Kaspofungin

Artikel ini sebatang kara, artinya tidak ada artikel lain yang memiliki pranala balik ke halaman ini. Bantulah menambah pranala ke artikel ini dari artikel yang berhubungan. (Desember 2024)

Kaspofungin
Data klinis

Pengucapan	/ˌkæspoʊˈfʌndʒɪn/ KAS-poh-FUN-jin
Nama dagang	Cancidas
Nama lain	(4R,5S)-5-[(2-Aminoetil)amino]-N²-(10,12-dimetiltetradekanoil)- 4-hidroksi-L-ornitil-L-treonil-trans-4-hidroksi-L-prolil-(S)-4-hidroksi-4-(p-hidroksifenil)-L-treonil-treo-3-hidroksi-L-ornitil-trans-3-hidroksi-L-prolina siklik (6→1)-peptida ^[1]^: 185 1-[(4R,5S)-5-[(2-Aminoetil)amino]-N²-(10,12-dimetil-1-oksotetradesil)-4-hidroksi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitina] pneumokandin B₀^[2]
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a615001
License data	US DailyMed: Caspofungin
Kategori kehamilan	AU:B3
Rute pemberian	Intravena
Kode ATC	J02AX04(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only)^[3] US:℞-only^[2] EU:Rx-only ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	100% (hanya untuk penggunaan intravena)
Pengikatan protein	~97%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh eliminasi	9–11 jam
Ekskresi	Ginjal (41%), feses (35%)
Pengenal
Nama IUPAC (10R,12S)-N-{(2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-12-[(2-Aminoetil)amino]-20-[(1R)-3-amino-1-hidroksipropil]-23-[(1S,2S)-1,2-dihidroksi-2-(4-hidroksifenil)etil]-2,11,15-trihidroksi-6-[(1R)-1-hidroksietil]-5,8,14,19,22,25-heksaoksotetrakosahidro-1H-dipirolo[2,1-c:2',1'-l] [1,4,7,10,13,16]heksaazasiklohenikosin-9-il}-10,12-dimetiltetradekanamida
Nomor CAS	162808-62-0^Y as acetate: 179463-17-3
PubChem CID	16119814 as acetate:16119813
DrugBank	DB00520^Y as acetate: DB00520
ChemSpider	17277006 as acetate:5254092
UNII	F0XDI6ZL63 as acetate: VUW370O5QE^Y
KEGG	D07626^N as acetate: D02501
ChEBI	CHEBI:474180^Y
ChEMBL	ChEMBL499808^Y as acetate: ChEMBL4297142
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID30873204
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₅₂H₈₈N₁₀O₁₅
Massa molar	1.093,33 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif as acetate:Gambar interaktif
SMILES [C@@]12(N(C[C@@H](C1)O)C([C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@](C[C@H]([C@@H](NCCN)NC([C@@H]3[C@H](CCN3C([C@H]([C@@H](CCN)O)NC(=O)[C@H]([C@@H]([C@H](C4=CC=C(C=C4)O)O)O)NC2=O)=O)O)=O)O)(NC(CCCCCCCC[C@H](C[C@H](CC)C)C)=O)[H])=O)[H] as acetate: CC(O)=O.CC(O)=O.[H][C@@]12C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@]([H])(C[C@@H](O)[C@@H](NCCN)NC(=O)[C@@H]1[C@@H](O)CCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC2=O)[C@H](O)[C@@H](O)C1=CC=C(O)C=C1)[C@H](O)CCN)NC(=O)CCCCCCCC[C@@H](C)C[C@@H](C)CC)[C@@H](C)O
InChI InChI=1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1^Y Key:JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N^Y as acetate: InChI=1S/C52H88N10O15.2C2H4O2/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72;21-2(3)4/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75);21H3,(H,3,4)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-;;/m0../s1 Key:OGUJBRYAAJYXQP-IJFZAWIJSA-N
^NY (what is this?)

Kaspofungin (INN)^[1]^[4] adalah obat antijamur lipopeptida yang dikembangkan oleh Merck & Co., Inc..^[5]

kaspofungin adalah penghambat pertama sintesis (1→3)-β-D-glukan jamur yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat.^[6] Kaspofungin diberikan secara intravena.^[2] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.^[7]

Farmakologi

Kaspofungin disintesis secara semisintesis dari pneumokandin B0, produk hasil fermentasi Glarea lozoyensis.^[6]

Farmakokinetik

Kaspofungin dimetabolisme secara perlahan melalui hidrolisis peptida dan N-asetilasi di hati. Oleh karena itu, jika terjadi gangguan hati, dosisnya perlu dikurangi. Kaspofungin juga mengalami degradasi kimia spontan menjadi senyawa peptida cincin terbuka, L-747969. Metabolisme tambahan melibatkan hidrolisis menjadi asam amino konstitutif dan turunannya, termasuk dihidroksihomotirosina dan N-asetil-dihidroksihomotirosina.^[2]

Referensi

1 2 "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names (Rec.INN): List 42" (PDF). World Health Organization. 1999. Diakses tanggal 11 November 2016.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 3 4 "Cancidas- caspofungin acetate injection, powder, lyophilized, for solution". DailyMed. 20 November 2023. Diakses tanggal 20 Maret 2024.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 Juni 2022. Diakses tanggal 30 Maret 2024.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ European Medicines Agency's list of authorised medicines for human use (C) Diarsipkan 17 October 2007 di Wayback Machine.
↑ "Patent Covering Caspofungin". Diakses tanggal 18 Maret 2015.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
1 2 Deresinski SC, Stevens DA (Juni 2003). "Caspofungin". Clinical Infectious Diseases. 36 (11): 1445–57. doi:10.1086/375080. PMID 12766841.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.