Beklometason

Beklometason

Data klinis
Nama dagang	Qvar, Beconase AQ, dll
Nama lain	Templat:Infobox drug/localINNvariants
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a681047
License data	US DailyMed: Beclomethasone
Kategori kehamilan	AU:B3
Rute pemberian	Inhalasi, nasal, topikal
Kode ATC	A07EA07(WHO)D07AC15, R01AD01, R03BA01
Status hukum
Status hukum	AU:S2 (Pharmacy only) UK:POM (Hanya resep)but some nasal sprays are General sales list (GSL, OTC) US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	Dikonversi menjadi beklometason-17-monopropionat (17-BMP) selama penyerapan
Pengikatan protein	87% dari 17-BMP menjadi albumin dan transkortin
Metabolisme	Oleh enzim esterase yang ditemukan di sebagian besar jaringan
Waktu paruh eliminasi	2,8 jam
Ekskresi	Empedu (60%), ginjal (12%)
Pengenal
Nama IUPAC (8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-Kloro-11-hidroksi-10,13,16-trimetil-3-okso-17-[2-(propioniloksi)asetil]-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahidro-3H-siklopenta[a]fenantren-17-il propionat
Nomor CAS	5534-09-8 Y
PubChem CID	21700
IUPHAR/BPS	5894
DrugBank	DB00394 N
ChemSpider	20396 Y
UNII	5B307S63B2
KEGG	D00689
ChEBI	CHEBI:3002 Y
ChEMBL	ChEMBL1200500 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3048730
ECHA InfoCard	100.024.442
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C28H37ClO7
Massa molar	521,05 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	117 hingga 120 °C (243 hingga 248 °F) (dec.)
SMILES O=C(OCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(Cl)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@@H]3C)C)C)CC
InChI InChI=1S/C28H37ClO7/c1-6-23(33)35-15-22(32)28(36-24(34)7-2)16(3)12-20-19-9-8-17-13-18(30)10-11-25(17,4)27(19,29)21(31)14-26(20,28)5/h10-11,13,16,19-21,31H,6-9,12,14-15H2,1-5H3/t16-,19-,20-,21-,25-,26-,27-,28-/m0/s1 Y Key:KUVIULQEHSCUHY-XYWKZLDCSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Beklometason, juga dikenal sebagai beklometason dipropionat, adalah obat kortikosteroid.^[1] Obat ini tersedia dalam bentuk inhaler, krim, pil, dan semprotan hidung.^[2] Dalam bentuk inhalasi digunakan dalam pengelolaan asma jangka panjang.^[1] Dalam bentuk krim dapat digunakan untuk mengobati dermatitis dan psoriasis.^[3] Dalam bentuk pil telah digunakan untuk mengobati kolitis ulseratif.^[4] Dalam bentuk semprotan hidung digunakan untuk mengobati rinitis alergi dan polip hidung.^[5]

Efek samping yang umum terjadi pada bentuk inhalasi termasuk infeksi pernapasan, sakit kepala, dan radang tenggorokan. Efek samping yang serius termasuk peningkatan risiko infeksi, katarak, sindrom Cushing, dan reaksi alergi yang parah.^[1] Penggunaan bentuk pil dalam jangka panjang dapat menyebabkan insufisiensi adrenal.^[4] Pil tersebut juga dapat menyebabkan perubahan suasana hati atau kepribadian.^[4] Bentuk yang dihirup umumnya dianggap aman untuk kehamilan.^[6] Beklometason juga merupakan glukokortikoid.^[1]

Beklometason dipropionat pertama kali dipatenkan pada tahun 1962 dan digunakan secara medis pada tahun 1972.^[7] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[8]

Nama

Nama "beklometason dipropionat" merupakan Nama Generik Internasional yang dimodifikasi. Bakal obat beklometason dipasarkan di Norwegia dan Rusia.^{[9][10][11][12][13]}

Efek Samping

Efek samping yang umum terjadi pada bentuk inhalasi termasuk infeksi pernafasan, sakit kepala, dan radang tenggorokan. Efek samping yang serius termasuk peningkatan risiko infeksi, katarak, sindrom Cushing, dan reaksi alergi yang parah.^[1] Penggunaan bentuk pil dalam jangka panjang dapat menyebabkan insufisiensi adrenal. Pil tersebut juga dapat menyebabkan perubahan suasana hati atau kepribadian.^[4] Bentuk yang dihirup umumnya dianggap aman untuk kehamilan.^[6]

Kadang-kadang, obat ini dapat menyebabkan batuk saat terhirup. Endapan di lidah dan tenggorokan dapat menyebabkan kandidiasis mulut, yang tampak sebagai lapisan putih, kemungkinan disertai iritasi.^[14][15][16] Hal ini biasanya dapat dicegah dengan membilas mulut dengan air setelah menggunakan inhaler. Efek samping reaksi obat merugikan lainnya yang jarang terjadi meliputi: bau mirip plastik terbakar, rasa tidak enak, suara serak atau hidung tersumbat, nyeri atau sakit kepala, dan perubahan penglihatan. Reaksi alergi mungkin saja terjadi, tetapi jarang.

Kortikosteroid hidung mungkin berhubungan dengan retinopati serosa sentral.^[17]

Farmakologi

Beklometason terutama merupakan glukokortikoid.^[1] Glukokortikoid adalah kortikosteroid yang berikatan dengan reseptor glukokortikoid^[18] yang terdapat di hampir setiap sel manusia dan hewan vertebrata. Kompleks reseptor glukokortikoid-glukokortikoid yang teraktivasi mengatur ekspresi protein antiinflamasi di dalam nukleus (suatu proses yang dikenal sebagai transaktivasi) dan menekan ekspresi protein proinflamasi di sitosol dengan mencegah translokasi faktor transkripsi lain dari sitosol ke dalam nukleus (transrepresi).^[19]

Glukokortikoid adalah bagian dari mekanisme umpan balik dalam sistem imun yang mengurangi aspek-aspek tertentu dari fungsi kekebalan tubuh, seperti radang.

Referensi