Spironolakton

Artikel ini memberikan informasi dasar tentang topik kesehatan. Informasi dalam artikel ini hanya boleh digunakan untuk penjelasan ilmiah; bukan untuk diagnosis diri dan tidak dapat menggantikan diagnosis medis. Wikipedia tidak memberikan konsultasi medis. Jika Anda perlu bantuan atau hendak berobat, berkonsultasilah dengan tenaga kesehatan profesional.

Artikel ini bukan mengenai Spirolakton.

Spironolakton
Data klinis


Pengucapan	/ˌspaɪroʊnoʊˈlæktoʊn/ SPY-roh-noh-LAK-tone,^[1] /ˌspɪəroʊnoʊˈlæktoʊn/ SPEER-oh-noh-LAK-tone^[2]
Nama dagang	Aldactone, Carpiaton, Spiractin, Spirola, Verospiron, dll; kombinasi: Aldactazide (+HCTZ), Aldactide (+HFMZ), Aldactazine (+altizide), dll
Nama lain	SC-9420; NSC-150339; 7α-Acetylthiospirolactone; 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682627
License data	US DailyMed: Spironolactone
Kategori kehamilan	AU:B3^[3]
Rute pemberian	Lewat mulut,^[4] topikal^[5]
Kelas obat	Antimineralokortisoid; Antiandrogen steroidal
Kode ATC	C03DA01(WHO)
Status hukum
Status hukum	UK:POM (Hanya resep) US:℞-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	60–90%^[6]^[7]^[8]
Pengikatan protein	Spironolactone: 88% (pada albumin dan AGP)^[9] Canrenone: 99.2% (pada albumin)^[9]
Metabolisme	Liver, lainnya: • Deacetylation via CES • S-Oxygenation via FOM • S-Methylation via TMT • Dethioacetylation • Hydroxylation via CYP3A4 • Lactone hydrolysis via PON3)^[6]^[7]^[10]^[11]^[12]^[13]^[14]
Metabolit	7α-TS, 7α-TMS, 6β-OH-7α-TMS, canrenone, lainnya^[6]^[7]^[15] (All three active)^[16]
Waktu paruh eliminasi	Spironolactone: 1.4 jam^[6] 7α-TMS: 13.8 jam^[6] 6β-OH-7α-TMS: 15.0 jam^[6] Canrenone: 16.5 jam^[6]
Ekskresi	Urin, empedu^[7]
Pengenal
Nama IUPAC S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-Dimetil-3,5'-dioksospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dekahidro-1H-siklopenta[a]fenantrena-17,2'-oksolana]-7-il] etanatioat
Nomor CAS	52-01-7^Y
PubChem CID	5833
IUPHAR/BPS	2875
DrugBank	DB00421^Y
ChemSpider	5628^Y
UNII	27O7W4T232
KEGG	D00443^Y
ChEBI	CHEBI:9241^Y
ChEMBL	ChEMBL1393^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6034186
ECHA InfoCard	100.000.122
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₂₄H₃₂O₄S
Massa molar	416.574 g/mol
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	134 hingga 135 °C (273 hingga 275 °F)
SMILES O=C5O[C@@]4([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@H](SC(=O)C)C/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)CC4)C)CC5
InChI InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1^Y Key:LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N^Y
(verify)

Spironolakton, dijual dengan merk dagang Aldactone, adalah obat yang digunakan untuk menangani sembap atau edema akibat gagal jantung, sirosis hati, atau penyakit ginjal.^[4] Obat ini juga dipakai untuk menangani hipertensi (tekanan darah tinggi), kadar kalium yang rendah dalam darah dan tak kunjung membaik walau sudah mengonsumsi suplemen, pubertas dini pada laki-laki, jerawat, dan pertumbuhan rambut yang berlebihan pada wanita. Spironolakton bahkan juga dapat dimanfaatkan untuk terapi hormon feminin untuk wanita transgender.^[4]^[17]^[18] Spironolakton dikonsumsi lewat mulut.^[4]

Kontraindikasi

Tentunya, tidak semua orang boleh mengonsumsi obat ini. Terdapat beberapa kondisi di mana sebaiknya pasien menghindari obat ini seperti:

Pasien dengan penyakit Addison
Pasien dengan hiperkalemia
Pasien yang tidak dapat buang air kecil
Pasien yang hipersensitif terhadap kandungan bahan aktif maupun komponen lain dalam obat ini^[19]

Efek Samping

Efek samping yang dapat muncul jika mengonsumsi obat ini meliputi abnormalitas elektrolit (khususnya kadar kalium dalam darah yang terlalu tinggi), mual, muntah, sakit kepala, bercak, dan berkurangnya nafsu seks.^[4] Mereka yang mengalami gangguan hati atau ginjal harus berhati-hati dalam mengonsumsi obat ini.^[4] Belum ada cukup penelitian yang mengkaji konsumsi spironolakton pada ibu hamil, sehingga obat ini sebaiknya tidak diberikan untuk menangani penyakit kehamilan hipertensi.^[3] Obat ini sendiri adalah steroid yang menghambat efek hormon aldosteron dan testosteron dan memiliki efek yang seperti estrogen.^[4]^[20] Spironolakton tergolong ke dalam golongan obat-obatan yang disebut potassium-sparing diuretic.^[4]

