 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Daxas, Daliresp, Zoryve, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611034 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral, topikal |
| Kelas obat | PDE4 inhibitor |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 79%[4][3][8][9] |
| Pengikatan protein | 99%[4][3][8][9] |
| Metabolisme | Hati melalui CYP1A2 & CYP3A4[4][3][8][9] |
| Waktu paruh eliminasi | 17 jam (30 jam [metabolit aktif])[4][3][8][9] |
| Ekskresi | Urin (70%)[4][3][8][9] |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Ligan PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.210.960  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C17H14Cl2F2N2O3 |
| Massa molar | 403,21 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Roflumilast adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik,[4] psoriasis plak,[5] dermatitis seboroik,[6] dan dermatitis atopik.[5] Obat ini bekerja sebagai penghambat enzim fosfodiesterase-4 (PDE-4) yang selektif dan bekerja lama. Obat ini memiliki efek antiinflamasi.[10][11][12]
Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada tahun 2010,[7] di Amerika Serikat pada tahun 2011,[4] dan di Kanada pada tahun 2017.[1] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[13]
Kegunaan dalam medis
Roflumilast diindikasikan untuk pengobatan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah,[4] psoriasis plak,[5][14] dermatitis seboroik,[6] dan dermatitis atopik.[5][15]
Obat ini digunakan untuk mencegah eksaserbasi (serangan paru-paru) pada penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang parah.[3][4][7][8][9]
Efek samping
Efek samping yang umum (insiden 1–10%) meliputi diare, penurunan berat badan, mual, sakit kepala, insomnia, nafsu makan menurun, nyeri perut, rinitis, sinusitis, infeksi saluran kemih, dan depresi.[4][3][8][9][16]
Dalam budaya masyarakat
Status hukum
Pada bulan Juni 2010, obat ini disetujui di Uni Eropa untuk PPOK parah yang berhubungan dengan bronkitis kronis.[7][17] Pada bulan Februari 2011, obat ini memperoleh persetujuan FDA di Amerika Serikat untuk mengurangi eksaserbasi PPOK.[18][19]
Referensi
- 1 2 "Daxas Product information". Health Canada. 20 Juli 2017. Diakses tanggal 13 Juli 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Zoryve Product information". Health Canada. 7 November 2023. Diakses tanggal 13 Juli 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 6 7 8 "Daxas 250 micrograms tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 11 Juni 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 September 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 "Daliresp- roflumilast tablet". DailyMed. 12 Maret 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 25 Maret 2021. Diakses tanggal 28 September 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 "Zoryve- roflumilast cream". DailyMed. 16 Agustus 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 Januari 2023. Diakses tanggal 21 Januari 2023.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 "Zoryve- roflumilast aerosol, foam". DailyMed. 20 Desember 2023. Diakses tanggal 13 Juli 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 "Daxas EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 Agustus 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 6 7 "Daliresp : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Takeda GmbH. 26 September 2013. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 26 Juni 2016. Diakses tanggal 18 November 2013.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 6 7 "roflumilast (Rx) - Daliresp". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 September 2017. Diakses tanggal 18 November 2013.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Boswell-Smith V, Spina D (2007). "PDE4 inhibitors as potential therapeutic agents in the treatment of COPD-focus on roflumilast". International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 2 (2): 121–9. PMC 2695611. PMID 18044684.
- ↑ Herbert C, Hettiaratchi A, Webb DC, Thomas PS, Foster PS, Kumar RK (Mei 2008). "Suppression of cytokine expression by roflumilast and dexamethasone in a model of chronic asthma". Clinical and Experimental Allergy. 38 (5): 847–56. doi:10.1111/j.1365-2222.2008.02950.x. PMID 18307529. S2CID 19050454.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Field SK (Mei 2008). "Roflumilast: an oral, once-daily selective PDE-4 inhibitor for the management of COPD and asthma". Expert Opinion on Investigational Drugs. 17 (5): 811–8. doi:10.1517/13543784.17.5.811. PMID 18447606. S2CID 73241684.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 Maret 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 Juni 2023. Diakses tanggal 30 Juni 2023.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "FDA Approves Arcutis' Zoryve (Roflumilast) Cream 0.3% For the Treatment of Plaque Psoriasis in Individuals Age 12 and Older" (Rilis pers). Arcutis Biotherapeutics. 29 Juli 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 1 Agustus 2022. Diakses tanggal 1 Agustus 2022 – via GlobeNewswire.
{{cite press release}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "FDA Approves Atopic Dermatitis Label Expansion for Arcutis' Zoryve Cream". BioSpace. Diakses tanggal 13 Juli 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Spina D (Oktober 2008). "PDE4 inhibitors: current status". British Journal of Pharmacology. 155 (3): 308–15. doi:10.1038/bjp.2008.307. PMC 2567892. PMID 18660825.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ ""Nycomed's Anti-Inflammatory Gains Approval in EU for COPD"". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 24 Agustus 2017. Diakses tanggal 10 Juli 2010.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Drug Approval Package: Daliresp Tablets (roflumilast) NDA #022522". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 Desember 1999. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 Oktober 2020. Diakses tanggal 28 September 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "FDA approves new drug to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Rilis pers). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 1 Maret 2011. Diarsipkan dari asli tanggal 18 Januari 2017. Diakses tanggal 16 Desember 2019.
{{cite press release}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
Bacaan lebih lanjut
- Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D, Krug N, Hermann R (Agustus 2008). "Roflumilast attenuates pulmonary inflammation upon segmental endotoxin challenge in healthy subjects: a randomized placebo-controlled trial" (PDF). Pulmonary Pharmacology & Therapeutics. 21 (4): 616–23. doi:10.1016/j.pupt.2008.02.002. PMID 18374614. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 28 Agustus 2019. Diakses tanggal 24 Juni 2019.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)