 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Intelence |
| Nama lain | TMC125 |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a608016 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Pengikatan protein | 99.9% |
| Metabolisme | Hati (dimediasi CYP3A4, CYP2C9, & CYP2C19) |
| Waktu paruh eliminasi | 41±20 jam |
| Ekskresi | Feses (93,7%), urin (1,2%) |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Ligan PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.207.546  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C20H15BrN6O |
| Massa molar | 435,29 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Etravirin (disingkat ETR,[3]) adalah obat antiretroviral yang digunakan untuk penanganan HIV/AIDS. Etravirin adalah penghambat transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI) HIV tipe 1.[1] Tidak seperti agen dalam kelas tersebut, resistensi terhadap NNRTI lain tampaknya tidak menyebabkan resistensi terhadap etravirin.[4] Etravirin dipasarkan oleh Janssen Pharmaceuticals, anak perusahaan dari Johnson & Johnson. Pada bulan Januari 2008, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui penggunaannya untuk orang-orang dengan resistensi yang sudah ada terhadap obat lain, menjadikannya obat anti-HIV ke-30 yang disetujui di Amerika Serikat dan yang pertama disetujui pada tahun 2008.[5] Obat ini juga disetujui untuk digunakan di Kanada pada bulan April 2008.[6]
Etravirin dilisensikan di Amerika Serikat, Kanada, Israel, Rusia, Australia, Selandia Baru, dan Uni Eropa,[7] dan sedang dalam tinjauan regulasi di Swiss.[8]
Kegunaan dalam medis
Di AS, etravirin diindikasikan untuk pengobatan infeksi HIV-1 pada pasien yang sudah pernah menjalani pengobatan berusia dua tahun ke atas.[1]
Di Uni Eropa, etravirin dikombinasikan dengan penghambat protease yang ditingkatkan dan antiretroviral lainnya, diindikasikan untuk pengobatan infeksi HIV tipe 1 pada orang yang sudah pernah menjalani pengobatan antiretroviral berusia enam tahun ke atas.[2]
Kontraindikasi
Orang dengan masalah keturunan langka berupa intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengonsumsi obat ini.[9]
Efek samping
Pada tahun 2009, informasi resep FDA untuk etravirin dimodifikasi untuk mencakup "laporan pasca pemasaran kasus sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, dan eritema multiform, serta reaksi hipersensitivitas yang ditandai dengan ruam, temuan konstitusional, dan terkadang disfungsi organ termasuk gagal hati."[10]
Mekanisme kerja
Etravirin adalah NNRTI generasi kedua, yang dirancang untuk aktif melawan HIV dengan mutasi yang memberikan resistensi terhadap dua NNRTI generasi pertama yang paling sering diresepkan, mutasi K103N untuk efavirenz dan Y181C untuk nevirapin.[11] Potensi ini tampaknya terkait dengan fleksibilitas etravirin sebagai sebuah molekul. Etravirin adalah suatu diarilpirimidina (DAPY), sejenis molekul organik dengan beberapa isomerisme konformasi yang dapat mengikat enzim transkriptase balik dalam beberapa konformasi, memungkinkan interaksi yang lebih kuat antara etravirin dan enzim, bahkan dengan adanya mutasi.[12]
Kimia
Etravin terbentuk sebagai kristal ortorombik tak berwarna dalam grup ruang Pna21.[13] Struktur kristal ini dan sejumlah bentuk solvat dan garam telah dilaporkan.[13][14]
Penelitian
Etravin telah dipelajari untuk digunakan dalam aplikasi reposisi obat. Etravirin terbukti menyebabkan peningkatan produksi frataksin.[15]
Referensi
- 1 2 3 "Intelence- etravirine tablet". DailyMed. 15 Agustus 2023. Diakses tanggal 14 Agustus 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 "Intelence EPAR". European Medicines Agency (EMA). 28 Agustus 2008. Diakses tanggal 14 Agustus 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged. - ↑ "Appendix A: Key to Acronyms". Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents. Department of Health and Human Services. Diarsipkan dari asli tanggal 31 Agustus 2012.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Stellbrink HJ (Oktober 2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?". European Journal of Medical Research. 12 (9): 483–495. PMID 17933730.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "FDA Approves HIV Drug Etravirine". Associated Press. 18 Januari 2008.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)[pranala nonaktif] - ↑ "First New NNRTI in Nearly a Decade to Benefit Canadians with HIV/AIDS" (PDF) (Rilis pers). Janssen-Ortho Inc. 1 April 2008. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 2 November 2010. Diakses tanggal 9 Juli 2008.
{{cite press release}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Intelence receives marketing authorisation in the European Union for HIV combination therapy". Tibotec. Diarsipkan dari asli tanggal 28 September 2011. Diakses tanggal 29 Agustus 2008.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Etravirine (TMC125, Intelence) granted accelerated approval in US". aidsmap. Diarsipkan dari asli tanggal 2 Januari 2010. Diakses tanggal 24 Januari 2008.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Etravine: Summary of product characteristics" (PDF). EMEA. hlm. 5. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 20 Agustus 2016. Diakses tanggal 13 Juli 2011.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "FDA Medwatch Safety Information". Food and Drug Administration. Diakses tanggal 27 Agustus 2009.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)[pranala nonaktif] - ↑ Evans D (15 Januari 2008). "Etravirine—Countdown to Launch". AIDSmeds.com. Diarsipkan dari asli tanggal 19 Januari 2008. Diakses tanggal 2 Februari 2008.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K, Pauwels R, De Béthune MP, Boyer PL, Clark P, Hughes SH, Janssen PA, Arnold E (Mei 2004). "Roles of conformational and positional adaptability in structure-based design of TMC125-R165335 (etravirine) and related non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that are highly potent and effective against wild-type and drug-resistant HIV-1 variants". Journal of Medicinal Chemistry. 47 (10): 2550–2560. doi:10.1021/jm030558s. PMID 15115397.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 Rajput L, Sanphui P, Desiraju GR (7 Agustus 2013). "New Solid Forms of the Anti-HIV Drug Etravirine: Salts, Cocrystals, and Solubility". Crystal Growth & Design. 13 (8): 3681–3690. doi:10.1021/cg4007058. ISSN 1528-7483.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Muresan-Pop M, Macavei S, Turza A, Borodi G (November 2021). "New solvates and a salt of the anti-HIV compound etravirine". Acta Crystallographica Section C: Structural Chemistry. 77 (Pt 11): 698–706. doi:10.1107/S2053229621010482. PMID 34738540. S2CID 243761396.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Alfedi G, Luffarelli R, Condò I, Pedini G, Mannucci L, Massaro DS, Benini M, Toschi N, Alaimo G, Panarello L, Pacini L, Fortuni S, Serio D, Malisan F, Testi R, Rufini A (Maret 2019). "Drug repositioning screening identifies etravirine as a potential therapeutic for friedreich's ataxia". Movement Disorders. 34 (3): 323–334. doi:10.1002/mds.27604. PMID 30624801. S2CID 58567610.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)