Insulin aspart

Insulin aspart

Data klinis
Nama dagang	Sansulin, NovoLog, NovoMix, NovoRapid, Fiasp, dll
Biosimilar	Kirsty,[1] Trurapi,[2] Truvelog[3]
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a605013
License data	US DailyMed: Insulin_aspart
Kategori kehamilan	AU:A[4][3][5][6]
Rute pemberian	Subkutan, intravena
Kode ATC	A10AB05(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only)[3][5][7] CA:℞-only/ Schedule D[8][9][10] UK:POM (Hanya resep)[11] US:℞-only[12][13][14] EU:Rx-only[15][1][16] ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Onset aksi	15 minutes
Durasi aksi	3–5 hours
Pengenal
Nomor CAS	116094-23-6 N
PubChem CID	16132418
DrugBank	DB01306 Y
ChemSpider	none
UNII	D933668QVX
KEGG	D04475 Y
ChEMBL	ChEMBL1201496 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID10151274
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C256H381N65O79S6
Massa molar	5.825,60 g·mol−1
NY (what is this?)  (verify)

Insulin aspart adalah jenis insulin medis yang dimodifikasi yang digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 1 dan tipe 2. Insulin ini umumnya digunakan dengan cara disuntikkan di bawah kulit, tetapi dapat juga digunakan dengan cara disuntikkan ke pembuluh darah. Efek maksimal terjadi setelah sekitar 1–3 jam dan bertahan selama 3–5 jam. Umumnya insulin yang bekerja lebih lama seperti insulin NPH juga diperlukan.^[17]

Efek samping yang umum termasuk gula darah rendah, reaksi alergi, gatal, dan nyeri di tempat suntikan. Efek samping serius lainnya mungkin termasuk kalium dalam darah rendah.^[17] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui umumnya aman.^[4] Insulin ini bekerja sama dengan insulin manusia dengan meningkatkan jumlah glukosa yang diserap jaringan dan mengurangi jumlah glukosa yang dibuat oleh hati.^[17] Insulin ini adalah bentuk insulin manusia yang diproduksi; di mana satu asam amino telah diubah, khususnya prolina dengan asam aspartat pada posisi B28.^[18]

Insulin aspart disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2000.^[17] Pembuatannya melibatkan khamir, yang telah memiliki gen insulin aspart yang dimasukkan ke dalam genom mereka.^[19] Khamir ini kemudian membuat insulin, yang dipanen dari bioreaktor.^[20]

Kegunaan dalam medis

Insulin aspart diindikasikan untuk meningkatkan kontrol glikemik pada penderita diabetes melitus.^[12][13]

Onset aksi

Onset aksi sekitar lima belas menit, aksi puncak dicapai dalam 45–90 menit, dan durasinya selama 3–5 jam.^[13]

Efek samping

Keamanan insulin aspart pada penderita diabetes tidak berbeda dengan insulin biasa. Efek samping yang umumnya terkait dengan terapi insulin meliputi reaksi alergi, iritasi pada tempat suntikan, ruam, dan hipoglikemia.^[21] Efek samping yang paling umum adalah hipoglikemia. Penggunaan insulin jangka panjang termasuk insulin aspart dapat menyebabkan lipodistrofi pada tempat suntikan atau infus berulang. Untuk mengurangi risiko lipodistrofi, putar tempat suntikan dalam daerah tubuh yang sama. Penambahan berat badan juga dapat terjadi dengan penggunaan insulin aspart dan telah dikaitkan dengan efek anabolik insulin dan penurunan glikosuria. Penggunaan insulin aspart juga telah dikaitkan dengan retensi natrium dan edema.^[22]

Formulasi

Insulin aspart dapat digunakan dalam pompa insulin dan pena insulin untuk injeksi subkutan. Selain itu, dapat digunakan dengan port injeksi seperti I-port.^[23]

Insulin aspart memiliki onset yang lebih cepat, dan durasi aktivitas yang lebih pendek daripada insulin manusia normal.^[24] Insulin aspart juga dapat digunakan dengan pompa insulin eksternal.^[13]

Variasi

NovoLog Mix 70/30 adalah produk yang mengandung 30% insulin aspart dan 70% insulin aspart protamin. Bagian insulin aspart protamin adalah bentuk kristal insulin aspart, yang menunda aksi insulin, sehingga memberikan profil penyerapan yang lebih lama setelah injeksi.^[14] Kombinasi bentuk kerja cepat dan bentuk kerja lama memungkinkan pasien menerima lebih sedikit suntikan sepanjang hari.^[25]

NovoLog Mix dipasarkan untuk digunakan dengan Novo Nordisk FlexPen.^[26] Onset aksinya kurang dari 30 menit, aksi puncaknya tercapai dalam 1–4 jam, dan durasinya kurang dari 24 jam.^[27] NovoLog Mix dipasarkan di beberapa negara sebagai NovoMix 30.^[28][15]

NovoRapid diproduksi dari Saccharomyces cerevisiae melalui teknologi DNA rekombinan.^[11]

Versi insulin aspart yang bekerja lebih cepat, yang dikenal sebagai insulin fast-aspart (Fiasp), dikaitkan dengan pengendalian kenaikan glukosa darah pasca makan yang lebih efisien, tanpa meningkatkan risiko hipoglikemia dan variabilitas glikemik.^[29][30][31]

Kemiripan biologis

Pada bulan Desember 2020, Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) dari Badan Pengawas Obat Eropa mengadopsi opini positif, merekomendasikan pemberian otorisasi pemasaran untuk produk obat Kixelle, yang ditujukan untuk pengobatan diabetes.^[32] Pemohon untuk produk obat ini adalah Mylan IRE Healthcare Limited. Kixelle disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Februari 2021.^[33] Kixelle berganti nama menjadi Kirsty.^[1]

Trurapi disetujui untuk penggunaan medis di Kanada pada bulan Oktober 2020.^[34]

Truvelog dan Truvelog Solostar disetujui untuk penggunaan medis di Australia pada bulan Oktober 2020.^[3][7]

Pada bulan Oktober 2021, Kirsty disetujui untuk penggunaan medis di Kanada.^[35]

Pada bulan Februari 2022, CHMP mengadopsi opini positif, merekomendasikan pemberian otorisasi pemasaran untuk produk obat Truvelog Mix 30, yang ditujukan untuk pengobatan diabetes. Pemohon untuk produk obat ini adalah sanofi-aventis groupe.^[36] Produk ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan April 2022.^[16][37]

Dalam budaya masyarakat

Pada tahun 2018, belum ada bukti kuat yang menyimpulkan keunggulan insulin aspart dibandingkan insulin manusia pada diabetes tipe 2.^[38] Oleh karena itu, masih belum jelas mengapa orang beralih dari insulin manusia ke insulin aspart.^[39] Pada diabetes tipe 1, insulin aspart tampaknya menghasilkan kontrol gula darah yang sedikit lebih baik.^[40]

Referensi