Prednisolon

Prednisolon

Data klinis
Nama dagang	Lupred, P-Pred, Predico, dan masih banyak lagi
Nama lain	11,17-Dihidroksi-17-(2-hidroksiasetil)-10,13-dimetil-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahidrosiklopenta[a] fenantren-3-ona
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682794
License data	US FDA: prednisolone
Kategori kehamilan	AU:A
Kode ATC	A07EA01(WHO)C05AA04, D07AA03, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S02BA03, S03BA02
Status hukum
Status hukum	UK:POM (Hanya resep) US:℞-only
Data farmakokinetika
Waktu paruh eliminasi	2-3 jam
Ekskresi	urin
Pengenal
Nama IUPAC (11β)-11,17,21-Trihidroksipregna-1,4-diena-3,20-diona
Nomor CAS	50-24-8 Y
PubChem CID	5755
IUPHAR/BPS	2866
DrugBank	DB00860
ChemSpider	5552 Y
UNII	9PHQ9Y1OLM
KEGG	D00472 Y
ChEBI	CHEBI:8378 Y
ChEMBL	ChEMBL131 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9021184
ECHA InfoCard	100.000.020
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C21H28O5
Massa molar	360.444 g/mol
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@@H]23)C)C
InChI InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-16,18,22,24,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 Y Key:OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N Y

Prednisolon merupakan obat golongan steroid yang digunakan untuk mengobati beberapa alergi jenis tertentu, kondisi peradangan, gangguan autoimun, dan kanker.^[1] Beberapa dari kondisi ini termasuk insufisiensi adrenokortikal, tingginya kalsium di darah, rheumatoid arthritis, dermatitis, peradangan pada mata, asma, dan sklerosis ganda. obat ini digunakan melalui mulut atau oral, injeksi ke pembuluh darah, sebagai krim kulit, dan sebagai obat tetes mata.^[2]

Efek samping pada penggunaan jangka pendek seperti mual dan perasaan lelah. Efek samping yang lebih berat seperti masalah kejiwaan, yang mungkin terjadi pada sekitar 5% dari orang yang menggunakan.^[3] Efek samping yang umum terjadi pada penggunaan jangka panjang antara alain osteoporosis, rasa letih, infeksi jamur, dan memar. Walau obat ini aman digunakan di masa akhir kehamilan dalam jangka pendek, obat ini cukup berisiko untuk digunakan di masa awal kehamilan dengan penggunaan jangka panjang.^[4] Obat ini merupakan glukokortikoid yang terbuat dari hidrokortison (kortisol).

Prednisolon ditemukan dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1955.^[5] Prednisolon termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[6] Predsiolon tersedia sebagai obat generik.^[7] Harga Prednisolon di negara berkembang sekitar 0.01 sampai 0.02 USD per hari.^[8]

Penggunaan medis

Prednisolon adalah obat kortikosteroid dengan aktivitas glukokortikoid yang dominan dan aktivitas mineralokortikoid yang rendah, sehingga berguna untuk pengobatan berbagai macam inflamasi dan kondisi autoimun ^[9] seperti asma,^[10] uveitis, artritis reumatoid artritis, kolitis ulserativa, perikarditis, arteritis temporal dan penyakit Crohn, Bell's palsy, sklerosis ganda,^[11] sakit kepala cluster, vaskulitis, leukemia limfoblastik akut, dan hepatitis autoimun,^[12] lupus eritematosus sistemik, penyakit Kawasaki,^[13] dermatomiositis,^[14] dan sarkoidosis.^[15]

Suspensi tetes mata Prednisolon asetat digunakan untuk mengurangi pembengkakan, kemerahan, gatal, dan reaksi alergi yang memengaruhi mata.^[16][17] Obat ini telah dijadikan pilihan pengobatan untuk keratitis bakteri.^[18]

Prednisolon juga dapat digunakan untuk reaksi alergi, mulai dari alergi musiman sampai reaksi alergi obat.^[19]

Prednisolon juga dapat digunakan sebagai obat imunosupresif untuk transplantasi organ.^[20]

Prednisolon dalam dosis yang lebih rendah dapat digunakan dalam kasus-kasus kekurangan hormon adrenal primer (penyakit Addison).^[21][22]

Kortikosteroid menghambat respon inflamasi pada berbagai agen dan diduga dapat menunda atau memperlambat penyembuhan.^[23] Kortikosteroid menghambat edema, endapan fibrin, dilatasi kapiler, migrasi leukosit, proliferasi kapiler, proliferasi fibroblas, deposisi kolagen, dan pembentukan bekas luka dengan peradangan.^[24]

