Isradipin

Isradipin
Data klinis

Nama dagang	DynaCirc
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a693048
Kategori kehamilan	C
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	C08CA03(WHO)
Status hukum
Status hukum	UK:POM (Hanya resep) US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	15-24%
Pengikatan protein	95%
Metabolisme	100% (hati)
Waktu paruh eliminasi	8 jam
Ekskresi	70% (ginjal), 30% (feses)
Pengenal
Nama IUPAC 3-Metil 5-propan-2-il 4-(2,1,3-benzoksadiazol-4-il)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina-3,5-dikarboksilat
Nomor CAS	75695-93-1^Y
PubChem CID	3784
DrugBank	DB00270^Y
ChemSpider	3652^Y
UNII	YO1UK1S598
KEGG	D00349^Y
ChEMBL	ChEMBL1648^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4023179
ECHA InfoCard	100.158.721
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₁₉H₂₁N₃O₅
Massa molar	371,39 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C(OC)\C3=C(\N\C(=C(\C(=O)OC(C)C)C3c1cccc2nonc12)C)C
InChI InChI=1S/C19H21N3O5/c1-9(2)26-19(24)15-11(4)20-10(3)14(18(23)25-5)16(15)12-7-6-8-13-17(12)22-27-21-13/h6-9,16,20H,1-5H3^Y Key:HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N^Y
(verify)

Isradipin adalah penghalang saluran kalsium dari kelas dihidropiridina. Obat ini biasanya diresepkan untuk mengobati tekanan darah tinggi guna mengurangi risiko strok dan serangan jantung. Obat ini dipatenkan pada tahun 1978 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1989.^[1]

Bentuk sediaan

Isradipin diberikan dalam bentuk kapsul 2,5 mg atau 5 mg.^[2]

Efek samping^[3]

Efek samping yang umum terjadi meliputi:

Pusing
Rasa hangat, kemerahan, atau geli di bawah kulit
Sakit kepala
Lemah, rasa lelah
Mual, muntah, diare, sakit perut
Ruam kulit atau gatal

Efek samping yang serius meliputi:

Pusing atau pingsan
Sesak napas, terutama akibat aktivitas fisik yang minim
Pembengkakan pada tangan dan kaki
Detak jantung cepat dan/atau berat
Nyeri dada

Interaksi

Disarankan bagi mereka yang menggunakan isradipin untuk tidak mengonsumsi dolasetron, karena kedua obat tersebut dapat menyebabkan interval PR dan perpanjangan kompleks QRS yang bergantung pada dosis.^[4]

Itrakonazol menunjukkan efek inotropik negatif pada jantung, dan dengan demikian dapat memicu efek aditif jika digunakan bersamaan dengan isradipin. Itrakonazol juga menghambat enzim hati sitokrom penting (CYP 450 3A4) yang diperlukan untuk memetabolisme isradipin dan penghalang saluran kalsium lainnya. Hal ini akan meningkatkan kadar plasma isradipin dan dapat menyebabkan overdosis obat yang tidak disengaja. Kehati-hatian disarankan saat memberikan kedua obat tersebut secara bersamaan.^[5]

Tizanidin menunjukkan efek antihipertensi dan harus dihindari pada pasien yang mengonsumsi isradipin karena kemungkinan sinergisme antara kedua obat tersebut.^[6]

Antibiotik rifampisin menurunkan konsentrasi plasma isradipin hingga di bawah batas yang dapat dideteksi.^[2]

Simetidin meningkatkan kadar plasma puncak rata-rata isradipin. Penyesuaian dosis ke bawah mungkin diperlukan dalam kasus polifarmasi ini.^[2]

Hipotensi berat dilaporkan terjadi pada anestesi fentanil ketika dikombinasikan dengan penghalang saluran kalsium lainnya. Meskipun penghalang saluran kalsium belum digunakan bersamaan dengan anestesi fentanil dalam penelitian apa pun, kehati-hatian tetap diperlukan.^[2]

Overdosis

Gejala overdosis isradipin meliputi:^[2]

Letargi
Takikardia sinus
Hipotensi sementara

Stereokimia

Isradipin mengandung stereosenter dan terdiri dari dua enantiomer, lebih tepatnya atropisomer. Senyawa ini adalah rasemat, yaitu campuran 1: 1 dari bentuk (R) dan (S):^[7]