 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Marplan, Enerzer |
| AHFS/Drugs.com | Consumer Drug Information |
| MedlinePlus | a605036 |
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum |
|
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | Lemah, puncaknya pada 1–2 jam[1] |
| Metabolisme | Hati (Karboksilesterase[2]) |
| Metabolit | Asam hipurat[3] |
| Waktu paruh eliminasi | 1,5–4 jam[1] |
| Ekskresi | Urine |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.399  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C12H13N3O2 |
| Massa molar | 231,26 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Isokarboksazid adalah penghambat oksidase monoamina (MAOI) ireversibel non-selektif dari kelas hidrazin yang digunakan sebagai antidepresan.[4] Bersama dengan fenelzin dan tranilsipromin, obat ini adalah salah satu dari tiga MAOI klasik yang masih tersedia untuk penggunaan klinis dalam pengobatan gangguan jiwa di Amerika Serikat, meskipun tidak umum digunakan dibandingkan dengan yang lain.[5][6]
Isokarboksazid terutama digunakan untuk mengobati gangguan suasana hati dan kecemasan. Obat ini juga telah diteliti dalam pengobatan skizofrenia,[7] penyakit Parkinson, dan gangguan terkait demensia lainnya.[8]
Isokarboksazid serta MAOI lainnya meningkatkan kadar neurotransmiter monoamina serotonin, dopamin, norepinefrin, epinefrin, melatonin, dan fenetilamina di otak.[9]
MAOI klasik termasuk isokarboksazid jarang digunakan karena interaksi makanan dengan obat yang menonjol dan sebagian besar telah digantikan oleh antidepresan baru seperti penghambat penyerapan kembali serotonin selektif (SSRI). Interaksi ini disebabkan oleh MAOI yang menghambat metabolisme amina makanan (misalnya tiramin) dan neurotransmiter monoamina. Jika dikombinasikan dengan obat lain yang meningkatkan kadar neurotransmiter monoamina seperti SSRI, atau dengan makanan tertentu yang tinggi amina makanan seperti keju tua, MAOI dapat menyebabkan peningkatan neurotransmiter monoamina yang berbahaya sehingga mengakibatkan sindrom yang berpotensi mengancam jiwa seperti krisis hipertensi dan sindrom serotonin.
Kontraindikasi
Isokarboksazid dikontraindikasikan[10][11] pada populasi pasien tertentu, dalam kombinasi dengan obat-obatan tertentu lainnya, dan dalam kombinasi dengan makanan tertentu karena risiko reaksi merugikan yang serius. Beberapa kontraindikasi yang perlu diperhatikan meliputi:
- Penyakit serebrovaskular termasuk Hipertensi.
- Feokromositoma
- Penyakit hati
- Gangguan ginjal
- Gangguan sakit kepala
- Makanan yang mengandung kadar Tiramin yang signifikan
- Obat serotonergik (misalnya SSRI, SNRI, SMS, dekstrometorfan)
- Antihipertensi
- Depresan SSP
- Anestetik Tertentu
Referensi
- 1 2 Owens DC, Johnstone EC, Lawrie SM (Januari 2010). "Clinical psychopharmacology.". Companion to psychiatric studies. hlm. 227–294. doi:10.1016/B978-0-7020-3137-3.00011-5. ISBN 9780702031373.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Moroi K, Kuga T (April 1982). "Inhibitory effect of leptophos on carboxylesterase (isocarboxazid amidase) in rat liver". Toxicology Letters. 11 (1–2): 81–85. doi:10.1016/0378-4274(82)90110-2. PMID 6178187.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Reaction: Isocarboxazid to 1 product". go.drugbank.com. Diakses tanggal 27 Oktober 2021.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Fagervall I, Ross SB (April 1986). "Inhibition of monoamine oxidase in monoaminergic neurones in the rat brain by irreversible inhibitors". Biochemical Pharmacology. 35 (8): 1381–1387. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6. PMID 2870717.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Rosenberg D (21 Agustus 2013). Pocket Guide For The Textbook Of Pharmacotherapy For Child And Adolescent Psychiatric Disorders. Routledge. hlm. 176–. ISBN 978-1-134-86002-9.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Labbate LA, Fava M, Rosenbaum JF, Arana GW (28 Maret 2012). Handbook of Psychiatric Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 99–. ISBN 978-1-4511-5307-1.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Darling HF (Oktober 1959). "Isocarboxazid (marplan) in ambulatory psychiatric patients". The American Journal of Psychiatry. 116 (4): 355–356. doi:10.1176/ajp.116.4.355. PMID 13814129.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Riederer P, Laux G (Maret 2011). "MAO-inhibitors in Parkinson's Disease". Experimental Neurobiology. 20 (1). Experimental Neurology: 1–17. doi:10.5607/en.2011.20.1.1. PMC 3213739. PMID 22110357.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Volz HP, Gleiter CH (November 1998). "Monoamine oxidase inhibitors. A perspective on their use in the elderly". Drugs & Aging. 13 (5): 341–55. doi:10.2165/00002512-199813050-00002. PMID 9829163. S2CID 71158339.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Marplan Drug Label". dailymed.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 2025-01-25.
- ↑ "Marplan® (isocarboxazid) | Safety Information". marplan.com. Diakses tanggal 2025-01-25.