Efek samping

Ada beberapa efek samping yang ditimbulkan dari penggunaan prednisolon:

• Nafsu makan meningkat, meningkatkan berat badan, mual dan malaise
• Peningkatan risiko infeksi
• Kardiovaskular pada anak-anak
• Efek Dermatologis seperti kemerahan pada wajah, memar/perubahan warna kulit, gangguan penyembuhan luka, penipisan kulit, ruam kulit, meningkatnya cairan dan pertumbuhan rambut tidak normal
• Hiperglikemia; pasien dengan diabetes mungkin perlu peningkatan insulin atau terapi diabetes
• Kelainan menstruasi
• Kurangnya respon terhadap hormon, terutama saat kasus seperti operasi atau penyakit
• Perubahan elektrolit: kenaikan tekanan darah, peningkatan natrium dan penurunan kalium, menyebabkan alkalosis
• GI sistem efek: pembengkakan lapisan perut, secara reversibel peningkatan enzim hati dan risiko sakit maag
• Kelainan otot dan tulang, seperti kelemahan otot/ kehilangan otot, osteoporosis, fraktur tulang panjang, tendon pecah dan patah tulang belakang
• Efek neurologis, termasuk gerakan involunter (kejang-kejang), sakit kepala dan vertigo
• Gangguan perilaku

Perforasi pada dinding hidung dan perforasi usus merupakan efek samping yang membatasi penggunaan steroid dalam beberapa kondisi patologis.^[25][26]

Pemberhentian penggunaan prednisolon setelah jangka panjang atau dosis tinggi dapat menyebabkan insufisiensi adrenal.

Kehamilan dan menyusui

Meskipun tidak ada penelitian dengan subjek manusia secara mendalam mengenai penggunaan prednisolon pada wanita hamil, penelitian pada beberapa hewan menunjukkan bahwa prednisolon dapat menyebabkan cacat lahir, termasuk meningkatkan kemungkinan terjadinya bibir sumbing. Prednisolon dapat digunakan pada wanita hamil bila manfaatnya lebih besar daripada risiko yang ditimbulkan. Anak yang lahir dari ibu yang menggunakan prednisolon selama kehamilan harus dipantau gangguan fungsi adrenalnya.

Prednisolon ditemukan dalam air susu ibu dari ibu yang mengonsumsi prednisolon.^[27]

Farmakologi

Sebagai glukokortikoid, struktur lipofilik prednisolon memungkinkan untuk memudahkan melewati membran sel kemudian mengikat masing-masing reseptor glukokortikoid (GCR) yang terletak di sitoplasma. Setelah berikatan, pembentukan kompleks GC/GCR menyebabkan disosiasi dari pendamping protein dari reseptor glukokortikoid dan mengaktifkan kompleks GC/GCR kompleks bertranslokasi di dalam nukleus. Proses ini terjadi selama 20 menit dari proses pengikatan. Di dalam nukleus, homodimer kompleks GC/GCR berikatan dengan tempat berikatan di DNA yang spesifik yang dikenal sebagai glucocorticoid response element (GREs) yang mengakibatkan ekspresi gen atau penghambatan. Ikatan kompleks dengan GRE positif akan menyebabkan sintesis protein anti-inflamasi, sementara apabila berikatan dengan GRE negatif akan memblok transkripsi dari gen inflamasi.^[28]

Sifat kimia

Prednisolon adalah sintetis pregnane kortikosteroid dan turunan dari kortisol (hidrokortison) dan juga dikenal sebagai δ¹-kortisol, δ¹-hidrokortison, 1,2-dehydrocortisol, atau 1,2-dehydrohydrocortisone, serta 11β,17α,21-trihydroxypregna-1,4-diena-3,20-dione.^[29][30]

Dalam masyarakat

Bentuk sediaan

Di Amerika Serikat:

• Larutan oral Prednisolon natrium fosfat (Pediapred)
• Suspensi oral Prednisolon asetat (Flo-Pred)^[31]
• Tablet Prednisolon (Millipred)
• Tablet terdisintegrasi cepat Prednisolon natrium fosfat (Orapred)^[32]

Dalam olahraga

Prednisolon dilarang dipergunakan selama kompetisi, sesuai dengan peraturan dari WADA.^[33] Obat dapat digunakan dalam kompetisi dengan kondisi tertentu, sesuai dengan peraturan WADA. Penggunaan prednisolon secara lokal atau topikal selama kompetisi dan di luar kompetisi tidak diatur secara tertulis.

Penggunaan pada Hewan

Prednisolon digunakan dalam pengobatan inflamasi dan kondisi alergi pada kucing dan anjing.

Lihat juga

• Methylprednisolone
• Loteprednol

Referensi