Paklitaksel

Paklitaksel
Data klinis


Nama dagang	Abraxane, Fonkopac, Santotaxel, Taxol, Onxol, Nov-Onxol, Paxomed
AHFS/Drugs.com	monograph
Rute pemberian	IV
Kode ATC	L01CD01(WHO) L01CD03 (paklitaksel poliglumeks)
Status hukum
Status hukum	US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	6,5% (oral)^[1]
Pengikatan protein	89 - 98%
Metabolisme	Hati (CYP2C8 dan CYP3A4)
Waktu paruh eliminasi	5,8 jam
Ekskresi	Feses dan urin
Pengenal
Nama IUPAC (2α,4α,5β,7β,10β,13α)-4,10-Bis(asetiloksi)-13-{[(2R,3S)-3-(benzoilamino)-2-hidroksi-3-fenilpropanoil]oksi}-1,7-dihidroksi-9-okso-5,20-epoksitaks-11-en-2-il benzoat
Nomor CAS	33069-62-4^Y
PubChem CID	36314
IUPHAR/BPS	2770
DrugBank	DB01229^Y
ChemSpider	10368587^Y
UNII	P88XT4IS4D
KEGG	D00491^Y
ChEBI	CHEBI:45863^Y
ChEMBL	ChEMBL428647^N
Ligan PDB	TA1 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9023413
ECHA InfoCard	100.127.725
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₄₇H₅₁NO₁₄
Massa molar	853.906 g/mol
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES CC1=C2[C@@]([C@]([C@H]([C@@H]3[C@]4([C@H](OC4)C[C@@H]([C@]3(C(=O)[C@@H]2OC(=O)C)C)O)OC(=O)C)OC(=O)c5ccccc5)(C[C@@H]1OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)c6ccccc6)c7ccccc7)O)(C)C
InChI InChI=1S/C47H51NO14/c1-25-31(60-43(56)36(52)35(28-16-10-7-11-17-28)48-41(54)29-18-12-8-13-19-29)23-47(57)40(61-42(55)30-20-14-9-15-21-30)38-45(6,32(51)22-33-46(38,24-58-33)62-27(3)50)39(53)37(59-26(2)49)34(25)44(47,4)5/h7-21,31-33,35-38,40,51-52,57H,22-24H2,1-6H3,(H,48,54)/t31-,32-,33+,35-,36+,37+,38-,40-,45+,46-,47+/m0/s1^Y Key:RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N^Y
^NY (what is this?) (verify)

Paklitaksel adalah obat yang digunakan untuk mengobati kanker ovarium, payudara, paru-paru, pankreas dan kanker lainnya.^[2] Obat ini dan doksetaksel mewakili keluarga obat taksana. Mekanisme kerja Paclitaxel melibatkan gangguan penghancuran normal mikrotubulus selama pembelahan sel.

Efek samping dari obat ini diantaranya: rambut rontok, nyeri otot dan sendi, dan diare.^[2] Hal ini mengakibatkan risiko yang lebih besar dari infeksi yang muncul yang dapat berpotensi serius.^[2] Penggunaan selama kehamilan sering mengakibatkan masalah pada bayi.^[2]

Paclitaxel ditemukan awal tahun 1962^[3] sebagai hasil dari National Cancer Institute A.S. - diisolasi dari kulit Pacific yew, Taxus brevifolia, demikian namanya "taxol". Dikembangkan secara komersial oleh Bristol-Myers Squibb, nama generiknya telah berubah menjadi "paclitaxel" dengan merek dagang menjadi Taxol. Merek dagang lainnya termasuk Abraksane. Dokter kadang-kadang menggunakan singkatan "PTX" untuk paclitaxel.

Paclitaxel termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, daftar obat-obatan paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.^[4]

Gambar tambahan

Model space-filling paclitaxel
Model molekul berputar paclitaxel
Struktur kristal dari paclitaxel

Referensi

↑ Peltier, Sandra; Oger, Jean-Michel; Lagarce, Frédéric; Couet, William; Benoît, Jean-Pierre (2006). "Enhanced Oral Paclitaxel Bioavailability After Administration of Paclitaxel-Loaded Lipid Nanocapsules". Pharmaceutical Research. 23 (6): 1243–50. doi:10.1007/s11095-006-0022-2. PMID 16715372.
1 2 3 4 "Paclitaxel". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal Januari 2, 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Taxol® (NSC 125973)". National Cancer Institute:. Diakses tanggal 14 Februari 2016.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanda baca tambahan (link) Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. Oktober 2013. Diakses tanggal 22 April 2014.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)