| Estrogen nonsteroid | |
|---|---|
| Kelas obat-obatan | |
 Dietilstilbestrol, salah satu estrogen nonsteroid yang paling terkenal. | |
| Pengenal kelas | |
| Sinonim | Agonis reseptor estrogen nonsteroid |
| Kode ATC | G03C |
| Target biologis | Reseptor estrogen (ERα, ERβ, mER (contohnya GPER, dll)) |
| Kelas kimia | Nonsteroid |
| Dalam Wikidata | |
Estrogen nonsteroid adalah estrogen dengan struktur kimia nonsteroid.[1] Contoh yang paling terkenal adalah estrogen stilbestrol dietilstilbestrol (DES).[1][2] Meskipun estrogen nonsteroid dulunya memiliki peran penting dalam pengobatan, penggunaannya secara bertahap menurun setelah ditemukannya toksisitas yang terkait dengan DES dosis tinggi mulai awal tahun 1970-an, dan sekarang hampir tidak pernah digunakan.[2][3][4] Di sisi lain, hampir semua modulator reseptor estrogen selektif (SERM) bersifat nonsteroid, dengan trifeniletilena seperti tamoksifen dan klomifen yang berasal dari DES,[5] dan obat-obatan ini tetap banyak digunakan dalam pengobatan untuk pengobatan kanker payudara di antara indikasi lainnya.[6] Selain obat-obatan farmasi, banyak xenoestrogen termasuk fitoestrogen, mikoestrogen, dan pengganggu endokrin sintetis seperti bisfenol A, adalah zat nonsteroid dengan aktivitas estrogenik.[7]
Farmakologi
Estrogen nonsteroid bertindak sebagai agonis reseptor estrogen, ERα dan ERβ.
Daftar estrogen nonsteroid
Sintetis
Farmasi
- Stilbestrol: benzestrol, bifluranol, dienestrol, dietilstilbestrol, dimestrol, fosfestrol, furostilbestrol, heksestrol, mestilbol, metestrol, pentafluranol, fenestrol, terfluranol, ester stilbestrol
- Trifeniletilena: klorotrianisena, desmetilklorotrianisena, estrobin (DBE), M2613, trifenilbromoetilena, trifenilkloroetilena, trifeniliodoetilena, trifenilmetiletilena
- Sekosteroid (steroid cincin terbuka): alenestrol, asam alenolat, asam bisdehidrodoisinolat, karbestrol, doisinoestrol, asam doisinolat, fenestrel, metalenestril
- Agonis ERα atau ERβ selektif: diarilpropionitril, ERB-196, erteberel, FERβ 033, GTx-758, prinaberel, propilpirazoltriol, WAY-166818, WAY-214156
- Lainnya: 2,8-dihidroksiheksahidrokrisena (2,8-DHHHC), paroksipropion, kuadrosilan, tetrahidrokrisena
SERM seperti tamoksifen dan raloksifen juga dapat dianggap sebagai estrogen nonsteroid di beberapa jaringan.[8]
Lingkungan
Xenoestrogen sintetis: alkilfenol, bisfenol (misalnya bisfenol A), paraben, ftalat, senyawa polihalogenasi
Alami
- Metaloestrogen: kadmium, lainnya
- Mikoestrogen: taleranol (β-zearalanol), α-zearalenol, β-zearalenol, zearalanon, zearalenon, zeranol (α-zearalanol)
- Fitoestrogen: kumestrol, daidzein, deoksimiroestrol, ekuol, genistein, miroestrol, dan banyak lainnya
Lihat juga
Referensi
- 1 2 Hermkens PH, Kamp S, Lusher S, Veeneman GH (2006). "Non-steroidal steroid receptor modulators". IDrugs. 9 (7): 488–94. doi:10.2174/0929867053764671. PMID 16821162.
- 1 2 Scherr DS, Pitts WR (2003). "The nonsteroidal effects of diethylstilbestrol: the rationale for androgen deprivation therapy without estrogen deprivation in the treatment of prostate cancer". J. Urol. 170 (5): 1703–8. doi:10.1097/01.ju.0000077558.48257.3d. PMID 14532759.
- ↑ Hammes B, Laitman CJ (2003). "Diethylstilbestrol (DES) update: recommendations for the identification and management of DES-exposed individuals". J Midwifery Womens Health. 48 (1): 19–29. doi:10.1016/s1526-9523(02)00370-7. PMID 12589302.
- ↑ Schrager S, Potter BE (2004). "Diethylstilbestrol exposure". Am Fam Physician. 69 (10): 2395–400. PMID 15168959.
- ↑ Philipp Y. Maximov; Russell E. McDaniel; V. Craig Jordan (23 Juli 2013). Tamoxifen: Pioneering Medicine in Breast Cancer. Springer Science & Business Media. hlm. 4–. ISBN 978-3-0348-0664-0.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Edward P. Gelmann; Charles L. Sawyers; Frank J. Rauscher, III (19 Desember 2013). Molecular Oncology. Cambridge University Press. hlm. 885–. ISBN 978-0-521-87662-9.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Witorsch RJ (2002). "Endocrine disruptors: can biological effects and environmental risks be predicted?". Regul. Toxicol. Pharmacol. 36 (1): 118–30. doi:10.1006/rtph.2002.1564. PMID 12383724.
- ↑ V. Craig Jordan (2013). Estrogen Action, Selective Estrogen Receptor Modulators, and Women's Health: Progress and Promise. World Scientific. hlm. 362–365. ISBN 978-1-84816-958-6.
Bacaan lanjutan
- Hermkens PH, Kamp S, Lusher S, Veeneman GH (2006). "Non-steroidal steroid receptor modulators". IDrugs. 9 (7): 488–94. doi:10.2174/0929867053764671. PMID 16821162.
- Mohler ML, Narayanan R, Coss CC, Hu K, He Y, Wu Z, Hong SS, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (2010). "Estrogen receptor beta selective nonsteroidal estrogens: seeking clinical indications". Expert Opin Ther Pat. 20 (4): 507–34. doi:10.1517/13543771003657164. PMID 20302450. S2CID 314347.