Masitentan

Masitentan
Data klinis

Nama dagang	Opsumit
Nama lain	ACT-064992
License data	EU EMA: yes
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	C02KX04(WHO)
Status hukum
Status hukum	US:℞-only(FDA approved drug)
Data farmakokinetika
Metabolisme	Hidrolisis, oksidasi (CYP3A4)
Ekskresi	2/3 urin, 1/3 feses
Pengenal
Nama IUPAC N-[5-(4-Bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)oksi]etoksi]-4-pirimidinil]-N'-propilsulfamida
Nomor CAS	441798-33-0
PubChem CID	16004692
ChemSpider	13134960
KEGG	D10135
ChEBI	CHEBI:76607
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50196063
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S
Massa molar	588,28 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES Brc1ccc(cc1)c3c(ncnc3OCCOc2ncc(Br)cn2)NS(=O)(=O)NCCC
InChI InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27) Key:JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N

Masitentan adalah antagonis reseptor endotelin (ERA) yang dapat dimanfaatkan untuk menangani hipertensi paru.^[1] Masitentan dapat menjadi antagonis terhadap dua subtipe reseptor endotelin (ET), yaitu reseptor enditelin tipe A dan reseptor enditelin tipe B.^[1]

Obat ini disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat pada 13 Oktober 2013.^[2]

Efek samping

Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat memperingatkan bahwa macitentan dapat memiliki efek beracun terhadap embrio. Di Amerika Serikat, obat ini hanya tersedia untuk wanita setelah melalui program strategi evaluasi dan mitigasi risiko.

Referensi

1 2 Hong IS, Coe HV, Catanzaro LM (April 2014). "Macitentan for the treatment of pulmonary arterial hypertension". The Annals of Pharmacotherapy. 48 (4): 538–47. doi:10.1177/1060028013518900. PMID 24458948.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Actelion receives us fda approval of Opsumit (macitentan) for the treatment of pulmonary arterial hypertension". Actelion. Diarsipkan dari asli tanggal 2013-10-23. Diakses tanggal 22 Oktober 2013.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)