang lebih tinggi dari yang disarankan atau dengan kortikosteroid lain dapat meningkatkan risiko efek samping serius akibat kortikosteroid sistemik.[2][3] Efek samping ini meliputi melemahnya sistem kekebalan tubuh, peningkatan risiko infeksi sistemik, osteoporosis, dan peningkatan tekanan pada mata.[17]
Semprot hidung
Efek samping yang umum dapat meliputi iritasi hidung (rasa terbakar, perih, berdarah), sakit kepala, sakit perut (mual, muntah), dan diare. Efek samping yang jarang terjadi meliputi infeksi (ditunjukkan oleh misalnya, demam, sakit tenggorokan, dan batuk), masalah penglihatan, pembengkakan parah, suara serak, dan kesulitan bernapas atau menelan].[18][9][2]
Jika terhirup
Efek samping yang umum dapat meliputi infeksi saluran napas atas, iritasi tenggorokan, sariawan, batuk, dan sakit kepala. Efek samping yang jarang terjadi meliputi memar, pembengkakan wajah/leher, depresi, kelelahan, dan sesak napas.[19][8][3]
Farmakologi
Flutikason propionat adalah agonis yang sangat selektif pada reseptor glukokortikoid dengan aktivitas yang dapat diabaikan pada reseptor androgen, estrogen, atau mineralokortikoid,[4] sehingga menghasilkan efek antiinflamasi dan vasokonstriksi. Telah terbukti memiliki berbagai efek penghambatan pada beberapa jenis sel (misalnya sel mast, eosinofil, neutrofil, makrofag, dan limfosit) dan mediator (misalnya histamin, eikosanoid, leukotriena, dan sitokin) yang terlibat dalam peradangan. Flutikason propionat dinyatakan memberikan efek topikal pada paru-paru tanpa efek sistemik yang signifikan pada dosis biasa, karena bioavailabilitas sistemiknya yang rendah.[18]
Interaksi
Flutikason propionat dipecah oleh CYP3A4 (sitokrom P450 3A4), dan telah terbukti berinteraksi dengan penghambat CYP3A4 yang kuat seperti ritonavir dan ketokonazol.[2][3] Pemberian ritonavir dan flutikason secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan kadar flutikason dalam tubuh, yang dapat menyebabkan sindrom Cushing dan insufisiensi adrenal.[20] Ketokonazol (obat antijamur) telah terbukti meningkatkan konsentrasi flutikason yang menyebabkan efek samping kortikosteroid sistemik.[2][3]
Masyarakat dan budaya
Pada tahun 2024, GSK plc menarik Flovent dari pasaran dan menggantinya dengan obat generik resmi.[21][22]
Referensi
- ↑ "Fluticasone Use During Pregnancy". Drugs.com. 9 Januari 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 26 Maret 2019. Diakses tanggal 31 Januari 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 6 7 "Flonase Allergy Relief- fluticasone propionate spray, metered". DailyMed. 30 Mei 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2 Desember 2020. Diakses tanggal 31 Januari 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 6 "Flovent Diskus- fluticasone propionate powder, metered". DailyMed. 7 Januari 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 7 Desember 2019. Diakses tanggal 31 Januari 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 "Cutivate- fluticasone propionate lotion". DailyMed. 8 Agustus 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 20 Februari 2022. Diakses tanggal 19 Februari 2022.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 Juni 2022. Diakses tanggal 30 Maret 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Respiratory health". Health Canada. 9 Mei 2018. Diakses tanggal 13 April 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Flixonase Aqueous Nasal Spray - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 25 Oktober 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 31 Januari 2020. Diakses tanggal 31 Januari 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 "Fluticasone Propionate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 Februari 2019. Diakses tanggal 27 Februari 2019.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 "Fluticasone Propionate eent Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 Februari 2019. Diakses tanggal 27 Februari 2019.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 British national formulary: BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 262, 1172. ISBN 978-0-85711-338-2.
- 1 2 "Flixonase aqueous spray" (PDF). Sheffield Teaching Hospitals. Juni 2018. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 25 September 2019. Diakses tanggal 31 Januari 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Flonase Sensimist Allergy Relief- fluticasone furoate spray, metered". DailyMed. 30 Mei 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2 Desember 2020. Diakses tanggal 4 Februari 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Veramyst- fluticasone furoate spray, metered". DailyMed. 1 Maret 2010. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 Februari 2020. Diakses tanggal 4 Februari 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 487. ISBN 978-3-527-60749-5. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 November 2023. Diakses tanggal 19 September 2020.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Drugs & Medications". www.webmd.com (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 22 Oktober 2020. Diakses tanggal 13 April 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Galat Lua di 82 pada baris Modul:Citation/CS1/Utilities: bad argument #1 to 'message.newRawMessage' (string expected, got nil).
- ↑ "Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits". Mayo Clinic. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 25 Mei 2017. Diakses tanggal 4 Maret 2018.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 "Fluticasone Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information". MedlinePlus. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 September 2023. Diakses tanggal 14 Oktober 2023.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Fluticasone Oral Inhalation". AHFS Consumer Medication Information [Internet]. Bethesda (MD): American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1 September 2010 [2008]. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 November 2014. Diakses tanggal 2 November 2014.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Foisy MM, Yakiwchuk EM, Chiu I, Singh AE (Juli 2008). "Adrenal suppression and Cushing's syndrome secondary to an interaction between ritonavir and fluticasone: a review of the literature". HIV Medicine. 9 (6): 389–96. doi:10.1111/j.1468-1293.2008.00579.x. PMID 18459946. S2CID 40502127.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Sydney Lupkin (30 Desember 2023). "A popular asthma inhaler is leaving pharmacy shelves. Here's what you need to know". NPR.
{{cite news}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Tirrell, Meg (28 Desember 2023). "'A huge shock to the system': Doctors warn about asthma inhaler switch coming in January". CNN. Diakses tanggal 10 Januari 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Pranala luar
Media terkait Fluticasone propionate di Wikimedia Commons- "Fluticasone Topical". MedlinePlus.