Gabapentin

Gabapentin

Data klinis
Nama dagang	Alpentin, Gabesco, Neurogesic, Neurontin, Tineuron, dan lainnya
Nama lain	CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralisa)
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a694007
License data	US FDA: Gabapentin
Kategori kehamilan	AU:B1
Potensi ketergantungan	Rendah
Rute pemberian	Per oral
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only) CA:Butuh resep dokter UK:Kelas C US:Butuh resep dokter
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	27–60% (proporsional terbalik terhadap dosis; makanan tinggi lemak meningkatkan bioavailabilitas)[1][2]
Pengikatan protein	Kurang dari 3%[1][2]
Metabolisme	Tidak secara signifikan dimetabolisme[1][2]
Waktu paruh eliminasi	5 s.d. 7 jam[1][2]
Ekskresi	Ginjal[1][2]
Pengenal
Nama IUPAC Asam 1-(Aminometil)sikloheksanaasetat
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0020074
ECHA InfoCard	100.056.415
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C9H17NO2
Massa molar	171,24 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C(O)CC1(CN)CCCCC1
InChI InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Y

Gabapentin, dijual dengan merek Neurontin dan beberapa lainnya, adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati kejang parsial, nyeri neuropatik, hot flashes, dan sindrom kaki gelisah.^[3][4] Obat ini direkomendasikan sebagai salah satu obat lini pertama untuk nyeri neuropatik yang disebabkan oleh neuropati diabetik, neuralgia pascaherpes, dan nyeri neuropatik sentral.^[5] Sekitar 15% penderita neuropati diabetik atau neuralgia pasca-herpes yang menggunakan gabapentin dilaporkan merasakan manfaat yang nyata.^[6] Gabapentin diadministrasikan secara per oral.^[3]

Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk dan pusing.^[3] Efek samping yang serius meliputi peningkatan risiko bunuh diri, perilaku agresif, dan reaksi obat.^[3] Tidak jelas apakah pemakaian selama kehamilan atau menyusui aman.^[7] Dosis yang lebih rendah direkomendasikan pada pasien yang memiliki gangguan fungsi ginjal.^[3] Gabapentin adalah obat yang termasuk golongan gabapentinoid.^[8] Obat ini memiliki struktur molekul yang menyerupai neurotransmitter asam γ-aminobutirat (GABA) dan beraksi dengan menghambat saluran kalsium tertentu.^{[9] [8][10]}

Gabapentin pertama kali disetujui untuk digunakan pada tahun 1993.^[11][12] Obat ini telah tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat sejak 2004.^[3] Harga grosir di negara berkembang sekitar US$10,80 per bulannya pada tahun 2015; ^[13] Sedangkan, di Amerika Serikat, harganya mencapai US$100 sampai US$200.^[14] Pada 2017, gabapentin merupakan obat kesebelas yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 46 juta resep.^[15][16] Selama 1990-an, Parke-Davis, anak perusahaan Pfizer, menggunakan sejumlah cara ilegal untuk mendorong dokter di Amerika Serikat agar menggunakan gabapentin untuk penggunaan yang tidak disetujui.^[17] Pada saat itu, mereka membayar jutaan dolar untuk menyelesaikan tuntutan hukum terkait kegiatan ini.^[18]

Referensi