Vekuronium bromida

Vekuronium bromida

Data klinis
Nama dagang	Ecron, Norcuron, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
License data	US DailyMed: bromide Vecuronium bromide
Rute pemberian	Intravena
Kode ATC	M03AC03(WHO)
Status hukum
Status hukum	US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	100% (IV)
Metabolisme	Hati (30%)
Onset aksi	< 1 menit[1]
Waktu paruh eliminasi	51–80 menit (lebih lama dengan gagal ginjal)
Durasi aksi	15–30 min[2]
Ekskresi	Feses (40–75%) dan ginjal (30% sebagai obat yang tidak berubah dan metabolit)
Pengenal
Nama IUPAC [(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17S)-17-Asetiloksi-10,13-dimetil-16-(1-metil-3,4,5,6-tetrahidro-2H-piridin-1-il)-2-(1-piperidil)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradekahidro-1H-siklopenta[a]fenantren-3-il] asetat bromida
Nomor CAS	50700-72-6 Y
PubChem CID	39764
DrugBank	DB01339 Y
ChemSpider	36357 N
UNII	7E4PHP5N1D
KEGG	D00767
ChEMBL	ChEMBL1201219 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023736
ECHA InfoCard	100.051.549
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C34H57BrN2O4
Massa molar	637,74 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CC(=O)O[C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H]3[C@@H]([C@]2(C[C@@H]1N4CCCCC4)C)CC[C@]5([C@H]3C[C@@H]([C@@H]5OC(=O)C)[N+]6(CCCCC6)C)C.[Br-]
InChI InChI=1S/C34H57N2O4.BrH/c1-23(37)39-31-20-25-12-13-26-27(34(25,4)22-29(31)35-16-8-6-9-17-35)14-15-33(3)28(26)21-30(32(33)40-24(2)38)36(5)18-10-7-11-19-36;/h25-32H,6-22H2,1-5H3;1H/q+1;/p-1/t25-,26+,27-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-;/m0./s1 N Key:VEPSYABRBFXYIB-PWXDFCLTSA-M N
NY (what is this?)  (verify)

Vekuronium bromida adalah obat yang digunakan sebagai bagian dari anestesi umum untuk memberikan relaksasi otot rangka selama operasi atau ventilasi mekanis. Obat ini juga digunakan untuk membantu intubasi endotrakeal; tetapi, agen seperti suksametonium (suksinilkolina) atau rokuronium bromida umumnya lebih disukai jika hal ini perlu dilakukan dengan cepat. Obat ini diberikan melalui suntikan ke dalam vena. Efeknya paling besar dalam waktu sekitar 4 menit dan bertahan hingga satu jam.^[1]

Efek sampingnya mungkin termasuk tekanan darah rendah dan kelumpuhan yang berkepanjangan.^[3] Reaksi alergi jarang terjadi.^[4] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman untuk bayi.^[1]

Vekuronium termasuk dalam keluarga obat penghambat neuromuskular aminosteroid dan merupakan jenis non-depolarisasi. Obat ini bekerja dengan cara memblokir aksi asetilkolina secara kompetitif pada otot rangka. Efeknya dapat diatasi dengan sugamadeks atau kombinasi neostigmin dan glikopirolat. Untuk meminimalkan blokade residual, pembalikan hanya boleh dicoba jika beberapa derajat pemulihan spontan telah tercapai.^[1]

Vecuronium disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1984 dan tersedia sebagai obat generik.^[1] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[5]

Sejarah

Dahulu kala pada tahun 1862, petualang Don Ramon Paez mendeskripsikan racun Venezuela, guachamaca, yang digunakan oleh penduduk asli untuk mengikat ikan sarden sebagai umpan bagi burung kuntul dan burung jenjang. Jika kepala dan leher burung yang dibunuh dengan cara itu dipotong, sisa dagingnya dapat dimakan dengan aman. Paez juga mendeskripsikan percobaan seorang wanita Llanero untuk membunuh seorang pesaing kekasihnya dengan guachamaca dan secara tidak sengaja membunuh 10 orang lainnya ketika suaminya berbagi makanannya dengan tamu mereka.^[6] Kemungkinan besar tanaman itu adalah Malouetia nitida atau Malouetia schomburgki.^[7]

Genus Malouetia (famili Apocynaceae) ditemukan di Amerika Selatan dan Afrika. Ahli botani Robert E. Woodson Jr mengklasifikasikan spesies Malouetia Amerika secara komprehensif pada tahun 1935. Pada saat itu, hanya satu spesies Malouetia Afrika yang dikenali, tetapi tahun berikutnya Woodson mendeskripsikan spesies kedua: Malouetia bequaertiana, dari Kongo Belgia.^[7]

Pada tahun 1960, para ilmuwan melaporkan isolasi malouetina dari akar dan kulit kayu Malouetia bequaertiana melalui teknik pertukaran ion. Optimalisasi inti aminosteroid menghasilkan serangkaian turunan yang disintesis, yang akhirnya menghasilkan pankuronium bromida pada tahun 1964. Nama tersebut berasal dari p(iperidino)an(drostana)kur(arising)-onium.^[7]

Sebuah makalah yang diterbitkan pada tahun 1973 membahas hubungan struktur-aktivitas serangkaian relaksan otot aminosteroid, termasuk analog mono-kuartener pankuronium, yang kemudian disebut vekuronium.^[7]

Mekanisme kerja

Vekuronium memiliki metabolit aktif, 3-desasetil-vekuronium, yang memiliki 80% efek vekuronium. Akumulasi metabolit ini, yang dibersihkan oleh ginjal, dapat memperpanjang durasi kerja obat, terutama bila infus digunakan pada orang dengan gagal ginjal.^[1]

Pembalikan efek vekuronium dapat dilakukan dengan pemberian sugamadeks yang merupakan γ-siklodekstrin yang membungkus vekuronium sehingga mencegahnya berikatan dengan reseptor.^[8] Pembalikan efek juga dapat dilakukan dengan neostigmin atau penghambat kolinesterase lainnya, tetapi kemanjurannya lebih rendah daripada sugamadeks.^[9]

Masyarakat dan budaya

Vekuronium bromida telah digunakan sebagai bagian dari campuran obat bius yang digunakan di penjara-penjara di Amerika Serikat untuk mengeksekusi dengan suntik mati. Vekuronium digunakan untuk melumpuhkan narapidana dan menghentikan pernapasannya, bersama dengan sedatif dan kalium klorida untuk menghentikan detak jantung narapidana. Suntikan vekuronium bromida tanpa sedasi yang tepat memungkinkan narapidana untuk sepenuhnya terjaga tetapi tidak dapat bergerak sebagai respons terhadap nyeri.^[10]

Pada tahun 2001, perawat Jepang Daisuke Mori dilaporkan telah membunuh 10 pasien menggunakan vekuronium bromida.^[11] Ia dihukum karena pembunuhan dan dijatuhi hukuman penjara seumur hidup.^[12]

Pada tahun 2022, perawat Pusat Medis Universitas Vanderbilt RaDonda Vaught dihukum atas dua tuduhan kejahatan dalam kematian seorang pasien yang secara keliru diberi vekuronium bromida, bukan sedatif midazolam.^[13]

Referensi

Pranala luar

• "Vecuronium Bromide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.