Fenoldopam

Fenoldopam

Data klinis
Nama dagang	Corlopam
AHFS/Drugs.com	monograph
Rute pemberian	IV
Kode ATC	C01CA19(WHO)
Status hukum
Status hukum	US:℞-only
Data farmakokinetika
Metabolisme	Hati (CYP tidak terlibat)
Waktu paruh eliminasi	5 menit
Ekskresi	Ginjal (90%) dan feses (10%)
Pengenal
Nama IUPAC (RS)-6-kloro-1-(4-hidroksifenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina-7,8-diol
Nomor CAS	67227-56-9 N
PubChem CID	3341
IUPHAR/BPS	939
DrugBank	DB00800 Y
ChemSpider	3224 Y
UNII	INU8H2KAWG
KEGG	D07946 N
ChEBI	CHEBI:5002 Y
ChEMBL	ChEMBL588 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0043896
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C16H16ClNO3
Massa molar	305,76 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Kiralitas	Racemic mixture
SMILES Clc1c3c(cc(O)c1O)C(c2ccc(O)cc2)CNCC3
InChI InChI=1S/C16H16ClNO3/c17-15-11-5-6-18-8-13(9-1-3-10(19)4-2-9)12(11)7-14(20)16(15)21/h1-4,7,13,18-21H,5-6,8H2 Y Key:TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Fenoldopam mesilat adalah obat dan turunan benzazepina sintetis yang bertindak sebagai agonis parsial reseptor D₁ selektif.^[1] Fenoldopam digunakan sebagai agen antihipertensi.^[2] Obat ini disetujui oleh FDA pada bulan September 1997.^[3]

Indikasi

Fenoldopam digunakan sebagai agen antihipertensi pasca operasi, dan juga intravena (IV) untuk mengobati krisis hipertensi.^[4] Karena fenoldopam adalah agen intravena dengan efek adrenergik minimal yang meningkatkan perfusi ginjal, secara teori dapat bermanfaat pada pasien hipertensi dengan gagal ginjal kronis bersamaan.^[5] Dapat menyebabkan refleks takikardia, tetapi tergantung pada infus obat.

Farmakologi

Fenoldopam menyebabkan vasodilatasi arteri/arteriolar yang menyebabkan penurunan tekanan darah dengan mengaktifkan reseptor D₁ perifer.^[6] Obat ini menurunkan afterload dan juga meningkatkan ekskresi natrium melalui reseptor dopamin spesifik di sepanjang nefron. Efek ginjal dari fenoldopam dan dopamin dapat melibatkan antagonisme fisiologis sistem renin-angiotensin di ginjal.^[7] Berbeda dengan dopamin, fenoldopam adalah agonis reseptor D₁ selektif tanpa efek pada adrenoseptor beta, meskipun ada bukti bahwa obat ini mungkin memiliki beberapa aktivitas antagonis adrenoseptor alfa-1^[8] dan alfa-2.^[6] Stimulasi reseptor D₁ mengaktifkan adenilil siklase dan meningkatkan siklik AMP intraseluler, yang mengakibatkan vasodilatasi sebagian besar tempat tidur arteri, termasuk arteri ginjal, mesenterika, dan koroner.^[9] menyebabkan penurunan resistensi vaskular sistemik. Fenoldopam memiliki onset kerja yang cepat (4 menit) dan durasi kerja yang pendek (< 10 menit) dan hubungan dosis-respons linier pada dosis klinis biasa.^[10]

Efek samping

Efek sampingnya meliputi sakit kepala, muka memerah, mual, hipotensi, refleks takikardia, dan peningkatan tekanan intraokular.^[4][11]

Kontraindikasi, peringatan dan tindakan pencegahan

Fenoldopam mesilat mengandung natrium metabisulfit, suatu sulfit yang jarang dapat menyebabkan reaksi alergi termasuk gejala anafilaksis dan asma pada orang yang rentan. Pemberian fenoldopam mesilat harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma atau tekanan intraokular yang meningkat karena fenoldopam meningkatkan tekanan intraokular. Penggunaan fenoldopam bersamaan dengan penghalang beta harus dihindari jika memungkinkan, karena hipotensi yang tidak terduga dapat terjadi akibat penghambatan penghalang beta terhadap refleks takikardia yang dimediasi simpatik sebagai respons terhadap fenoldopam.^[11]

Referensi