Sejarah

Spironolakton pertama kali ditemukan pada tahun 1957 dan diperkenalkan kepada umum pada tahun 1959.^[21]^[22]^[23] Obat ini termasuk ke dalam daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[24] Spironolakton tersedia dalam bentuk generik.^[4] Harga grosiran obat ini di negara berkembang pada tahun 2014 berkisar antara US$ 0,02 hingga US$ 0,12 per hari.^[25] Di Amerika Serikat harganya dapat mencapai US$ 0,50 per hari.^[4]

Referensi

↑ Kevin R. Loughlin; Joyce A. Generali (2006). The Guide to Off-label Prescription Drugs: New Uses for FDA-approved Prescription Drugs. Simon and Schuster. hlm. 131–. ISBN 978-0-7432-8667-1.
↑ Michelle A. Clark; Richard A. Harvey; Richard Finkel; Jose A. Rey; Karen Whalen (15 Desember 2011). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 286, 337. ISBN 978-1-4511-1314-3.{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 "Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2 Desember 2015. Diakses tanggal 29 November 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "Spironolactone". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2015-11-16. Diakses tanggal Okt 24, 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ NADIR R. FARID; Evanthia Diamanti-Kandarakis (27 Februari 2009). Diagnosis and Management of Polycystic Ovary Syndrome. Springer Science & Business Media. hlm. 235–. ISBN 978-0-387-09718-3.{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 3 4 5 6 7 Sica, Domenic A. (2005). "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Mineralocorticoid Blocking Agents and their Effects on Potassium Homeostasis". Heart Failure Reviews. 10 (1): 23–29. doi:10.1007/s10741-005-2345-1. ISSN 1382-4147. PMID 15947888.
1 2 3 4 Maron BA, Leopold JA (2008). "Mineralocorticoid receptor antagonists and endothelial function". Curr Opin Investig Drugs. 9 (9): 963–9. PMC 2967484. PMID 18729003.
↑ Carone, Laura; Oxberry, Stephen G.; Twycross, Robert; Charlesworth, Sarah; Mihalyo, Mary; Wilcock, Andrew (2017). "Spironolactone". Journal of Pain and Symptom Management. 53 (2): 288–292. doi:10.1016/j.jpainsymman.2016.12.320. ISSN 0885-3924. PMID 28024992.
1 2 Takamura, Norito; Maruyama, Toru; Ahmed, Shamim; Suenaga, Ayaka; Otagiri, Masaki (1997). "Interactions of Aldosterone Antagonist Diuretics with Human Serum Proteins". Pharmaceutical Research. 14 (4): 522–526. doi:10.1023/A:1012168020545. ISSN 0724-8741. PMID 9144743.
↑ Andrew Parkinson (2001). Biotransformation of Xenobiotics. McGraw-Hill. hlm. 137–138, 169, 171, 180, 195, 208.
↑ Curtis D. Klaassen (11 Desember 2007). Casarett & Doull's Toxicology: The Basic Science of Poisons, Seventh Edition. McGraw Hill Professional. hlm. 173. ISBN 978-0-07-159351-9. Some P450 enzymes (such as the rate enzyme CYP2A1) preferentially catalyze the 6α-hydroxylation reaction, whereas other P450 enzymes (such as the CYP3A enzymes in all mammalian species) preferentially catalyze the 6β-hydroxylation reaction (which is a major route of hepatic steroid biotransformation).{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Los LE, Pitzenberger SM, Ramjit HG, Coddington AB, Colby HD (1994). "Hepatic metabolism of spironolactone. Production of 3-hydroxy-thiomethyl metabolites". Drug Metab. Dispos. 22 (6): 903–8. PMID 7895608.
↑ Henry R. Black; William Elliott (28 Desember 2006). Hypertension: A Companion to Braunwald's Heart Disease. Elsevier Health Sciences. hlm. 295–. ISBN 978-1-4377-1078-6.{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Draganov DI, La Du BN (Januari 2004). "Pharmacogenetics of paraoxonases: a brief review". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 369 (1): 78–88. doi:10.1007/s00210-003-0833-1. hdl:2027.42/46312. PMID 14579013.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑
↑ Theresa A. McDonagh; Roy S. Gardner; Andrew L. Clark; Henry Dargie (14 Juli 2011). Oxford Textbook of Heart Failure. OUP Oxford. hlm. 403–. ISBN 978-0-19-957772-9. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 Maret 2017.{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Friedman, Adam J. (1 Oktober 2015). "Spironolactone for Adult Female Acne". Cutis. 96 (4): 216–217. ISSN 2326-6929. PMID 27141564.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Maizes, Victoria (2015). Integrative Women's Health (Edisi 2). hlm. 746. ISBN 9780190214807.
↑ "Spironolactone: Manfaat, Dosis, dan Efek Samping". www.doktersehat.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2020-07-16. Diakses tanggal 2020-07-14.
↑ Prakash C Deedwania (30 Januari 2014). Drug & Device Selection in Heart Failure. JP Medical Ltd. hlm. 47–. ISBN 978-93-5090-723-8.{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (9 Juli 2008). Nuclear Receptors As Drug Targets. John Wiley & Sons. hlm. 410. ISBN 978-3-527-62330-3. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 Juni 2013. Diakses tanggal 28 Mei 2012.{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Camille Georges Wermuth (24 Juli 2008). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. hlm. 34. ISBN 978-0-12-374194-3. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 Juni 2013. Diakses tanggal 27 Mei 2012.{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Marshall Sittig (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. hlm. 1385. ISBN 978-0-8155-1144-1. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 20 Juni 2013. Diakses tanggal 27 Mei 2012.{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑ "Spironolactone". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 29 November 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)