Tetrahidrozolin

Tetrahidrozolin

Data klinis
Nama dagang	Rohto, Insto Regular, dll
Kode ATC	R01AA06(WHO)S01GA02
Pengenal
Nama IUPAC (RS)-2-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-il)-4,5-dihidro-1H-imidazola
Nomor CAS	84-22-0
PubChem CID	5419
ChemSpider	5226 Y
UNII	S9U025Y077
KEGG	D08578 Y
ChEBI	CHEBI:28674 Y
ChEMBL	ChEMBL1266 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1047861
ECHA InfoCard	100.001.384
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C13H16N2
Massa molar	200,29 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	117–119 °C (243–246 °F) [1] 256–257 °C (493–495 °F) untuk HCl-garam[2]
Kelarutan dalam air	Sangat larut dalam air dan etanol, sedikit larut dalam kloroform, dan tidak larut dalam dietileter[2]
SMILES N\1=C(\NCC/1)C3c2ccccc2CCC3
InChI InChI=1S/C13H16N2/c1-2-6-11-10(4-1)5-3-7-12(11)13-14-8-9-15-13/h1-2,4,6,12H,3,5,7-9H2,(H,14,15) Y Key:BYJAVTDNIXVSPW-UHFFFAOYSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Tetrizolin (INN),^[3] juga dikenal sebagai tetrahidrozolin, adalah obat yang digunakan dalam beberapa obat tetes mata dan semprotan hidung yang dijual bebas. Tetrizolin dipatenkan pada tahun 1954, dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1959.^[4]

Efek Samping

Tetes mata tetrizolin dapat menyebabkan penglihatan kabur, iritasi mata, dan pupil melebar.^[5] Tetrizolin tidak cocok untuk penggunaan jangka panjang karena efek vasokonstriksinya pada mata pada akhirnya berkurang atau berhenti. Jika toleransi terhadap obat telah berkembang, menghentikan penggunaannya dapat menyebabkan efek membalik dan meningkatkan kemerahan pada mata (efek vasodilatasi).^[6]

Penggunaan tetrizolin intranasal dapat menyebabkan rasa terbakar sementara, rasa perih, atau kekeringan pada membran mukosa dan bersin. Penggunaan intranasal yang berkepanjangan sering kali menimbulkan efek sebaliknya dalam bentuk kemacetan yang berulang dengan efek seperti kemerahan kronis, pembengkakan, dan rhinitis. Oleh karena itu, penggunaan jangka panjang dapat mengakibatkan penggunaan obat secara berlebihan.^[5]

Pada anak-anak, obat ini dapat menyebabkan efek sedasi yang parah.^[7]

Overdosis

Overdosis paling sering menyebabkan detak jantung lambat. Depresi pernapasan, tekanan darah rendah, pupil menyempit, hipotermia, tekanan darah tinggi dalam waktu singkat,^[8] mengantuk, sakit kepala, dan muntah juga dapat terjadi.^[9] Dalam kasus yang serius, beberapa efek ini dapat menyebabkan syok peredaran darah.^[5] Overdosis paling sering terjadi pada anak-anak yang mengonsumsi obat ini.^[8]

Tidak ada obat penawar untuk tetrizolin atau keracunan analog imidazolin serupa lainnya, namun gejalanya dapat dikurangi dengan pengobatan simtomatik. Dengan pengobatan, kematian jarang terjadi.^[10]

Farmakologi

Farmakodinamik

Tetrizolin adalah agonis alfa untuk reseptor alfa-1.^[11] Tindakan ini meredakan kemerahan pada mata yang disebabkan oleh iritasi mata ringan. Selain itu, untuk mengobati konjungtivitis alergi, tetrizolin dapat dikombinasikan dalam larutan dengan antazolin.^[12]

Farmakokinetik

Pada orang sehat, waktu paruh biologis tetrizolin adalah sekitar 6 jam, dan diekskresikan dalam urin, tidak berubah secara kimia, setidaknya sebagian. Dalam sebuah penelitian, 10 orang diberi tetes mata tetrizolin sebanyak dua tetes yakni 0,5 mg/mL (0,025–0,05 mg) pada jam ke-0; jam ke-4; jam ke-8; dan jam ke-12. Dalam jangka waktu 24 jam, sejak dosis terakhir tetrizolin, konsentrasi tetrizolin serum darah pada subjek uji adalah 0,068-0,380 ng/mL dan konsentrasi urin adalah 13-210 ng/mL. Kadar tetrizolin dalam darah dan urin mencapai maksimum sekitar 9 jam setelah dosis terakhir. Tingkat konsentrasi cairan ini sesuai dengan penggunaan tetrizolin pada mata normal; dengan demikian, konsentrasi tetrizolin yang lebih besar dalam darah dan urin pengguna dapat mengindikasikan penyalahgunaan obat atau keracunan obat.^[10]

Kimia

Secara kimia, tetrizolin merupakan turunan dari imidazolin. Ia memiliki dua enantiomer.

Dalam Budaya Masyarakat

Nama

Tetrizolin adalah Nama Generik Internasional (INN).^[3]

Legenda urban

Legenda urban menyatakan bahwa tetrizolin dapat menyebabkan diare hebat jika diberikan secara oral, misalnya dengan memasukkan beberapa tetes Visine ke dalam minuman orang yang tidak menaruh curiga. Namun, akibat sebenarnya dari lelucon tersebut mungkin lebih buruk, mulai dari mual dan muntah yang parah hingga kejang atau koma. Dosis yang lebih besar dapat menyebabkan kematian. Diare bukanlah efek samping.^[13]

Penggunaan Untuk Kriminal

Pada akhir Agustus 2018, seorang wanita asal Carolina Selatan didakwa membunuh suaminya dengan memasukkan obat tetes mata yang mengandung tetrizolin ke dalam air minumnya. Otopsi menemukan tetrizolin konsentrasi tinggi di tubuhnya.^[14][15][16]

Tetrizolin telah digunakan sebagai obat pemerkosaan dalam beberapa kasus karena kemampuannya menyebabkan pusing dan tidak sadarkan diri.^[9]

Pada tahun 2018, seorang wanita berusia 62 tahun di Pewaukee, Wisconsin, meninggal karena overdosis atau bunuh diri yang melibatkan tetrizolin dan zat lainnya; pada bulan November 2023 pengasuhnya dihukum karena pembunuhan tingkat pertama, menyusul tuduhan bahwa kematiannya disebabkan oleh botol air yang dicampur dengan Visine.^[17][18]

Pada tahun 2019, seorang paramedis Carolina Utara dituduh menggunakan obat tetes mata tetrizolin yang menyebabkan kematian istrinya. Hasil sampel darah menunjukkan sekitar 30-40 kali lebih tinggi dibandingkan tingkat terapeutik tetrizolin.^[19][20]

Referensi