 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Alpentin, Gabesco, Neurogesic, Neurontin, Tineuron, dan lainnya |
| Nama lain | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralisa) |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a694007 |
| License data |
|
| Kategori kehamilan |
|
| Potensi ketergantungan | Rendah |
| Rute pemberian | Per oral |
| Status hukum | |
| Status hukum |
|
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 27–60% (proporsional terbalik terhadap dosis; makanan tinggi lemak meningkatkan bioavailabilitas)[1][2] |
| Pengikatan protein | Kurang dari 3%[1][2] |
| Metabolisme | Tidak secara signifikan dimetabolisme[1][2] |
| Waktu paruh eliminasi | 5 s.d. 7 jam[1][2] |
| Ekskresi | Ginjal[1][2] |
| Pengenal | |
| |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.056.415  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C9H17NO2 |
| Massa molar | 171,24 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
Gabapentin, dijual dengan merek Neurontin dan beberapa lainnya, adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati kejang parsial, nyeri neuropatik, hot flashes, dan sindrom kaki gelisah.[3][4] Obat ini direkomendasikan sebagai salah satu obat lini pertama untuk nyeri neuropatik yang disebabkan oleh neuropati diabetik, neuralgia pascaherpes, dan nyeri neuropatik sentral.[5] Sekitar 15% penderita neuropati diabetik atau neuralgia pasca-herpes yang menggunakan gabapentin dilaporkan merasakan manfaat yang nyata.[6] Gabapentin diadministrasikan secara per oral.[3]
Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk dan pusing.[3] Efek samping yang serius meliputi peningkatan risiko bunuh diri, perilaku agresif, dan reaksi obat.[3] Tidak jelas apakah pemakaian selama kehamilan atau menyusui aman.[7] Dosis yang lebih rendah direkomendasikan pada pasien yang memiliki gangguan fungsi ginjal.[3] Gabapentin adalah obat yang termasuk golongan gabapentinoid.[8] Obat ini memiliki struktur molekul yang menyerupai neurotransmitter asam γ-aminobutirat (GABA) dan beraksi dengan menghambat saluran kalsium tertentu.[9] [8][10]
Gabapentin pertama kali disetujui untuk digunakan pada tahun 1993.[11][12] Obat ini telah tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat sejak 2004.[3] Harga grosir di negara berkembang sekitar US$10,80 per bulannya pada tahun 2015; [13] Sedangkan, di Amerika Serikat, harganya mencapai US$100 sampai US$200.[14] Pada 2017, gabapentin merupakan obat kesebelas yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 46 juta resep.[15][16] Selama 1990-an, Parke-Davis, anak perusahaan Pfizer, menggunakan sejumlah cara ilegal untuk mendorong dokter di Amerika Serikat agar menggunakan gabapentin untuk penggunaan yang tidak disetujui.[17] Pada saat itu, mereka membayar jutaan dolar untuk menyelesaikan tuntutan hukum terkait kegiatan ini.[18]
Referensi
- 1 2 3 4 5 "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 16 Desember 2014. Diakses tanggal 6 April 2014.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 Goa KL, Sorkin EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy". Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 6 "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 Agustus 2017. Diakses tanggal 23 Okt 2015.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Wijemanne S, Jankovic J (Juni 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment". Sleep Medicine. 16 (6): 678–90. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA (Juni 2017). "Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD007938. doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC 6452908. PMID 28597471.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) Pemeliharaan CS1: nomor artikel sebagai nomor halaman (link) - ↑ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 Agustus 2017. Diakses tanggal 13 Maret 2016.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (November 2016). "2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. hlm. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 September 2017. Diakses tanggal 31 Agustus 2017.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels. 4 (6): 490–6. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
- ↑ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. hlm. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 September 2017.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Neurontin- gabapentin capsule Neurontin- gabapentin tablet, film coated Neurontin- gabapentin solution". DailyMed. 11 April 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 7 Juli 2020. Diakses tanggal 21 Desember 2019.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Gabapentin". International Drug Price Indicator Guide. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 Juni 2018. Diakses tanggal 13 Maret 2016.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 327. ISBN 978-1-284-05756-0.
- ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 Februari 2021. Diakses tanggal 11 April 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Gabapentin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 Desember 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 11 April 2020. Diakses tanggal 11 April 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Henney JE (Agustus 2006). "Safeguarding patient welfare: who's in charge?". Annals of Internal Medicine. 145 (4): 305–7. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Stempel, Jonathan (2 Juni 2014). "Pfizer to pay $325 million in Neurontin settlement". Reuters. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 Juni 2018. Diakses tanggal 11 Juni 2018.
{{cite news}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)