 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Avocel, L-Falergi, Simzal, Xibat, Xyzal, Levazyr, dll |
| Nama lain | Levosetirizin dihidroklorida |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a607056 |
| License data | |
| Rute pemberian | Oral |
| Kelas obat | Second generation antihistamines |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | Tinggi |
| Pengikatan protein | 91–92%[2] |
| Metabolisme | Minimal (kurang dari 14%, terutama CYP3A4)[2] |
| Waktu paruh eliminasi | 8 - 9 jam[2] |
| Ekskresi | Urin: 85%[2] Feses: 12,9%[2] |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Ligan PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C21H25ClN2O3 |
| Massa molar | 388,89 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Levosetirizin adalah antihistamin generasi kedua yang digunakan untuk pengobatan rinitis alergi dan biduran jangka panjang yang penyebabnya tidak jelas.[3] Obat ini kurang menenangkan dibandingkan antihistamin lama.[4] Obat ini diminum.[3]
Efek samping yang umum termasuk mengantuk, mulut kering, batuk, muntah, dan diare.[3] Penggunaan pada kehamilan tampaknya aman tetapi belum diteliti dengan baik. Penggunaan pada saat menyusui tidak jelas keamanannya.[5] Obat ini diklasifikasikan sebagai antihistamin generasi kedua dan bekerja dengan memblokir reseptor histamin H1.[3][6]
Levosetirizin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2007,[3] dan tersedia sebagai obat generik.[4]
Kegunaan medis
Levosetirizin digunakan untuk rinitis alergi[7] dan gejala alergi lain seperti mata berair, hidung meler, bersin, biduran, dan gatal.[8]
Efek samping
Levosetirizin disebut sebagai antihistamin non-sedatif karena tidak memasuki otak dalam jumlah yang signifikan dan karena itu tidak mungkin menyebabkan kantuk. Keamanan jantung dengan repolarisasi mungkin lebih baik daripada beberapa antihistamin lainnya, karena levosetirizin tidak secara signifikan memperpanjang interval QT pada individu yang sehat.[9][10][11] Namun, beberapa orang mungkin masih mengalami sedikit kantuk, sakit kepala, mulut kering, pusing, masalah penglihatan (terutama penglihatan kabur), palpitasi dan kelelahan.[12]
Farmakologi
Levosetirizin adalah antihistamin. Obat ini bekerja sebagai agonis terbalik yang menurunkan aktivitas pada reseptor histamin H1. Hal ini pada gilirannya mencegah pelepasan bahan kimia alergi lainnya dan meningkatkan suplai darah ke area tersebut, sehingga meredakan gejala khas demam serbuk sari. levosetirizin, (R)-(-)-setirizin, pada dasarnya adalah sakelar kiral dari (±)-setirizin.[13][14]
Masyarakat dan budaya
Ketersediaan
Pada bulan Januari 2017, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat menyetujui sediaan yang dijual bebas.[15]
Merek
 | Bagian ini membutuhkan rujukan tambahan agar kualitasnya dapat dipastikan. Mohon bantu kami mengembangkan artikel ini dengan cara menambahkan rujukan ke sumber tepercaya. Pernyataan tak bersumber bisa saja dipertentangkan dan dihapus. Cari sumber: "Levosetirizin" – berita · surat kabar · buku · cendekiawan · JSTOR |
Levosetirizin dijual dengan nama merek berikut:
- Xyzal /ˈzaɪˌzɑːl/ di Australia, Austria, Bulgaria, Kroasia, Siprus, Ceko, Finlandia, Prancis, HongKong, Hungaria, India, Irlandia (juga Rinozal), Italia, Jepang, Lithuania, Belanda, Polandia, Portugal, Rumania, Taiwan, Thailand, Turki, Filipina, Serbia, Singapura, Slowakia, Slovenia, Afrika Selatan, Swiss, dan Britania Raya. Pada bulan Mei 2007, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS menyetujui Xyzal, yang dipasarkan bersama oleh Sanofi-Aventis.
- Xazal di Spanyol.[16]
- Avocel, Histrine Levo, dan Xybat di Indonesia
- Zobral di Siprus.
