 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Pengucapan | /ɛnˈtɛkəvɪər/ en-TEK-a-vir or en-te-ka-veer |
| Nama dagang | Atevir, Baraclude, Entegard, Tecavir, TKV |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a605028 |
| License data | |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Mulut |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | n/a (≥70)[1] |
| Pengikatan protein | 13% (in vitro) |
| Metabolisme | tidak ada/nil |
| Waktu paruh eliminasi | 128–149 jam |
| Ekskresi | Ginjal 62–73% |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.111.234  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C12H15N5O3 |
| Massa molar | 277.279 g/mol |
| Model 3D (JSmol) | |
| Titik leleh | 220 °C (428 °F) nilai entecavir monohidrat dan nilai minimal[2] |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Entekavir (INN), disingkat ETV, adalah obat antivirus mulut yang digunakan untuk penanganan infeksi virus hepatitis B (HBV). Entekavir adalah penghambat transkriptase balik. Obat ini mencegah virus hepatitis B menggandakan diri dan mengurangi jumlah virus di dalam tubuh.[1]
Mekanisme
Entecavir adalah analog nukleosid,[3] atau lebih rincinya, Entecavir adalah analog deoksiguanosin yang menghambat transkripsi terbalik, replikasi DNA, dan transkripsi dalam proses replikasi virus.
Kegunaan
Entecavir digunakan untuk menangani infeksi hepatitis B kronis yang diderita dewasa dan anak berusia 2 tahun atau lebih dengan replikasi virus aktif dan bukti penyakit aktif.[1] Obat ini juga dipakai untuk mencegah reinfeksi HBV setelah transplantasi hati[4] dan menangani penderita HIV yang terinfeksi HBV. Entecavir tidak begitu aktif melawan HIV, tetapi tidak disarankan untuk penderita HIV-HBV tanpa regimen anti-HIV yang bekerja penuh[5] karena obat ini resisten terhadap lamivudin dan emtrisitabin dalam HIV.[6]
Pemakaian
Entecavir dikonsumsi saat perut kosong, sedikitnya 2 jam sebelum atau sesudah makan.[1]
Efek samping
Efek samping yang paling umum dari entecavir adalah sakit kepala, lelah, pusing, dan mual.[1] Efek samping lainnya adalah diare, dispepsia, muntah, somnolensi, dan insomnia.[1] Ketaknormalan klinis yang diakibatkan oleh perawatan menggunakan entecavis meliputi naiknya jumlah alanin transaminase (ALT) dan hematuria. Pasien disarankan menjalani pengawasan rutin fungsi hepatik dan hematologi.[1]
Uji klinis
Keampuhan klinis entecavir telah diteliti dalam berbagai pengujian acak, buta, dan multipusat. Entecavir mulut merupakan penanganan yang efektif dan lazim.[7]
Sejarah
- 1992: SQ-34676 di Squibb sebagai bagian dari program virus anti-herpes[8]
- 1997: BMS 200475 dikembangkan di institut penelitian farmasi BMS sebagai analog nukleosida antivirus à Pengujian aktivitas terhadap HBV, HSV-1, HCMV, VZV dalam garis sel; tidak ada atau sedikit sekali aktivitas melawan HIV atau influenza[9]
- Aktivitas superior terhadap HBV mendorong penelitian BMS 200475, analog basanya dan enantiomernya melawan HBV dalam garis sel HepG2.2.15[9]
- Perbandingan terhadap NA lainnya membuktikan pencegah (penghambat) HBV yang lebih selektif dalam bentuk Guanina NA[10]
- 1998: Pencegahan polimerase hepadnavirus diujikan in vitro terhadap beberapa NA-TP[11]
- Studi metabolisme membuktikan fosforilasi yang lebih efisien terhadap bentuk aktif trifosfat[12]
- Penanganan model CHB selama 3 tahun mempertahankan efektivitas antivirus dan memperpanjang masa hidupnya tanpa adanya resistensi besar[13]
- Efektivitas replikasi HBV resisten LVD in vitro[14]
- Aktivitas superior terhadap LVD in vivo pada pasien HBeAg+ & HBeAg−[15][16]
- Efektif bagi pasien CHB refraktori LVD[17]
- Entekavir disetujui oleh FDA bulan Maret 2005.
Paten
Bristol-Myers Squibb adalah pihak pertama yang memegang paten Baraclude®, nama merek entekavir di Amerika Serikat dan Kanada. Paten Baraclude® kedaluwarsa tahun 2015.[18] Pada tanggal 26 Agustus 2014, Teva Pharmaceuticals USA mendapat persetujuan FDA untuk memproduksi tablet generik Baraclude® 0,5 mg dan 1 mg;[19] Hetero Labs mendapat persetujuan tanggal 21 Agustus 2015;[20] dan Aurobindo Pharma tanggal 26 Agustus 2015.[21]
Referensi
- 1 2 3 4 5 6 7 “BARACLUDE® (entecavir) Tablets for Oral Use & Oral Solution. U.S. Full Prescribing Information.” Bristol-Myers Squibb Company, 2005. Revised December 2013.
- ↑ The Merck Index (Edisi 14th). 2006. hlm. 613. ISBN 978-0-911910-00-1.
