Pirenzepin

Pirenzepin

Data klinis
Nama dagang	Gastrozepin
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Kode ATC	A02BX03(WHO)
Pengenal
Nama IUPAC 11-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5,11-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one
Nomor CAS	28797-61-7 Y
PubChem CID	4848
IUPHAR/BPS	328
DrugBank	DB00670 Y
ChemSpider	4682 Y
UNII	3G0285N20N
KEGG	D08389 Y
ChEBI	CHEBI:8247 Y
ChEMBL	ChEMBL9967 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7023487
ECHA InfoCard	100.044.739
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C19H21N5O2
Massa molar	351,41 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C3c1ccccc1N(C(=O)CN2CCN(C)CC2)c4ncccc4N3
InChI InChI=1S/C19H21N5O2/c1-22-9-11-23(12-10-22)13-17(25)24-16-7-3-2-5-14(16)19(26)21-15-6-4-8-20-18(15)24/h2-8H,9-13H2,1H3,(H,21,26) Y Key:RMHMFHUVIITRHF-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Pirenzepin adalah antagonis selektif M₁ yang digunakan dalam pengobatan tukak lambung, karena mengurangi sekresi asam lambung dan mengurangi spasmofili otot. Obat ini termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor muskarinik; asetilkolina adalah neurotransmiter sistem saraf parasimpatis yang memulai keadaan istirahat dan mencerna (berlawanan dengan melawan atau lari), yang mengakibatkan peningkatan motilitas dan pencernaan lambung; sedangkan pirenzepin akan menghambat tindakan ini dan menyebabkan penurunan motilitas lambung yang menyebabkan pengosongan lambung tertunda dan konstipasi.^[1] Obat ini tidak memiliki efek pada otak dan sumsum tulang belakang karena tidak dapat berdifusi melalui sawar darah otak.

Pirenzepin telah diteliti untuk digunakan dalam pengendalian miopi.^[2][3]

Obat ini mendorong homodimerisasi atau oligomerisasi reseptor M₁.^[4]

Referensi