Mirabegron

Mirabegron

Data klinis
Nama dagang	Myrbetriq, Betanis, Betmiga, dll
Nama lain	YM-178
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a612038
License data	US DailyMed: Mirabegron
Kategori kehamilan	AU:B3
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	G04BD12(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only) UK:POM (Hanya resep)[1] US:℞-only[2] EU:Rx-only[3] ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	29–35%[4]
Pengikatan protein	71%[4]
Metabolisme	Hati melalui glukuronidasi (langsung), hidrolisis amida, dan metabolisme oksidatif minimal in vivo oleh CYP2D6 dan CYP3A4. Beberapa keterlibatan butilkolinesterase[4]
Waktu paruh eliminasi	50 jam[4]
Ekskresi	Urin (55%), feses (34%)[4]
Pengenal
Nama IUPAC 2-(2-Amino-1,3-tiazol-4-il)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hidroksi-2-feniletil]amino}etil)fenil]asetamida
Nomor CAS	223673-61-8
PubChem CID	9865528
DrugBank	DB08893
ChemSpider	8041219
UNII	MVR3JL3B2V
KEGG	D09535
ChEBI	CHEBI:65349
ChEMBL	ChEMBL2095212
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID101021648
ECHA InfoCard	100.226.392
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C21H24N4O2S
Massa molar	396,51 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C(Nc1ccc(cc1)CCNC[C@H](O)c2ccccc2)Cc3nc(sc3)N
InChI InChI=1S/C21H24N4O2S/c22-21-25-18(14-28-21)12-20(27)24-17-8-6-15(7-9-17)10-11-23-13-19(26)16-4-2-1-3-5-16/h1-9,14,19,23,26H,10-13H2,(H2,22,25)(H,24,27)/t19-/m0/s1 Key:PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N

Mirabegron adalah obat yang digunakan untuk mengobati kandung kemih yang terlalu aktif.^[5] Manfaatnya mirip dengan obat antimuskarinik seperti solifenasin atau tolterodin.^[6] Obat ini digunakan dengan cara diminum.^[5]

Efek samping yang umum termasuk tekanan darah tinggi, sakit kepala, dan infeksi saluran kemih. Efek samping signifikan lainnya termasuk retensi urin, denyut jantung tidak teratur, dan angioedema. Obat ini bekerja dengan mengaktifkan reseptor adrenergik β₃ di kandung kemih, sehingga menyebabkan relaksasi.^[5][7]

Mirabegron adalah agonis beta-3 pertama yang tersedia secara klinis dengan persetujuan untuk digunakan pada orang dewasa dengan kandung kemih yang terlalu aktif. Mirabegron disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat dan Uni Eropa pada tahun 2012.^[3][8][9] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[10]

Di Britania Raya, obat ini kurang diminati dibandingkan obat antimuskarinik seperti oksibutinin.^[7]

Kegunaan dalam medis

Mirabegron digunakan dalam pengobatan kandung kemih yang terlalu aktif.^{[1][2][4][11]} Obat ini bekerja sama baiknya dengan obat antimuskarinik seperti solifenasin atau tolterodin.^[3][6] Di Britania Raya, obat ini kurang disukai dibandingkan obat-obatan tersebut.^[7]

Mirabegron juga diindikasikan untuk mengobati overaktivitas detrusor neurogenik (NDO), disfungsi kandung kemih yang berhubungan dengan gangguan neurologis pada anak-anak berusia tiga tahun ke atas.^[11]

Efek samping

Efek samping berdasarkan insidensi:^[1][2][4]

Sangat umum (>10% insidensi)

• Tekanan darah tinggi

Umum (1–10% insidensi)

• Mulut kering
• Nasofaringitis
• Infeksi saluran kemih (ISK)
• Sakit kepala
• Influenza
• Konstipasi
• Pusing
• Nyeri sendi
• Nyeri punggung
• Infeksi saluran napas atas (ISPA)
• Sinusitis
• Diare
• Denyut jantung tinggi
• Kelelahan
• Nyeri perut
• Neoplasma

Jarang (<1% insidensi)

• Palpitasi
• Penglihatan kabur
• Glaukoma
• Dispepsia
• Gastritis
• Distensi abdomen
• Rhinitis
• Peningkatan enzim hati (GGTP, AST, ALT, dan LDH)
• Gangguan ginjal dan saluran kemih (misalnya, nefrolitiasis, nyeri kandung kemih)
• Gangguan sistem reproduksi (misalnya, pruritus vulvovaginal, infeksi vagina)
• Gangguan kulit dan jaringan subkutan (misalnya, urtikaria, vaskulitis leukositoklastik, ruam, pruritus, purpura, edema bibir)
• Sindrom Stevens-Johnson yang dikaitkan dengan peningkatan serum ALT, AST, dan bilirubin
• Retensi urin

Penelitian

Sebagai agonis adrenergik beta-3 selektif, mirabegron tidak menyebabkan efek samping kardiovaskular seperti agonis adrenergik lain yang aktif pada reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Agonis adrenergik beta-3 mengaktifkan jaringan adiposa cokelat (BAT) dan meningkatkan pengeluaran energi, sehingga menimbulkan minat penelitian dalam pengembangannya sebagai obat penurun berat badan.^[12] Kombinasi mirabegron dengan metformin dipelajari pada mencit dan menyebabkan penurunan berat badan yang lebih besar daripada salah satu obat saja.^[13] Sebuah studi manusia pada individu yang mengalami obesitas menemukan peningkatan sensitivitas insulin tetapi tidak ada perubahan berat badan yang signifikan, yang diduga disebabkan oleh rendahnya kadar BAT pada manusia yang mengalami obesitas dan/atau dosis rendah mirabegron yang digunakan dalam penelitian tersebut.^[14]

Referensi

Bacaan lebih lanjut