Glibenklamid

Artikel ini memberikan informasi dasar tentang topik kesehatan. Informasi dalam artikel ini hanya boleh digunakan untuk penjelasan ilmiah; bukan untuk diagnosis diri dan tidak dapat menggantikan diagnosis medis. Wikipedia tidak memberikan konsultasi medis. Jika Anda perlu bantuan atau hendak berobat, berkonsultasilah dengan tenaga kesehatan profesional.

Glibenklamid

Data klinis
Nama dagang	Daonil, Diabeta, Glynase, Latibet, Micronase, Renabetic, dll[1]
Nama lain	Templat:Infobox drug/localINNvariants
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a684058
License data	US DailyMed: Glyburide
Kategori kehamilan	AU:C
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	A10BB01(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only) UK:POM (Hanya resep) US:℞-only[2] EU:Rx-only
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	Luas
Metabolisme	Hati hidroksilasi (dimediasi CYP2C9)
Waktu paruh eliminasi	10 jam
Ekskresi	Ginjal dan saluran empedu
Pengenal
Nama IUPAC 5-kloro-N-[2-[4-(sikloheksilkarbamoilsulfamoil) fenil]etil]-2-metoksibenzamida
Nomor CAS	10238-21-8 Y
PubChem CID	3488
IUPHAR/BPS	2414
DrugBank	DB01016 Y
ChemSpider	3368 Y
UNII	SX6K58TVWC
KEGG	D00336 Y
ChEBI	CHEBI:5441 Y
ChEMBL	ChEMBL472 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0037237
ECHA InfoCard	100.030.505
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C23H28ClN3O5S
Massa molar	494,00 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	169 hingga 170 °C (336 hingga 338 °F)
SMILES O=C(NC1CCCCC1)NS(=O)(=O)c2ccc(cc2)CCNC(=O)c3cc(Cl)ccc3OC
InChI InChI=1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29) Y Key:ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Glibenklamid atau gliburid adalah obat yang digunakan untuk pengendalian kadar gula darah yang tinggi pada pasien diabetes tipe 2. Obat glibenklamid ini perlu digabung dengan olahraga rutin, dan pola makanan sehat demi mengontrol kadar gula darah.^[3]

Sejarah

Obat ini dikembangkan pada tahun 1966 dalam sebuah studi kerjasama antara Boehringer Mannheim (sekarang bagian dari Roche) dan Hoechst (sekarang bagian dari Sanofi-Aventis).^[4]

Kegunaan medis

Glibenklamid digunakan untuk menurunkan kadar gula darah pada pasien diabetes melitus tipe 2, yang tidak dapat dikontrol hanya dengan diet dan olahraga.

Glibenklamid tidak sebaik metformin atau insulin pada pasien diabetes gestasional.^[5]

Efek samping

Efek samping yang sering dilaporkan meliputi mual, nyeri ulu hati, penambahan berat badan, dan perut kembung.^[6] Obat ini juga merupakan penyebab utama hipoglikemia akibat obat, yang risikonya lebih besar dibandingkan dengan sulfonilurea lainnya.^[7]

Kontraindikasi

Glibenklamid mungkin tidak direkomendasikan bagi mereka yang mengalami defisiensi G6PD, karena dapat menyebabkan hemolisis akut.^[8]

Pada kehamilan dan menyusui

Obatvini umumnya tidak direkomendasikan selama kehamilan, tetapi dapat digunakan selama menyusui.^[9]

Mekanisme kerja

Obat ini bekerja dengan mengikat dan menghambat subunit regulator penghambat reseptor sulfonilurea 1 (SUR1) saluran kalium sensitif ATP (K_ATP)^[10] pada sel beta pankreas. Penghambatan ini menyebabkan depolarisasi membran sel, yang membuka saluran kalsium yang bergantung pada tegangan.^[11]

Hal ini mengakibatkan peningkatan kalsium intraseluler pada sel beta pankreas dan selanjutnya merangsang pelepasan insulin.^[12]

Setelah strok, sawar darah otak rusak dan glibenklamid dapat mencapai sistem saraf pusat. Glibenklamid telah terbukti mengikat lebih efisien ke hemisfer iskemik.^[13] Selain itu, dalam kondisi iskemik, SUR1, subunit regulator saluran K_ATP- dan NC_Ca-ATP-, diekspresikan dalam neuron, astrosit, oligodendrosit, sel endotelium,^[14] dan oleh mikroglia reaktif.^[13]

Menurut penelitian, obat sulfonilurea ini dan obat lainnya juga memiliki efek ekstrahepatik. Obat ini bekerja dengan menghambat enzim karnitil asil transferase I (CAT-I) secara tidak langsung, yang terdapat di dalam mitokondria. Hal ini mencegah pengangkutan asam lemak rantai panjang ke dalam mitokondria untuk oksidasi beta. Hal ini mencegah hiperglikemia yang menjadi penyebab pemberiannya.^[15][16]

Referensi