Tenekteplase

Tenekteplase
Data klinis
Nama dagang	TNKase
AHFS/Drugs.com	monograph
License data	EU EMA: yes
Kode ATC	B01AD11(WHO)
Status hukum
Status hukum	℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Ekskresi	Hati
Pengenal
Nama IUPAC Aktivator plasminogen jaringan manusia
Nomor CAS	191588-94-0^Y
DrugBank	DB00031^Y
ChemSpider	none
UNII	WGD229O42W
KEGG	D02837^Y
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₂₅₆₁H₃₉₁₉N₇₄₇O₇₈₁S₄₀
Massa molar	58.951,37 g·mol⁻¹
^NY (what is this?) (verify)

Tenekteplase adalah obat antifibrinolitik yang digunakan untuk mengobati serangan jantung.^[1]

Penelitian

Para peneliti di Universitas Newcastle di Australia mengatakan bahwa mereka telah mencapai terobosan signifikan dalam mengobati pasien strok menggunakan obat yang umum digunakan.^[2] Temuan tersebut dipublikasikan di New England Medical Journal. Meskipun keamanannya telah ditetapkan melalui uji klinis sebelumnya, masih ada perdebatan mengenai apakah ini merupakan pengobatan yang efektif untuk strok iskemik, dan masih ada diskusi yang signifikan antara dokter gawat darurat, ahli saraf, dan apoteker mengenai apakah pengobatan ini harus digunakan untuk indikasi tersebut.

Pembaruan pedoman 2018 untuk Penatalaksanaan Dini Strok Iskemik Akut oleh American Heart Association/American Stroke Association tahun 2019 mendukung pertimbangan tenekteplase daripada alteplase pada pasien tanpa kontraindikasi terhadap trombolitik intravena.^[3]

Farmakokinetik

Distribusi: mendekati volume plasma
Metabolisme: Terutama di hati
Waktu paruh eliminasi:
- Bifasik: Awal: 20–24 menit, Akhir: 90–130 menit
Ekskresi:
- Klirens:
  - Plasma: 99–119 mL/menit

Galeri

Berikut ini adalah TNK-tPA. Gen ini sangat mirip dengan t-PA, tetapi glikosilasi yang terjadi pada Kringle 1 dimanipulasi. Mutasi T103N berarti glikosilasi terjadi pada titik tersebut. Mutasi N117Q berarti residu gula manosa tinggi tidak ada pada titik tersebut.
Pada t-PA manusia, asam amino pada posisi 296–299 adalah lisin, histidina, dan dua arginina.
Pada TNK-tPA, asam amino ini telah digantikan oleh empat alanina. Mutasi ini bertanggung jawab atas peningkatan resistensi terhadap PAI-1.

Referensi

↑ http://www.ema.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/metalyse/065801pt1.pdf.{{cite web}}: |title= tidak ada atau kosong; Parameter tidak dikenal |acessodata= diabaikan (|access-date= disarankan); Parameter tidak dikenal |titulo= diabaikan; Parameter tidak dikenal |ultimo= diabaikan
↑ Parsons M, Spratt N, Bivard A, Campbell B, Chung K, Miteff F, et al. (Maret 2012). "A randomized trial of tenecteplase versus alteplase for acute ischemic stroke". The New England Journal of Medicine. 366 (12): 1099–1107. doi:10.1056/NEJMoa1109842. hdl:1959.13/1039697. PMID 22435369.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Powers WJ, Rabinstein AA, Ackerson T, Adeoye OM, Bambakidis NC, Becker K, et al. (Desember 2019). "Guidelines for the Early Management of Patients With Acute Ischemic Stroke: 2019 Update to the 2018 Guidelines for the Early Management of Acute Ischemic Stroke: A Guideline for Healthcare Professionals From the American Heart Association/American Stroke Association". Stroke. 50 (12): e344–e418. doi:10.1161/str.0000000000000211. PMID 31662037. S2CID 204973899.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)

Bacaan lebih lanjut

Gurbel PA, Hayes K, Bliden KP, Yoho J, Tantry US (Januari 2005). "The platelet-related effects of tenecteplase versus alteplase versus reteplase". Blood Coagulation & Fibrinolysis. 16 (1): 1–7. doi:10.1097/00001721-200501000-00001. PMID 15650539. S2CID 44664652.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Melzer C, Richter C, Rogalla P, Borges AC, Theres H, Baumann G, Laule M (Agustus 2004). "Tenecteplase for the treatment of massive and submassive pulmonary embolism". Journal of Thrombosis and Thrombolysis. 18 (1): 47–50. doi:10.1007/s11239-004-0174-z. PMID 15744554. S2CID 10947258.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Ohman EM, Van de Werf F, Antman EM, Califf RM, de Lemos JA, Gibson CM, et al. (Juli 2005). "Tenecteplase and tirofiban in ST-segment elevation acute myocardial infarction: results of a randomized trial". American Heart Journal. 150 (1): 79–88. doi:10.1016/j.ahj.2005.01.007. PMID 16084152.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
De Luca G, Suryapranata H, Chiariello M (Desember 2005). "Tenecteplase followed by immediate angioplasty is more effective than tenecteplase alone for people with STEMI. Commentary". Evidence-Based Cardiovascular Medicine. 9 (4): 284–287. doi:10.1016/j.ebcm.2005.09.021. PMID 16380055.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
"Primary versus tenecteplase-facilitated percutaneous coronary intervention in patients with ST-segment elevation acute myocardial infarction (ASSENT-4 PCI): randomised trial". Lancet. 367 (9510): 569–578. Februari 2006. doi:10.1016/S0140-6736(06)68147-6. PMID 16488800. S2CID 23972378.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Bozeman WP, Kleiner DM, Ferguson KL (Juni 2006). "Empiric tenecteplase is associated with increased return of spontaneous circulation and short term survival in cardiac arrest patients unresponsive to standard interventions". Resuscitation. 69 (3): 399–406. doi:10.1016/j.resuscitation.2005.09.027. PMID 16563599.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Hull JE, Hull MK, Urso JA, Park HA (April 2006). "Tenecteplase in acute lower-leg ischemia: efficacy, dose, and adverse events". Journal of Vascular and Interventional Radiology. 17 (4): 629–636. doi:10.1097/01.RVI.0000202751.74625.79. PMID 16614145.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Peacock M (22 Maret 2012). "Stroke patients make 'Lazarus-like' recovery". The World Today.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Parsons M, Spratt N, Bivard A, Campbell B, Chung K, Miteff F, et al. (Maret 2012). "A randomized trial of tenecteplase versus alteplase for acute ischemic stroke". The New England Journal of Medicine. 366 (12): 1099–1107. doi:10.1056/NEJMoa1109842. hdl:1959.13/1039697. PMID 22435369.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)