Isosorbid mononitrat

Isosorbid mononitrat

Data klinis
Nama dagang	Monecto, Monoket, Imdur, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682348
License data	US DailyMed: mononitrate Isosorbide mononitrate
Kategori kehamilan	AU:B2[1]
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	C01DA14(WHO)
Status hukum
Status hukum	US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	>95%
Pengikatan protein	<5%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh eliminasi	5 jam
Ekskresi	Ginjal (93%)
Pengenal
Nama IUPAC 8-nitrooksi-2,6-dioksabisiklo[3.3.0]oktan-4-ol
Nomor CAS	16051-77-7 Y
PubChem CID	27661
IUPHAR/BPS	7052
DrugBank	DB01020 Y
ChemSpider	25736 Y
UNII	LX1OH63030
KEGG	D00630 Y
ChEBI	CHEBI:6062 Y
ChEMBL	ChEMBL1311 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9023176
ECHA InfoCard	100.036.527
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C6H9NO6
Massa molar	191,14 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES [O-][N+](=O)O[C@H]1[C@H]2OC[C@H](O)[C@H]2OC1
InChI InChI=1S/C6H9NO6/c8-3-1-11-6-4(13-7(9)10)2-12-5(3)6/h3-6,8H,1-2H2/t3-,4+,5+,6+/m0/s1 Y Key:YWXYYJSYQOXTPL-SLPGGIOYSA-N Y
(verify)

Isosorbid mononitrat, yang dijual dengan banyak merek dagang, adalah obat yang digunakan untuk nyeri dada yang berhubungan dengan jantung (angina pektoris), gagal jantung, dan spasmofili esofagus. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati dan mencegah nyeri dada yang berhubungan dengan jantung; tetapi, obat ini secara umum kurang disukai dibandingkan dengan penyekat beta atau penghalang saluran kalsium. Obat ini digunakan dengan cara diminum.^[2]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, tekanan darah rendah saat berdiri, penglihatan kabur, dan kulit memerah. Efek samping yang serius mungkin termasuk tekanan darah rendah terutama jika juga terpapar penghambat PDE5 seperti sildenafil.^[2] Penggunaannya tidak dianjurkan selama kehamilan.^[3] Obat ini diyakini bekerja dengan merelaksasi otot polos di dalam pembuluh darah.^[2]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1971 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1981.^[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[3]

Kegunaan dalam medis

Isosorbid mononitrat adalah obat golongan nitrat yang digunakan untuk pencegahan angina pektoris.^[5] Versi plester sublingual memiliki onset kerja lima menit dan durasi kerja satu jam. Versi tablet oral lepas lambat memiliki onset kerja tiga puluh menit, dan durasi kerja 8 jam.

Efek samping

Efek samping berikut telah dilaporkan dalam penelitian dengan isosorbid mononitrat:

• Sangat umum: Sakit kepala mendominasi (hingga 30%) yang mengharuskan penghentian 2 hingga 3% pasien, tetapi kejadiannya berkurang dengan cepat seiring pengobatan berlanjut.^[5]
• Umum: Kelelahan, gangguan tidur (6%) dan gangguan gastrointestinal (6%) telah dilaporkan selama uji klinis dengan tablet lepas lambat isosorbid mononitrat, tetapi frekuensinya tidak lebih besar daripada plasebo. Hipotensi (4 hingga 5%), nafsu makan buruk (2,5%), mual (1%)^[5]

Efek samping yang terkait dengan penggunaan klinis obat ini seperti yang diharapkan pada semua sediaan nitrat. Efek samping tersebut terjadi terutama pada tahap awal pengobatan.^[5]

Hipotensi (4%) dengan gejala seperti pusing dan mual (1%) telah dilaporkan. Secara umum, gejala-gejala ini menghilang selama pengobatan jangka panjang.^[5]

Reaksi lain yang telah dilaporkan dengan tablet pelepasan termodifikasi isosorbid mononitrat meliputi takikardia, muntah, diare, vertigo, dan nyeri ulu hati.^[5]

Interaksi

• Sildenafil: Pemberian isosorbid mononitrat dengan sildenafil atau penghambat fosfodiesterase lainnya (seperti Tadalafil dan Udenafil) secara bersamaan dapat meningkatkan efek vasodilatasi isosorbid mononitrat dengan potensi efek samping yang serius seperti pingsan atau infark miokard. Hipotensi yang mengancam jiwa juga dapat terjadi. Oleh karena itu, sildenafil tidak boleh diberikan kepada pasien yang sudah menerima terapi isosorbid mononitrat.^[5]
• Antagonis kalsium (umum): Hipotensi ortostatik simtomatik yang nyata telah dilaporkan ketika antagonis kalsium dan nitrat organik digunakan dalam kombinasi. Penyesuaian dosis dari kedua kelas agen mungkin diperlukan.^[5]

Merek

Obat ini dijual di AS oleh Lannett Company, dengan nama merek Monoket,^[5][6] dan juga dijual di AS dengan nama Imdur,^[7]

Referensi