Silastatin

Silastatin
Data klinis


AHFS/Drugs.com	International Drug Names
MedlinePlus	a686013
Rute pemberian	IV
Kode ATC	J01DH51(WHO)(kombinasi dengan imipenem)
Pengenal
Nama IUPAC (Z)-7-[(2R)-2-Amino-3-hidroksi-3-oksopropil]sulfanil-2-{[(1S)-2,2-dimetilsiklopropanekarbonil]amino} asam hept-2-enoat
Nomor CAS	82009-34-5^Y
PubChem CID	5280454
IUPHAR/BPS	5166
DrugBank	DB01597^Y
ChemSpider	4940183^Y
UNII	141A6AMN38
KEGG	D07698^Y
ChEBI	CHEBI:3697^Y
ChEMBL	ChEMBL766^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048238
ECHA InfoCard	100.072.592
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₁₆H₂₆N₂O₅S
Massa molar	358,45 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C(N\C(=C/CCCCSC[C@@H](C(=O)O)N)C(=O)O)[C@H]1CC1(C)C
InChI InChI=1S/C16H26N2O5S/c1-16(2)8-10(16)13(19)18-12(15(22)23)6-4-3-5-7-24-9-11(17)14(20)21/h6,10-11H,3-5,7-9,17H2,1-2H3,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)/b12-6-/t10-,11+/m1/s1^Y Key:DHSUYTOATWAVLW-WFVMDLQDSA-N^Y
(verify)

Silastatin adalah penghambat enzim dehidropeptidase manusia.^[1]

Kegunaan

Dehidropeptidase adalah enzim yang ditemukan di ginjal dan bertanggung jawab untuk mendegradasi antibiotik imipenem. Oleh karena itu, silastatin dapat dikombinasikan secara intravena dengan imipenem untuk melindunginya dari degradasi, sehingga memperpanjang efek antibakterinya.

Imipenem sendiri merupakan antibiotik yang efektif dan dapat diberikan tanpa silastatin. Silastatin sendiri tidak memiliki aktivitas antibiotik, meskipun telah terbukti aktif terhadap beta-laktamase yang bergantung pada seng yang biasanya menyebabkan resistensi antibiotik terhadap bakteri tertentu, lebih tepatnya, keluarga antibiotik karbapenem. Sifat ini disebabkan oleh kesamaan fisikokimia antara dipeptidase membran (MDP), senyawa yang biasanya menjadi targetnya, dan metalo-beta-laktamase bakteri yang dibawa oleh gen CphA.^[1] Kombinasi ini memungkinkan antibiotik menjadi lebih efektif dengan mengubah farmakokinetika yang terlibat. Jadi, imipenem/silastatin, mirip seperti pada amoksisilin-asam klavulanat, merupakan produk kombinasi yang umum digunakan.