Antiestrogen

Antiestrogen, juga dikenal sebagai antagonis estrogen atau penghambat estrogen, adalah kelas obat yang mencegah estrogen seperti estradiol memediasi efek biologisnya di dalam tubuh. Mereka bertindak dengan memblokir reseptor estrogen (ER) dan/atau menghambat atau menekan produksi estrogen. ^{[1] [2]} Antiestrogen adalah salah satu dari tiga jenis antagonis hormon seks, yang lainnya adalah antiandrogen dan antiprogestogen. ^[3] Antiestrogen biasanya digunakan untuk menghentikan hormon steroid, estrogen, agar tidak mengikat reseptor estrogen yang menyebabkan penurunan kadar estrogen.^[4] Penurunan kadar estrogen dapat menyebabkan komplikasi pada perkembangan seksual.^[5] Antiandrogen merupakan antagonis hormon seks yang mampu menurunkan produksi dan efek testosteron pada tubuh wanita.^[6]

Jenis dan contohnya

Antiestrogen termasuk modulator reseptor estrogen selektif (SERM) seperti tamoksifen, klomifen, dan raloksifen, antagonis senyap ER dan fulvestrant pengurai reseptor estrogen selektif (SERD),^[7][8] penghambat aromatase (AI) seperti anastrozol, dan antigonadotropin termasuk androgen/steroid anabolik, progestogen, dan analog GnRH.

Reseptor estrogen (ER) seperti ERα dan ERβ mencakup domain fungsi aktivasi 1 (AF1) dan domain fungsi aktivasi 2 (AF2) di mana SERMS bertindak sebagai antagonis untuk domain AF2, sedangkan antiestrogen “murni” seperti ICI 182.780 dan ICI 164.384 adalah antagonis untuk domain AF2. domain AF1 dan AF2.^[9]

Meskipun penghambat aromatase dan antigonadotropin dapat dianggap sebagai antiestrogen menurut beberapa definisi, keduanya sering kali diperlakukan sebagai kelas yang berbeda.^[10] Penghambat aromatase dan antigonadotropin mengurangi "produksi" estrogen, sedangkan istilah "antiestrogen" sering digunakan untuk agen yang mengurangi "respons" terhadap estrogen.^[11]

Kegunaan medis

Antiestrogen digunakan untuk:

• Terapi pengurangan estrogen dalam pengobatan kanker payudara ER-positif
• Induksi ovulasi pada infertilitas karena anovulasi
• Hipogonadisme pria
• Ginekomastia (perkembangan payudara pada pria)
• Sebuah komponen terapi penggantian hormon untuk pria transgender

Efek samping

Pada wanita, efek samping antiestrogen meliputi rasa panas (hot flashes), osteoporosis, atrofi payudara, kekeringan vagina, dan atrofi vagina. Selain itu, mereka juga dapat menyebabkan depresi dan penurunan libido.

Farmakologi

Antiestrogen bertindak sebagai antagonis reseptor estrogen, ERα dan ERβ.

Sejarah

Antiestrogen nonsteroid pertama ditemukan oleh Lerner dan rekannya pada tahun 1958.^[12] Ethamoxytriphetol (MER-25) adalah antagonis ER pertama yang ditemukan, ^[13] diikuti oleh clomifene dan tamoxifen. ^{[14] [15]}

Referensi

Pranala luar

• Media terkait Antiestrogens di Wikimedia Commons