 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Pengucapan | /ɡænˈsaɪkləvɪər/ |
| Nama dagang | Cytovene; Cymevene; Vitrasert |
| Nama lain | DHPG; 9-(1,3-dihidroksi-2-propoksimetil)guanina |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a605011 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | intravena, Oral, intravitreal |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 5% (oral) |
| Metabolisme | guanilate kinase (Produk gen CMV UL97) |
| Waktu paruh eliminasi | 2,5–5 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.155.403  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C9H13N5O4 |
| Massa molar | 255,23 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| Titik leleh | 250 °C (482 °F) (dec.) |
| |
| |
| (verify) | |
Gansiklovir adalah obat antivirus yang digunakan untuk mengobati infeksi sitomegalovirus (CMV).
Gansiklovir dipatenkan pada tahun 1980 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1988.[3]
Kegunaan dalam medis
Gansiklovir diindikasikan untuk:[4]
- Retinitis CMV yang mengancam penglihatan pada orang dengan gangguan kekebalan tubuh yang parah
- Pneumonitis CMV pada penerima transplantasi sumsum tulang
- Pencegahan penyakit CMV pada penerima transplantasi sumsum tulang dan organ padat
- Retinitis CMV yang terkonfirmasi pada orang dengan AIDS (implan intravitreal)
Gansiklovir juga telah digunakan dengan beberapa keberhasilan dalam mengobati infeksi Human herpesvirus 6.[5]
Gansiklovir juga telah ditemukan sebagai pengobatan yang efektif untuk keratitis epitel virus herpes simpleks.[6]
Kegunaan pada hewan
Gansiklovir (dalam bentuk gel) tampaknya efektif untuk mengobati infeksi virus herpes Felid 1 (FHV-1) mata pada kucing.[7]
Efek samping
Gansiklovir umumnya dikaitkan dengan berbagai efek samping hematologi yang serius. Reaksi obat yang merugikan yang umum (≥1% pasien) meliputi: granulositopenia, neutropenia, anemia, trombositopenia, demam, mual, muntah, dispepsia, diare, mulas, perut kembung, anoreksia, peningkatan enzim hati, sakit kepala, kebingungan, halusinasi, sawan, nyeri dan flebitis di tempat suntikan (akibat pH tinggi), berkeringat, ruam, gatal, peningkatan kreatinina serum dan konsentrasi urea darah.[4]
Toksisitas
Gansiklovir dianggap sebagai karsinogen, teratogen, dan mutagen potensial bagi manusia. Gansiklovir juga dianggap dapat menyebabkan penghambatan spermatogenesis. Oleh karena itu, gansiklovir digunakan secara bijaksana dan ditangani sebagai obat sitotoksik dalam pengaturan klinis.[4][8]
Mekanisme kerja
Gansiklovir (9-[(1,3-dihidroksi-2-propoksi)metil]guanina) adalah penghambat kuat virus herpes, termasuk sitomegalovirus (CMV), yang bersifat patogen bagi manusia dan hewan. Mekanisme utama kerja gansiklovir terhadap CMV adalah penghambatan replikasi DNA virus oleh gansiklovir-5'-trifosfat (gansiklovir-TP). Penghambatan ini mencakup penghambatan selektif dan kuat terhadap DNA polimerase virus. Gansiklovir dimetabolisme menjadi bentuk trifosfat terutama oleh tiga enzim seluler: (1) deoksiguanosin kinase yang diinduksi oleh sel yang terinfeksi CMV; (2) guanilat kinase; dan (3) fosfogliserat kinase. Enzim-enzim pemetabolisme nukleotida lainnya mungkin juga terlibat. Respons antivirus selektif yang terkait dengan pengobatan gansiklovir dicapai karena penghambatan DNA polimerase seluler yang jauh lebih lemah oleh gansiklovir-TP. Aktivitas dan selektivitas juga diperkuat oleh akumulasi gansiklovir-TP dalam sel yang terinfeksi CMV.
Referensi
- ↑ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 Juni 2022. Diakses tanggal 30 Maret 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. 7 Juli 2016. Diakses tanggal 13 Juli 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 504. ISBN 9783527607495.
- 1 2 3 Rossi S, ed. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9757919-2-3.
- ↑ Nakano K, Nishinaka K, Tanaka T, Ohshima A, Sugimoto N, Isegawa Y (November 2009). "Detection and identification of U69 gene mutations encoded by ganciclovir-resistant human herpesvirus 6 using denaturing high-performance liquid chromatography". Journal of Virological Methods. 161 (2): 223–230. doi:10.1016/j.jviromet.2009.06.016. PMID 19559728.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Wilhelmus KR (Januari 2015). "Antiviral treatment and other therapeutic interventions for herpes simplex virus epithelial keratitis". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD002898. doi:10.1002/14651858.CD002898.pub5. PMC 4443501. PMID 25879115.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) Pemeliharaan CS1: nomor artikel sebagai nomor halaman (link) - ↑ Ledbetter EC, Badanes ZI, Chan RX, Donohue LK, Hayot NL, Harman RM, et al. (Juni 2022). "Comparative Efficacy of Topical Ophthalmic Ganciclovir and Oral Famciclovir in Cats with Experimental Ocular Feline Herpesvirus-1 Epithelial Infection". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics. 38 (5): 339–347. doi:10.1089/jop.2022.0001. PMC 9242719. PMID 35613418.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Cymevene® (ganciclovir) Australian Approved Product Information". Pharmaco (Australia) Ltd. Australian Therapeutic Goods Administration. 4 November 2022.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Bacaan lebih lanjut
- Noble S, Faulds D (Juli 1998). "Ganciclovir. An update of its use in the prevention of cytomegalovirus infection and disease in transplant recipients". Drugs. 56 (1): 115–146. doi:10.2165/00003495-199856010-00012. PMID 9664203.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - Spector SA (1999). "Oral Ganciclovir". Antiviral Chemotherapy 5. Advances in Experimental Medicine and Biology. Vol. 458. hlm. 121–7. doi:10.1007/978-1-4615-4743-3_11. ISBN 978-1-4613-7150-2. PMID 10549384.
- Couchoud-Heyer C (Juli 2007). "WITHDRAWN: Cytomegalovirus prophylaxis with antiviral agents for solid organ transplantation". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1998 (4): CD001320. doi:10.1002/14651858.cd001320.pub2. PMC 10734368. PMID 17636667.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) Pemeliharaan CS1: nomor artikel sebagai nomor halaman (link)