{{cite encyclopedia}}:|title=tidak ada atau kosong - ↑ Sims KA, Woodland AM (Desember 2006). "Entecavir: a new nucleoside analog for the treatment of chronic hepatitis B infection". Pharmacotherapy. 26 (12): 1745–57. doi:10.1592/phco.26.12.1745. PMID 17125436.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)[pranala nonaktif permanen]
- ↑ Fung J, Cheung C, Chan SC, et al, "Entecavir Monotherapy is Effective in Suppressing Hepatitis B Virus After Liver Transplantation," Gastroenterology, 2011, 141(4):1212-9.
- ↑ "Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents" (PDF). Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 2016-11-01. Diakses tanggal 15 Maret 2015.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ McMahon, Moira (21 Juni 2007). "The Anti-Hepatitis B Drug Entecavir Inhibits HIV-1 Replication and Can Select HIV-1 Variants Resistant to Antiretroviral Drugs". N Engl J Med. (356): 2614–2621. PMID 17582071. Diakses tanggal 15 Maret 2015.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Scott LJ, Keating GM. Diarsipkan 2011-10-08 di Wayback Machine..Drugs 2009;69(8):1003-1033. DOI:10.2165/00003495-200969080-00005.
- ↑ Slusarchyk, W. A., A. K. Field, J. A. Greytok, P. Taunk, A. V. Tooumari, M. G. Young, and R. Zahler. 4-Hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylcyclopentyl purines and pyrimidines, a novel class of anti-herpesvirus agents. Abstract from the Fifth International Conference on Antiviral Research. Antivir Res 1992.17(Suppl. 1):98
- 1 2 Bisacchi, G. S., S. T. Chao, C. Bachard, J. P. Daris, S. F. Innaimo, J. A. Jacobs, O. Kocy, P. Lapointe, A. Martel, Z. Merchant, W. A. Slusarchyk, J. E. Sundeen, M. G. Young, R. Colonno, and R. Zahler. BMS-200475, a novel carbocyclic 29-deoxyguanosine analog with potent and selective antihepatitis B virus activity in vitro. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1997. 7:127–132
- ↑ Innaimo S F, Seifer M, Bisacchi G S, Standring D N, Zahler R, Colonno R J. Identification of BMS-200475 as a Potent and Selective Inhibitor of Hepatitis B Virus. Antimicrob. Agents Chemother. 1997. 41(7): 1444–1448
- ↑ Seifer, M., R. K. Hamatake, R. J. Colonno, and D. N. Standring. In vitro inhibition of hepadnavirus polymerases by the triphosphates of BMS-200475 and lobucavir. Antimicrob. Agents Chemother. 1998. 42:3200–3208
- ↑ Yamanaka, G., T. Wilson, S. Innaimo, G. S. Bisacchi, P. Egli, J. K. Rinehart, R. Zahler, and R. J. Colonno. Metabolic studies on BMS-200475, a new antiviral compound active against hepatitis B virus. Antimicrob. Agents Chemother. 1999. 43:190–193
- ↑ Colonno, R. J., E. V. Genovesi, I. Medina, L. Lamb, S. K. Durham, M. L. Huang, L. Corey, M. Littlejohn, S. Locarnini, B. C. Tennant, B. Rose, and J. M. Clark. Long-term entecavir treatment results in sustained antiviral efficacy and prolonged life span in the woodchuck model of chronic hepatitis infection. J. Infect. Dis. 2001.184:1236–1245
- ↑ Levine, S., D. Hernandez, G. Yamanaka, S. Zhang, R. Rose, S. Weinheimer, and R. J. Colonno. Efficacies of entecavir against lamivudine-resistant hepatitis B virus replication and recombinant polymerases in vitro. Antimicrob. Agents Chemother. 2002.46:2525–2532
- ↑ Chang, T. T. A comparison of entecavir and lamivudine for HBeAg-positive chronic hepatitis B. N. Engl. J. Med. 2006. 354:1001–1010
- ↑ Lai, C. L. et al. Entecavir versus lamivudine for patients with HBeAg-negative chronic hepatitis B. N. Engl. J.Med. 2006. 354:1011–1020.
- ↑ Sherman, M., C. Yurdaydin, J. Sollano, M. Silva, Y. F. Liaw, J. Cianciara, A. Boron-Kaczmarska, P. Martin, Z. Goodman, R. J. Colonno, A. Cross, G. Denisky, B. Kreter, R. Hindes, and the AI463026 Behold Study Group. Entecavir for the treatment of lamivudine-refractory, HBeAg-positive chronic hepatitis B. Gastroenterology 2006. 130:2039–2049.
- ↑ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". www.accessdata.fda.gov. Diakses tanggal 2015-08-29.
- ↑ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". www.accessdata.fda.gov. Diakses tanggal 2015-08-29.
- ↑ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". www.accessdata.fda.gov. Diakses tanggal 2015-08-29.
- ↑ "Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations". www.accessdata.fda.gov. Diakses tanggal 2015-08-29.
Pranala luar
| Baltimore I |
| ||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Hepatitis B (VII) | |||||||||||||||||||||
| Berbagai/umum |
| ||||||||||||||||||||