Bimatoprost

Bimatoprost

Data klinis
Nama dagang	Lumigan, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602030
License data	US DailyMed: Bimatoprost
Kategori kehamilan	AU:B3[1]
Rute pemberian	tetes mata
Kode ATC	S01EE03(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only)[2] US:℞-only[3][4] EU:Rx-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	Low
Pengikatan protein	88%
Onset aksi	4 jam
Waktu paruh eliminasi	45 menit setelah pemberian secara intravena
Durasi aksi	≥ 24 jam
Ekskresi	67% ginjal, 25% feses
Pengenal
Nama IUPAC 7-[3,5-dihidroksi-2- (3-hidroksi-5-fenil-pent-1-enil)- siklopentil]-N-etil-hept-5-enamida
Nomor CAS	155206-00-1 Y
PubChem CID	5311027
IUPHAR/BPS	1958
DrugBank	DB00905 Y
ChemSpider	4470565 Y
UNII	QXS94885MZ
KEGG	D02724 N
ChEBI	CHEBI:51230 Y
ChEMBL	ChEMBL1200963 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID30895042
ECHA InfoCard	100.170.712
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C25H37NO4
Massa molar	415,57 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CCNC(=O)CCC/C=C\C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1/C=C/[C@@H](O)CCc1ccccc1
InChI InChI=1S/C25H37NO4/c1-2-26-25(30)13-9-4-3-8-12-21-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-11-19/h3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30)/b8-3-,17-16+/t20-,21+,22+,23-,24+/m0/s1 Y Key:AQOKCDNYWBIDND-FTOWTWDKSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Bimatoprost adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan tinggi di dalam mata, termasuk glaukoma.^[5] Secara khusus, obat ini digunakan untuk glaukoma sudut terbuka ketika agen lain tidak cukup.^[5][6] Obat ini juga dapat digunakan untuk memperbesar bulu mata.^[3][4] Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata dan efeknya biasanya muncul dalam waktu empat jam.^[5][4]

Efek samping yang umum termasuk mata merah, mata kering, perubahan warna mata, penglihatan kabur, dan katarak.^[5][6][4] Penggunaan selama kehamilan atau menyusui umumnya tidak dianjurkan.^[1][6][4] Obat ini adalah analog prostaglandin dan bekerja dengan meningkatkan aliran keluar cairan aqueous dari mata.^[5]

Bimatoprost disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2001.^[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[6][3][7]

Kegunaan

Medis

Bimatoprost digunakan untuk pengobatan glaukoma sudut terbuka dan hipertensi okular pada orang dewasa, baik sendiri atau dalam kombinasi dengan penyekat beta, biasanya timolol.^[5][4][8]

Penelitian telah menunjukkan bahwa bimatoprost lebih efektif daripada timolol dalam mengurangi tekanan intraokular (TIO) dan setidaknya sama efektifnya dengan analog prostaglandin latanoprost dan travoprost dalam mengurangi TIO.^[9]

Kosmetik

Bimatoprost dapat digunakan untuk mengobati bulu mata yang kecil atau kurang berkembang.^[3][4] Istilah medis untuk ini adalah pengobatan hipotrikosis, tetapi persetujuan Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) adalah untuk tujuan kosmetik semata.^{[10][dibutuhkan verifikasi sumber]}

Efek samping

Efek sampingnya mirip dengan analog prostaglandin lain yang dioleskan ke mata. Yang paling umum adalah hiperemia konjungtiva, yang terjadi pada lebih dari 10% pasien. Efek lainnya termasuk penglihatan kabur, mata dan kelopak mata merah, mata perih atau ketidaknyamanan lainnya, dan penggelapan iris permanen menjadi cokelat.^[8][5][3] Efek samping sesekali (pada kurang dari 1% pasien) adalah sakit kepala dan mual.^[8]

Beberapa efek samping khusus untuk formulasi kosmetik, yang dioleskan ke kulit di pangkal bulu mata daripada diteteskan ke mata. Ini termasuk infeksi jika aplikator sekali pakai digunakan kembali, dan penggelapan kelopak mata atau area di bawah mata.^[3][11] Penelitian menunjukkan bahwa menyeka mata dengan bantalan penyerap setelah pemberian obat tetes mata dapat menyebabkan bulu mata lebih pendek dan kemungkinan lebih kecil terjadinya hiperpigmentasi di kelopak mata, dibandingkan dengan tidak menyeka cairan berlebih.^[12]

Interaksi

Belum ada studi interaksi dengan zat ini yang dilakukan. Interaksi dengan obat sistemik (misalnya, oral) dianggap tidak mungkin terjadi karena bimatoprost tidak mencapai konsentrasi yang relevan dalam aliran darah. Bimatoprost tidak berinteraksi secara negatif dengan obat tetes mata timolol.^[8]

Farmakologi

Mekanisme kerja

Bimatoprost adalah analog struktural prostaglandin F_2α (PGF_2α). Seperti analog PGF_2α lainnya seperti travoprost, latanoprost, dan tafluprost, obat ini meningkatkan aliran keluar cairan aquoeus dari mata dan menurunkan tekanan intraokular. Namun berbeda dengan obat-obatan tadi, bimatoprost tidak bekerja pada reseptor prostaglandin F, maupun pada reseptor prostaglandin lain yang diketahui. Diperkirakan bahwa bimatoprost meniru prostamid dalam tubuh manusia (yang secara kimiawi mirip), yaitu golongan zat yang terkait dengan prostaglandin, tetapi dengan mekanisme kerja yang tidak diketahui.^[5][8] Tidak ada reseptor prostamid yang teridentifikasi hingga tahun 2015, penelitian pun masih berlangsung.^[13] Hingga tahun 2019 diperkirakan bahwa bimatoprost bekerja melalui jaringan trabekular dan jalur uveosklera.^[14][15]

Farmakokinetik

Bimatoprost diserap dengan baik melalui kornea. Obat ini mulai menurunkan tekanan intraokular setelah empat jam, dan bertahan setidaknya selama 24 jam. Persentase rendah obat ini memasuki aliran darah. Dalam plasma darah, konsentrasi puncak tercapai setelah 10 menit, kemudian turun di bawah batas deteksi 25 pg/ml setelah 1,5 jam. Zat ini tidak terakumulasi dalam tubuh.^[5][8]

Ikatan protein plasma adalah 88%. Bimatoprost dimetabolisme melalui oksidasi, N-deetilasi, dan glukuronidasi, membentuk berbagai metabolit. Waktu paruh biologis diukur selama 45 menit setelah infus intravena. 67% obat dieliminasi melalui ginjal, dan 25% melalui feses.^[5][8]

Penelitian

Bimatoprost telah digunakan untuk mengobati hipotrikosis alis pada wanita berusia 60 tahun.^[16] Larutan 0,03% dioleskan sekali sehari selama delapan bulan dan menunjukkan "peningkatan pertumbuhan rambut dan penebalan bulu alis".

Bimatoprost dan analog endogennya, prostaglandin F2α etanolamida, memiliki efek samping sebagai antiadipogenik, dan telah terbukti sebagai pemicu proliferasi preadiposit. Temuan ini menunjukkan bahwa bimatoprost merupakan terapi yang mungkin untuk obesitas.^[17]

Referensi

Bacaan lebih lanjut

• "Prostaglandin Analogues for Ophthalmic Use: A Review of the Comparative Clinical Effectiveness and Cost-Effectiveness". CADTH Rapid Response Reports. Juli 2015. PMID 26985536.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)