Ketolida

Ketolida adalah subgolongan antibiotik makrolida. Ketolida diturunkan dari eritromisin dengan cara mengganti gula kladinosa dengan gugus keto dan menambahkan gugus karbamat siklik pada cincin lakton.^[1] Modifikasi ini memberikan spektrum kerja yang jauh lebih luas pada ketolida dibandingkan makrolida lainnya. Selain itu, ketolida efektif melawan bakteri yang resisten terhadap makrolida karena kemampuannya untuk berikatan pada dua situs di ribosom bakteri, serta memiliki modifikasi struktural yang menjadikannya substrat yang buruk bagi mekanisme resistensi yang diperantarai oleh pompa efluks.^[2]

Ketolida menghambat sintesis protein dengan cara berikatan pada subunit ribosom dan juga dapat menghambat pembentukan ribosom baru. Menurut sebuah penelitian terbaru yang membandingkan kerja makrolida klasik (seperti eritromisin dan azitromisin) dengan ketolida, yang digunakan untuk mengobati infeksi serius, obat yang lebih poten (ketolida) justru lebih "bocor" dalam menghambat produksi protein. Para peneliti terkejut saat menemukan bahwa ketolida, yang dikenal sebagai antibiotik yang lebih unggul, justru memungkinkan lebih banyak protein diproduksi dibandingkan dengan makrolida lama yang kurang efisien. Akibatnya, kini diyakini bahwa membiarkan sel memproduksi sejumlah protein bisa jauh lebih merusak bagi mikroba dibandingkan jika sel tersebut sama sekali tidak memproduksi protein. Temuan ini dapat membuka jalan bagi pengembangan antibiotik yang lebih baik dan lebih poten.

Satu-satunya ketolida yang saat ini tersedia di pasaran adalah telitromisin. Ketolida lain yang sedang dalam tahap pengembangan meliputi setromisin dan solitromisin.

Penggunaan medis

Ketolida digunakan untuk mengobati pneumonia bakteri yang didapat dari komunitas. Indikasi untuk infeksi pernapasan lainnya telah dihapus setelah diketahui bahwa penggunaan telitromisin dapat menyebabkan hepatitis dan gagal hati.

Referensi

Templat:Protein synthesis inhibitor antibiotics

Basis data pengawasan otoritas: Nasional	Amerika Serikat Israel