Kolestiramina

Kolestiramina

Data klinis
Pengucapan	/koʊˈlɛstərəmiːn/, /koʊlɪˈstaɪrəmiːn/
Nama dagang	Sequest, Questran, Cholybar, Olestyr, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682672
Kategori kehamilan	AU:B2
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	C10AC01(WHO)
Status hukum
Status hukum	US:℞-only ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	rendah
Pengikatan protein	tidak diketahui
Metabolisme	asam empedu
Waktu paruh eliminasi	1 jam
Ekskresi	Feses
Pengenal
Nomor CAS	11041-12-6 Y
DrugBank	DB01432 Y
ChemSpider	none
UNII	4B33BGI082
KEGG	D02690 Y
ChEMBL	ChEMBL1201625 N
ECHA InfoCard	100.031.143
Data sifat kimia dan fisik
Massa molar	Rata-rata, melebihi 1×106 g/mol
NY (what is this?)  (verify)

Kolestiramina atau kolestiramin adalah pengikat asam empedu, yang mengikat empedu di saluran pencernaan untuk mencegah penyerapannya kembali. Kolestiramin adalah resin penukar ion yang kuat, yang berarti dapat menukar anion kloridanya dengan asam empedu anionik di saluran pencernaan, dan mengikatnya dengan kuat dalam matriks resin. Gugus fungsi resin penukar anion adalah gugus kation amonium kuarterner yang terikat pada kopolimer stirena-divinilbenzena inert.

Kolestiramin mengeluarkan asam empedu dari tubuh dengan membentuk kompleks yang tidak larut dengan asam empedu di usus, yang kemudian dikeluarkan melalui feses. Sebagai akibat dari hilangnya asam empedu ini, lebih banyak kolesterol plasma diubah menjadi asam empedu di hati untuk menormalkan kadarnya. Konversi kolesterol menjadi asam empedu ini menurunkan kadar kolesterol plasma.^[1]

Kegunaan dalam medis

Kolestiramin umumnya digunakan untuk mengobati diare yang disebabkan oleh malabsorpsi asam empedu.^[2] Obat ini pertama kali digunakan untuk mengobati diare pada pasien penyakit Crohn yang telah menjalani reseksi ileum.^[3] Bagian terminal usus halus (ileum) adalah tempat asam empedu diserap kembali. Ketika bagian ini diangkat, asam empedu masuk ke usus besar dan menyebabkan diare karena stimulasi sekresi klorida/cairan oleh kolonosit yang mengakibatkan diare sekretori. Kolestiramin mencegah peningkatan air ini dengan membuat asam empedu tidak larut dan tidak aktif secara osmotik.

Kolestiramin juga digunakan untuk mengendalikan jenis diare asam empedu lainnya. Bentuk diare asam empedu primer dan idiopatik merupakan penyebab umum diare fungsional kronis, yang sering salah didiagnosis sebagai sindrom iritasi usus besar yang didominasi diare (IBS-D), dan sebagian besar pasien ini merespons kolestiramin.^[4] Obat ini bermanfaat dalam pengobatan diare kronis sindrom pascakolesistektomi.^[5][6] Kolestiramin juga bermanfaat dalam mengobati diare pasca-vagotomi.^[7][8]

Kolestiramin dapat membantu dalam pengobatan infeksi Clostridioides difficile, untuk menyerap racun A dan B, dan mengurangi diare serta gejala lain yang disebabkan oleh racun ini. Namun, karena bukan anti-infeksi, kolestiramin digunakan bersama dengan vankomisin.^[9]

Kolestiramin juga digunakan dalam prosedur "pencucian" pada pasien yang mengonsumsi leflunomida atau teriflunomida untuk membantu eliminasi obat jika terjadi penghentian obat karena efek samping parah yang disebabkan oleh leflunomida atau teriflunomida.^[10]

Sebuah laporan kasus menunjukkan bahwa kolestiramin mungkin bermanfaat untuk keracunan sianobakteri (mikrosistin) pada anjing.^[11]

Salep yang mengandung kolestiramin yang dicampur dengan Aquaphor telah digunakan dalam pengobatan topikal ruam popok pada bayi dan balita.^[12]

Kolestiramin juga mengikat oksalat di saluran cerna, yang pada akhirnya mengurangi pembentukan batu oksalat urin dan kalsium oksalat.^[13]

Bentuk sediaan

Kolestiramin tersedia dalam bentuk bubuk, dalam kemasan 4 gram, atau dalam tabung yang lebih besar. Di Amerika Serikat, obat ini dapat dibeli sebagai obat generik, juga merek Questran atau Questran Light (produksi Bristol Myers Squibb).

Dosis

Dosis tipikal adalah 4 hingga 8 g sekali atau dua kali sehari, dengan dosis maksimum 24 g/hari.

Efek samping

Efek samping berikut telah diketahui:^[14]

• Paling sering: sembelit
• Peningkatan trigliserida plasma^[15]

Sumbatan usus telah dilaporkan pada pasien dengan riwayat operasi usus yang harus menggunakan kolestiramin dengan hati-hati.^[16][17] Asidosis metabolik hiperkloremik yang disebabkan oleh kolestiramin juga jarang dilaporkan.^[18]

Pasien dengan hipotiroidisme, diabetes melitus, sindrom nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif, penyakit ginjal, atau alkoholisme harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mengonsumsi obat ini.^[14] Obat lain harus diminum setidaknya satu jam sebelum atau empat hingga enam jam setelah kolestiramin untuk mengurangi kemungkinan gangguan penyerapan. Pasien dengan fenilketonuria harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mengonsumsi obat kombinasi kolestiramin dengan fenilalanina.

Interaksi

Interaksi dengan obat-obatan di bawah telah diketahui:^[14]

• Digoksin
• Estrogen dan progestin (progesteron medis)
• Obat diabetes oral
• Penisilin G
• Fenobarbital
• Spironolakton
• Tetrasiklin
• Diuretik tiazid
• Obat kelenjar tiroid
• Warfarin
• Leflunomida

Sebagian besar interaksi disebabkan oleh risiko penurunan penyerapan obat-obatan tersebut.^[17] Durasi pengobatan tidak dibatasi, tetapi dokter yang meresepkan harus menilai ulang secara berkala jika pengobatan lanjutan masih diperlukan. Risiko overdosis utama adalah penyumbatan usus atau lambung.

Kolestiramin dapat mengganggu penyerapan vitamin yang larut dalam lemak (vitamin A, D, E, dan K). Tidak ada pertimbangan khusus mengenai konsumsi alkohol.^[14]

Referensi

• The Merck Index (Edisi 12). hlm. 2257.