Tikagrelor

Tikagrelor
Data klinis


Nama dagang	Briclot, Brilinta, Brilique, Clotaire, Ticage, dll
Nama lain	AZD-6140
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a611050
License data	US DailyMed: Ticagrelor
Kategori kehamilan	AU:B1^[1]
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	B01AC24(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only)^[2] CA:℞-only^[3] US:℞-only^[4] EU:Rx-only^[5]
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	36%
Pengikatan protein	>99.7%
Metabolisme	Hati (CYP3A4)
Waktu paruh eliminasi	7 jam (tikagrelor), 8.5 jam metabolit aktif AR-C124910XX)
Ekskresi	Saluran empedu
Pengenal
Nama IUPAC (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorofenil)siklopropilamino]-5-(propiltio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-3-il]-5-(2-hidroksietoksi)siklopentana-1,2-diol
Nomor CAS	274693-27-5^Y
PubChem CID	9871419
IUPHAR/BPS	1765
DrugBank	DB08816^Y
ChemSpider	8047109^N
UNII	GLH0314RVC
KEGG	D09017^Y
ChEMBL	ChEMBL398435^N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID901009337
ECHA InfoCard	100.114.746
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S
Massa molar	522,57 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CCCSc1nc(N[C@@H]2C[C@H]2c2ccc(F)c(F)c2)c2nnn([C@@H]3C[C@H](OCCO)[C@@H](O)[C@H]3O)c2n1
InChI InChI=1S/C23H28F2N6O4S/c1-2-7-36-23-27-21(26-15-9-12(15)11-3-4-13(24)14(25)8-11)18-22(28-23)31(30-29-18)16-10-17(35-6-5-32)20(34)19(16)33/h3-4,8,12,15-17,19-20,32-34H,2,5-7,9-10H2,1H3,(H,26,27,28)/t12-,15+,16+,17-,19-,20+/m0/s1^N Key:OEKWJQXRCDYSHL-FNOIDJSQSA-N^N
^NY (what is this?) (verify)

Tikagrelor adalah obat yang digunakan untuk pencegahan strok, serangan jantung dan kejadian lain pada penderita sindrom koroner akut, yaitu masalah suplai darah di arteri koroner. Ia bertindak sebagai antiplatelet dengan memusuhi reseptor P2Y₁₂.^[6] Obat tersebut diproduksi oleh AstraZeneca.

Efek samping yang paling umum termasuk dispnea (kesulitan bernapas), pendarahan, dan peningkatan kadar asam urat dalam darah.^[5]

Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Desember 2010,^[5]^[7]^[8] dan di Amerika Serikat pada bulan Juli 2011.^[4]^[9]^[10]

Fungsi Klinis

Penggunaan tikagrelor diindikasikan untuk mencegah kejadian trombosis pada pasien dengan infark miokard. Berdasarkan studi PLATO, penggunaan tikagrelor pada pasien dengan sindrom koroner akut dapat menurunkan laju kematian tanpa peningkatan risiko perdarahan dibandingkan dengan klopidogrel.^[11]

Referensi

↑ "Updates to the Prescribing Medicines in Pregnancy database". Therapeutic Goods Administration (TGA). 12 Mei 2022. Diakses tanggal 13 Mei 2022.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Ticalor; Blooms The Chemist Ticagrelor; Apo-Ticagrelor; Ticagrelor Arx (Accelagen Pty Ltd)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 11 November 2022. Diakses tanggal 9 April 2023.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. Februari 2024. Diakses tanggal 24 Maret 2024.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 "Brilinta- ticagrelor tablet". DailyMed. 10 Agustus 2021. Diakses tanggal 19 Mei 2022.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 3 "Brilique EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diakses tanggal 18 Mei 2022.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
↑ Jacobson KA, Boeynaems JM (Juli 2010). "P2Y nucleotide receptors: promise of therapeutic applications". Drug Discovery Today. 15 (13–14): 570–578. doi:10.1016/j.drudis.2010.05.011. PMC 2920619. PMID 20594935.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Assessment Report for Brilique" (PDF). European Medicines Agency. Januari 2011.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ European Public Assessment Report Possia
↑ "FDA approves blood-thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes" (Rilis pers). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 20 Juli 2011. Diarsipkan dari asli tanggal 12 Januari 2017.{{cite press release}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Drug Approval Package: Brilinta (ticagrelor) NDA #022433". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22 Agustus 2011. Diakses tanggal 22 Mei 2021.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Salim, S (15 Februari 2015). "Ticagrelor, Harapan Baru Dalam Prevensi Sekunder Pada Pasien Infark Miokard". Kardioipdrscm.com.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)^{[pranala nonaktif permanen]}