Kolistin

Kolistin
Data klinis


Nama dagang	Xylistin, Coly-Mycin M, Colobreathe, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682860
License data	US DailyMed: Colistimethate
Rute pemberian	Topikal, Oral, intravena, intramuskular, inhalasi
Kode ATC	A07AA10(WHO)J01XB01, QA07AA10, QA07AA98, QG51AG07, QJ01XB01, QJ51XB01
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only) CA:℞-only^[1] UK:POM (Hanya resep)^[2]^[3]^[4] US:℞-only^[5] EU:Rx-only^[6]
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	0%
Waktu paruh eliminasi	5 jam
Pengenal
Nama IUPAC N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-okso-1-(3,12,23-tris(2-aminoetil)- 20-(1-hidroksietil)-6,9-diisobutil-2,5,8,11,14,19,22-heptaokso- 1,4,7,10,13,18-heksaazasiklotrikosan-15-ilamino)butan-2-ilamino)- 3-hidroksibutan-2-ilamino)-1-oksobutan-2-il)-N,5-dimetilheptanamida
Nomor CAS	1066-17-7^Y as salt: 8068-28-8^Y
PubChem CID	5311054
DrugBank	DB00803^Y
ChemSpider	4470591^Y
UNII	Z67X93HJG1 as salt: XW0E5YS77G^Y
KEGG	D02138^Y as salt: D02049^Y
ChEMBL	ChEMBL501505^N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1040663
ECHA InfoCard	100.012.644
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₅₂H₉₈N₁₆O₁₃
Massa molar	1.155,46 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC1)[C@H](O)C)CCN)CCN)CC(C)C)CC(C)C)CCN)CCN)[C@H](O)C)CCN)CCCC(C)CC
InChI InChI=1S/C52H98N16O13/c1-9-29(6)11-10-12-40(71)59-32(13-19-53)47(76)68-42(31(8)70)52(81)64-35(16-22-56)44(73)63-37-18-24-58-51(80)41(30(7)69)67-48(77)36(17-23-57)61-43(72)33(14-20-54)62-49(78)38(25-27(2)3)66-50(79)39(26-28(4)5)65-45(74)34(15-21-55)60-46(37)75/h27-39,41-42,69-70H,9-26,53-57H2,1-8H3,(H,58,80)(H,59,71)(H,60,75)(H,61,72)(H,62,78)(H,63,73)(H,64,81)(H,65,74)(H,66,79)(H,67,77)(H,68,76)/t29?,30-,31-,32+,33+,34+,35+,36+,37+,38+,39-,41+,42+/m1/s1^Y Key:YKQOSKADJPQZHB-QNPLFGSASA-N^Y
^NY (what is this?) (verify)

Kolistin atau polimiksin E adalah obat antibiotik yang digunakan sebagai pengobatan lini terakhir untuk infeksi Gram-negatif yang resisten terhadap banyak obat termasuk pneumonia.^[7]^[8] Ini mungkin melibatkan bakteri seperti Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae yang resistan terhadap karbapenem (CRKP), atau Acinetobacter.^[9] Obat ini tersedia dalam dua bentuk: natrium kolistimetat yang dapat disuntikkan ke pembuluh darah, disuntikkan ke otot, atau dihirup; dan kolistin sulfat yang terutama dioleskan ke kulit atau diminum.^[10] Natrium kolistimetat adalah bakal obat;^[11] diproduksi melalui reaksi kolistin dengan formaldehida dan natrium bisulfit, yang menyebabkan penambahan gugus sulfometil pada amina primer kolistin. Natrium kolistin kurang beracun daripada kolistin jika diberikan secara parenteral. Dalam larutan air, ia mengalami hidrolisis untuk membentuk campuran kompleks turunan yang tersulfometilasi sebagian, serta kolistin. Resistensi terhadap kolistin mulai muncul pada tahun 2015.^[12]

Efek samping umum dari bentuk injeksi meliputi masalah ginjal dan masalah neurologis. Efek samping serius lainnya mungkin meliputi anafilaksis, kelemahan otot, dan diare yang berhubungan dengan Clostridioides difficile. Bentuk inhalasi dapat menyebabkan penyempitan bronkiolus.^[8] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman untuk janin.^[13] Kolistin termasuk dalam golongan obat polimiksin. Obat ini bekerja dengan memecah membran sitoplasma, yang umumnya mengakibatkan kematian sel bakteri.^[8]

Kolistin ditemukan pada tahun 1947 dan natrium kolistin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1970.^[9]^[8] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[14] Organisasi Kesehatan Dunia mengklasifikasikan kolistin sebagai zat yang sangat penting untuk pengobatan manusia.^[15] Obat ini tersedia sebagai obat generik.^[16] Obat ini berasal dari bakteri genus Paenibacillus.^[10]