- Levobert di India.
- Xusal di Jerman dan Meksiko.
- Xozal di Yunani.
- Degraler di Chili.
- Allevo di Mesir.
- Zilola, Histisynt, dan Xyzal (UCB) di Hongaria.
- Alcet, Curin, dan Seasonix di Bangladesh.
- Vozet dan Uvnil di India.
- Sirup T-Day di Pakistan.
- Curin di Nepal.[17]
- Zenaro di Ceko dan Slowakia.
- Xuzal dan Zival di Chili.
- Cezera, Levosetil, Robenan, dan Xyzal di Serbia.[18]
- Rinozal dan Xyzal di Irlandia.
- Xycet di Maroko.[19]
Referensi
- ↑ "Xyzal Allergy 24HR- levocetirizine dihydrochloride tablet". DailyMed. 10 Maret 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 Juni 2023. Diakses tanggal 6 Juli 2023.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 6 "Levocetirizine dihydrochloride- levocetirizine dihydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 6 Desember 2021. Diakses tanggal 9 Juli 2023.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 "Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 1 April 2019. Diakses tanggal 22 Maret 2019.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 280–281. ISBN 9780857113382.
- ↑ "Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 22 Maret 2019. Diakses tanggal 3 Maret 2019.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, et al. (Agustus 2008). "The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 122 (2 Suppl): S1-84. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003. PMID 18662584.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Holgate S, Powell R, Jenkins M, Ali O (Juli 2005). "A treatment for allergic rhinitis: a view on the role of levocetirizine". Current Medical Research and Opinion. 21 (7). Informa Healthcare: 1099–1106. doi:10.1185/030079905x53298. PMID 16004679. S2CID 26620889. The variable efficacy and durability of response of different antihistamines arise from differing modulatory effects on the H(1)-receptor. Conclusion: These findings support both the short-term and long-term use of levocetirizine in the clinical management of allergic rhinitis. The World Health Organization (WHO) ARIA Guidelines (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma), recommend using a combination of a non-sedating antihistamine with a decongestant, or glucocorticosteroids for treating allergic rhinitis - with the order and combination of treatment depending on severity and duration of symptoms.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Levocetirizine Oral". WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 16 Agustus 2019. Diakses tanggal 21 Agustus 2017.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (November 2007). "Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study". European Journal of Clinical Pharmacology. 63 (11): 1011–1017. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. PMID 17891537. S2CID 36218027.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation". Prescrire International. 19 (105): 26–28. Februari 2010. PMID 20455340.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, et al. (2015). "Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe". PLOS ONE. 10 (3): e0119551. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. doi:10.1371/journal.pone.0119551. PMC 4364720. PMID 25785934.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: nomor artikel sebagai nomor halaman (link) - ↑ XOZAL technical specifications booklet.
- ↑ Wang DY, Hanotte F, De Vos C, Clement P (April 2001). "Effect of cetirizine, levocetirizine, and dextrocetirizine on histamine-induced nasal response in healthy adult volunteers". Allergy. 56 (4): 339–343. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00775.x. PMID 11284803. S2CID 11304832.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Devalia JL, De Vos C, Hanotte F, Baltes E (Januari 2001). "A randomized, double-blind, crossover comparison among cetirizine, levocetirizine, and ucb 28557 on histamine-induced cutaneous responses in healthy adult volunteers". Allergy. 56 (1): 50–57. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00726.x. PMID 11167352. S2CID 40716352.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Prescription to Over-the-Counter (OTC) Switch List". Food and Drug Administration. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 24 April 2019. Diakses tanggal 9 Februari 2017.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Xazal 5 mg Comprimidos Recubierno con película".
- ↑ "Curin". Diarsipkan dari asli tanggal 22 Oktober 2012. Diakses tanggal 29 Agustus 2012.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Medicines and Medical Devices Agency of Serbia". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 September 2020. Diakses tanggal 23 Agustus 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "XYCET 5MG, Comprimé enrobé". Medicament.ma. 7 Oktober 2020. Diakses tanggal 2023-09-12.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
