Budesonid

Budesonid

Data klinis
Nama dagang	Budesma, Pulmicort, Rhinocort, Entocort, lainnya
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a608007
License data	EU EMA: yes
Rute pemberian	Nasal, trakeal, oral, rektal
Kode ATC	A07EA06(WHO)D07AC09, R01AD05, R03BA02
Status hukum
Status hukum	AU:S2 (Pharmacy only) CA:℞-only UK:POM (Hanya resep) US:OTCand Rx-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	10-20% (efek metabolisme lintas pertama)
Pengikatan protein	85-90%
Metabolisme	Hati CYP3A4
Waktu paruh eliminasi	2,0-3,6 jam
Ekskresi	Urin, feses
Pengenal
Nama IUPAC 11β,21-Dihidroksi-16α,17α-[butana-1,1-diilbis(oksi)]pregna-1,4-diena-3,20-diona
Nomor CAS	51333-22-3 Y
PubChem CID	40000
DrugBank	DB01222 Y
ChemSpider	4444479 N
UNII	Q3OKS62Q6X
KEGG	D00246 Y
ChEMBL	ChEMBL1370 N
Ligan PDB	8W5 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8020202
ECHA InfoCard	100.051.927
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C25H34O6
Massa molar	430,534 g/mol
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@@]5([C@H]4[C@H](C[C@@]3([C@@]2(O1)C(=O)CO)C)O)C
InChI InChI=1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+/m0/s1 N Key:VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA N
NY (what is this?)  (verify)

Budesonid (BUD), dipasarkan dengan nama dagang Pulmicort dan lainnya, adalah obat golongan kortikosteroid.^[1] Budesonid tersedia dalam sediaan inhaler dosis bermeter, semburan hidung, kapsul, dan busa rektal.^[1][2] Inhaler budesonid yang dihirup digunakan untuk pengobatan asma jangka panjang dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).^[1][3][4] Semburan hidung budesonid digunakan untuk rinitis alergi dan polip hidung.^[2][5] Kapsul lepas tunda dan busa rektal digunakan untuk penyakit radang usus termasuk penyakit Crohn, kolitis ulseratif dan kolitis mikroskopis.^[6][7][8]

Efek samping yang umum terjadi setelah penggunaan budesonid inhalasi antara lain infeksi pernapasan, batuk, dan sakit kepala.^[1] Efek samping yang umum terjadi setelah penggunaan budesonid kapsul antara lain lelah, muntah, dan nyeri sendi.^[1] Efek samping berat yang mungkin terjadi antara lain peningkatan risiko infeksi, kehilangan kekuatan tulang, dan katarak.^[1] Penggunaan kapsul dalam jangka panjang dapat menyebabkan insufisiensi adrenal.^[1] Karena hal tersebut, menghentikan terapi kapsul seketika setelah penggunaan jangka panjang dapat membahayakan pasien.^[1] Budesonid inhalasi relatif aman digunakan pasa pasien yang sedang hamil.^[1] Budesonide bekerja sebagai glukokortikoid.^[1]

Budesonid awalnya dipatenkan pada tahun 1973.^[9] Budesonid mulai dipasarkan sebagai obat asma pada tahun 1981.^[10] Budesonid terdapat dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[11] Hanya beberapa sediaan yang tersedia sebagai obat generik.^[12] Harga budesonid inhaler untuk 200 dosis pemakaian di negara berkembang sekitar 5 hingga 7 USD per tahun 2014.^[13] Pada tahun 2015, biaya pengobatan dengan budesonid inhaler selama sebulan di Amerika Serikat adalah 100 hingga 200 USD.^[12]

Indikasi

Asma

Budesonide diindikasikan untuk terapi profilaksis dan pemeliharaan terhadap asma, termasuk pasien yang membutuhkan kortikosteroid oral dan pasien yang mendapat manfaat dari penurunan dosis sistemik.^[14]

Penyakit radang usus

Sediaan budesonide lepas tunda efektif untuk mengobati penyakit Crohn ringan hingga sedang.^[15] Tinjauan Cochrane menunjukkan penggunaan budesonid dapat mempertahankan remisi penyakit Crohn hingga 3 bulan (tetapi tidak lebih lama dari 3 bulan).^[16]

Budesonid membantu untuk memicu remisi pada pasien dengan kolitis ulseratif aktif.^[17]

Budesonid direkomendasikan menjadi pilihan obat pada pengobatan kolitis mikroskopis untuk memicu dan mempertahankan remisi. Budesonid juga dapat digunakan untuk kolitis limfositik dan kolitis kolagen.^[18]

Rinitis alergi

Semburan hidung budesonide diindikasikan untuk mengobati rinitis alergi.^[19]

Esofagitis eosinofilik

Budesonid topikal memiliki dampak signifikan pada pasien esofagitis eosinofilik.^[20]

Efek samping

Budesonid dapat menyebabkan:^[21]

