Antiandrogen

Antiandrogen, juga dikenal sebagai antagonis androgen atau penghambat testosteron, adalah kelas obat yang mencegah androgen seperti testosteron dan dihidrotestosteron (DHT) memediasi efek biologisnya di dalam tubuh. Mereka bertindak dengan memblokir reseptor androgen (AR) dan/atau menghambat atau menekan produksi androgen. ^[1] ^[2] Mereka dapat dianggap sebagai kebalikan fungsional dari agonis AR, misalnya androgen dan steroid anabolik (AAS) seperti testosteron, DHT, dan nandrolon serta modulator reseptor androgen selektif (SARM) seperti enobosarm. Antiandrogen adalah salah satu dari tiga jenis antagonis hormon seks, yang lainnya adalah antiestrogen dan antiprogestogen. ^[3]

Antiandrogen digunakan untuk mengobati berbagai macam kondisi yang bergantung pada androgen. ^[4] Pada pria, antiandrogen digunakan dalam pengobatan kanker prostat, pembesaran prostat, rambut rontok di kulit kepala, gairah seks yang terlalu tinggi, dorongan seksual yang tidak biasa dan bermasalah, dan pubertas dini. ^[4] ^[5] Pada wanita, antiandrogen digunakan untuk mengobati jerawat, seborrhea, pertumbuhan rambut berlebihan, rambut rontok di kulit kepala, dan kadar androgen tinggi, seperti yang terjadi pada sindrom ovarium polikistik (PCOS). ^[4] Antiandrogen juga digunakan sebagai komponen terapi hormon feminisasi untuk wanita transgender dan sebagai penghambat pubertas pada gadis transgender. ^[4]

Efek samping antiandrogen bergantung pada jenis antiandrogen dan spesifik antiandrogen yang bersangkutan. Bagaimanapun, efek samping antiandrogen yang umum pada pria termasuk nyeri payudara, pembesaran payudara, feminisasi, hot flashes, disfungsi seksual, infertilitas, dan osteoporosis. Pada wanita, antiandrogen lebih dapat ditoleransi, dan antiandrogen yang bekerja hanya dengan memblokir androgen secara langsung mempunyai efek samping yang minimal. Namun, karena estrogen dibuat dari androgen di dalam tubuh, antiandrogen yang menekan produksi androgen dapat menyebabkan rendahnya kadar estrogen dan gejala terkait seperti hot flashes, ketidakteraturan menstruasi, dan osteoporosis pada wanita pramenopause.

Ada beberapa jenis utama antiandrogen. ^[6] Diantaranya termasuk antagonis AR, penghambat sintesis androgen, dan antigonadotropin. ^[6] Antagonis AR bekerja dengan cara memblokir langsung efek androgen, sedangkan penghambat sintesis androgen dan antigonadotropin bekerja dengan menurunkan kadar androgen. ^[6] Antagonis AR dapat dibagi lagi menjadi antiandrogen steroid dan antiandrogen nonsteroid; inhibitor sintesis androgen dapat dibagi lagi menjadi inhibitor CYP17A1 dan inhibitor 5α-reduktase; dan antigonadotropin dapat dibagi lagi menjadi modulator hormon pelepas gonadotropin (modulator GnRH), progestogen, dan estrogen. ^[6] ^[7] ^[8]

Referensi

↑ Mowszowicz I (1989). "Antiandrogens. Mechanisms and paradoxical effects". Ann. Endocrinol. 50 (3). Paris: 50(3):189–99. PMID 2530930.
↑ Brueggemeier RW (2006). "Sex Hormones (Male): Analogs and Antagonists". Encyclopedia of Molecular Cell Biology and Molecular Medicine. doi:10.1002/3527600906.mcb.200500066. ISBN 3527600906.
↑ Nath JL (2006). Using Medical Terminology: A Practical Approach. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1.
1 2 3 4 Student S, Hejmo T, Poterała-Hejmo A, Leśniak A, Bułdak R (Januari 2020). "Anti-androgen hormonal therapy for cancer and other diseases". Eur. J. Pharmacol. 866: 172783. doi:10.1016/j.ejphar.2019.172783. PMID 31712062.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) Pemeliharaan CS1: nomor artikel sebagai nomor halaman (link)
↑ Gillatt D (2006). "Antiandrogen treatments in locally advanced prostate cancer: are they all the same?". J Cancer Res Clin Oncol. 1: S17-26. doi:10.1007/s00432-006-0133-5. PMID 16845534.
1 2 3 4 Lieberman R (2001). "Androgen deprivation therapy for prostate cancer chemoprevention: current status and future directions for agent development". Urology. 58 (2 Suppl 1): 83–90. doi:10.1016/s0090-4295(01)01247-x. PMID 11502457. There are several classes of antiandrogens including (1) antigonadotropins (eg, LHRH agonists/antagonists, synthetic estrogens [diethylstilbestrol]); (2) nonsteroidal androgen-receptor antagonists (eg, flutamide, bicalutamide, nilutamide); (3) steroidal agents with mixed actions (eg, cyproterone acetate); (4) adrenal androgen inhibitors (eg, ketoconazole, hydrocortisone); (5) steroidal agents that inhibit androgen biosynthesis (eg, 5α-reductase inhibitors (type II) and dual-acting 5α-reductase inhibitors); [...]
↑ Schröder FH, Radlmaier A (2009). "Steroidal Antiandrogens". Dalam Jordan VC, Furr BA (ed.). Hormone Therapy in Breast and Prostate Cancer. Humana Press. hlm. 325–346. doi:10.1007/978-1-59259-152-7_15. ISBN 978-1-60761-471-5.
↑ Kolvenbag GJ, Furr BJ (2009). "Nonsteroidal Antiandrogens". Dalam Jordan VC, Furr BJ (ed.). Hormone Therapy in Breast and Prostate Cancer. Humana Press. hlm. 347–368. doi:10.1007/978-1-59259-152-7_16. ISBN 978-1-60761-471-5.

Bacaan lebih lanjut

Neumann F, Steinbeck H (1974). "Antiandrogens". Androgens II and Antiandrogens / Androgene II und Antiandrogene. hlm. 235–484. doi:10.1007/978-3-642-80859-3_6. ISBN 978-3-642-80861-6.
Gräf KJ, Brotherton J, Neumann F (1974). "Clinical Uses of Antiandrogens". Androgens II and Antiandrogens / Androgene II und Antiandrogene. hlm. 485–542. doi:10.1007/978-3-642-80859-3_7. ISBN 978-3-642-80861-6.