• Iritasi hidung atau sensasi terbakar
• Pendarahan atau luka di hidung
• Sakit perut
• Batuk
• Suara serak
• Mulut kering
• Ruam
• Sakit tenggorokan
• Rasa tidak enak di mulut
• Perubahan pada lendir
• Penglihatan kabur ^[22]

Kontraindikasi

Budesonid dikontraindikasikan sebagai pengobatan utama pada asma berat akut atau episode asma akut lainnya yang memerlukan tindakan intensif.^[23] Budesonid juga dikontraindikasikan untuk pasien yang memiliki hipersensitivitas terhadap budesonid.^[24]

Referensi

1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "Budesonide". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2015-11-28. Diakses tanggal Des 2, 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
2. 1 2 "Budesonide eent". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2015-12-08. Diakses tanggal Des 2, 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
3. ↑ De Coster, DA; Jones, M (2014). "Tailoring of corticosteroids in COPD management". Current Respiratory Care Reports. 3 (3): 121–132. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. PMC 4113685. PMID 25089228.
4. ↑ Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). "Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach". Clinical and Experimental Gastroenterology. 9: 125–30. doi:10.2147/CEG.S80237. PMC 4876845. PMID 27274301.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: DOI bebas tanpa ditandai (link)
5. ↑ Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (Juli 2012). "Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis". The Laryngoscope. 122 (7): 1431–7. doi:10.1002/lary.23259. PMID 22410935.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
6. ↑ "Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease". Expert Rev Clin Immunol. 7 (4): 419–28. 2011. doi:10.1586/eci.11.34. PMID 21790284.
7. ↑ "American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis". Gastroenterology. 150 (1): 247–274.e11. 2016. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006. PMID 26584602.
8. ↑ British national formulary : BNF 58 (Edisi 58). British Medical Association. 2009. hlm. 56–57. ISBN 9780857111562.
9. ↑ Domeij, Bengt (2000). Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. hlm. 278. ISBN 9789041113481. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2015-12-08.
10. ↑ Hamley, Peter (2015). Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. hlm. 390. ISBN 9781118771693. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2015-12-08.
11. ↑ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 13 Desember 2016. Diakses tanggal 8 Desember 2016.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
12. 1 2 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 451. ISBN 9781284057560.
13. ↑ "Budesonide". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 5 Desember 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
14. ↑ Global Strategy for Asthma Management and Prevention, Global Initiative for Asthma (GINA) 2011. Available at http://www.ginasthma.org Error in Webarchive template: URL kosong.
15. ↑ "Management of Crohn's Disease in Adults". Am J Gastroenterol. 104 (2): 465–83. 2009. doi:10.1038/ajg.2008.168. PMID 19174807.
16. ↑ Kuenzig ME, Rezaie A, Seow CH, Otley AR, Steinhart AH, Griffiths AM, et al. (2014). "Budesonide for maintenance of remission in Crohn's disease". Cochrane Database Syst Rev. 8 (8): CD002913. doi:10.1002/14651858.CD002913.pub3. PMID 25141071.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: nomor artikel sebagai nomor halaman (link)
17. ↑ Habal FM, Huang VW (2012). "Review Article: A Decision-Making Algorithm For the Management of Pregnancy in the Inflammatory Bowel Disease Patient". Aliment Pharmacol Ther. 35 (5): 501–15. doi:10.1111/j.1365-2036.2011.04967.x. PMID 22221203.
18. ↑ Pardi, Darrell (2016). "American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis". www.gastrojournal.org.
19. ↑ Stanaland, BE (April 2004). "Once-daily budesonide aqueous nasal spray for allergic rhinitis: a review". Clinical Therapeutics. 26 (4): 473–92. doi:10.1016/s0149-2918(04)90050-1. PMID 15189745.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
20. ↑ Rawla, P; Sunkara, T; Thandra, KC; Gaduputi, V (Desember 2018). "Efficacy and Safety of Budesonide in the Treatment of Eosinophilic Esophagitis: Updated Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized and Non-Randomized Studies". Drugs in R&D. 18 (4): 259–269. doi:10.1007/s40268-018-0253-9. PMC 6277325. PMID 30387081.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
21. ↑ BUDESONIDE - NASAL AEROSOL INHALER (Rhinocort) side effects, medical uses, and drug interactions Error in Webarchive template: URL kosong.
22. ↑ "Budesonide: CMDh scientific conclusions and grounds for variation, amendments to the product information and timetable for the implementation - PSUSA/00000449/201604" (PDF). European Medicines Agency (EMA). Maret 10, 2017. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 8 September 2017. Diakses tanggal 19 Mei 2017.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
23. ↑ "Acute Adrenal Crisis in Asthmatics Treated With High-Dose Fluticasone Propionate". Eur Respir J. 19 (6): 1207–9. 2002. doi:10.1183/09031936.02.00274402. PMID 12108877.
24. ↑ "Survey of Adrenal Crisis Associated With Inhaled Corticosteroids in the United Kingdom". Arch Dis Child. 87 (6): 457–61. 2002. doi:10.1136/adc.87.6.457. PMC 1755820. PMID 12456538.

Basis data pengawasan otoritas: Nasional	Republik Ceko