Darifenasin

Darifenasin
Data klinis


Nama dagang	Enablex, Emselex
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a605039
Kategori kehamilan	AU:B3
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	G04BD10(WHO)
Status hukum
Status hukum	AU:S4 (Prescription only) UK:POM (Hanya resep) US:℞-only EU:Rx-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	15 - 19% (tergantung dosis)
Pengikatan protein	98%
Metabolisme	Liver (dimediasi CYP2D6 dan CYP3A4)
Waktu paruh eliminasi	13 - 19 jam
Ekskresi	Ginjal (60%) dan empedu (40%)
Pengenal
Nama IUPAC (S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)etil] pirolidin-3-il] -2,2-difenil-asetamida
Nomor CAS	133099-04-4^Y
PubChem CID	444031
IUPHAR/BPS	321
DrugBank	DB00496^Y
ChemSpider	392054^Y
UNII	APG9819VLM
KEGG	D03654^N as salt: D01699^N
ChEBI	CHEBI:391960^Y
ChEMBL	ChEMBL1346^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2048290
ECHA InfoCard	100.118.382
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₂₈H₃₀N₂O₂
Massa molar	426,56 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C(N)C(c1ccccc1)(c2ccccc2)[C@H]3CN(CC3)CCc5cc4c(OCC4)cc5
InChI InChI=1S/C28H30N2O2/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26/h1-12,19,25H,13-18,20H2,(H2,29,31)/t25-/m1/s1^Y Key:HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N^Y
^NY (what is this?) (verify)

Darifenasin adalah obat yang digunakan untuk mengobati inkontinensia urin akibat kandung kemih yang terlalu aktif.^[1]^[2]^[3] Obat ini ditemukan oleh para ilmuwan di lokasi penelitian Pfizer di Sandwich, Britania Raya dengan pengenal UK-88.525 dan dulunya dipasarkan oleh Novartis.

Kegunaan medis

Darifenasin diindikasikan untuk pengobatan kandung kemih hiperaktif dengan gejala inkontinensia urin mendesak, urgensi, dan frekuensi pada orang dewasa. Obat ini juga dapat direkomendasikan dengan penghalang alfa untuk membantu memberikan manfaat simtomatik bagi kandung kemih hiperaktif dan gejala obstruktif seperti yang mungkin terkait dengan hiperplasia prostat jinak.^[4]

Efek samping

Darifenasin tidak boleh digunakan pada orang dengan retensi urin. Agen antikolinergik seperti darifenasin juga dapat menyebabkan sembelit dan penglihatan kabur. Penyakit panas (disebabkan oleh berkurangnya keringat) dapat terjadi ketika antikolinergik seperti darifenasin digunakan di lingkungan yang panas.^[5]

Mekanisme kerja

Darifenasin bekerja dengan memblokir reseptor asetilkolina muskarinik M₃, yang terutama bertanggung jawab atas kontraksi otot kandung kemih. Dengan demikian, ia mengurangi urgensi untuk buang air kecil.^[6] Tidak diketahui apakah selektivitas untuk reseptor M₃ ini menghasilkan keuntungan klinis apa pun saat mengobati gejala sindrom kandung kemih terlalu aktif.^[5]

Referensi

↑ Croom KF, Keating GM (2004). "Darifenacin: in the treatment of overactive bladder". Drugs & Aging. 21 (13): 885–92, discussion 893–4. doi:10.2165/00002512-200421130-00005. PMID 15493952. S2CID 41549419.
↑ Parsons M, Robinson D, Cardozo L (Juli 2005). "Darifenacin in the treatment of overactive bladder". International Journal of Clinical Practice. 59 (7): 831–8. doi:10.1111/j.1368-5031.2005.00585.x. PMID 15963212. S2CID 39061659.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Chughtai B, Levin R, De E (2008). "Choice of antimuscarinic agents for overactive bladder in the older patient: focus on darifenacin". Clinical Interventions in Aging. 3 (3): 503–9. doi:10.2147/cia.s3414. PMC 2682382. PMID 18982920.
↑ American Urological Association (AUA) Guideline. Diagnosis and Treatment of Overactive Bladder in Adults: AUA/SUFA guideline 2012
1 2 "Enablex- darifenacin tablet, extended release". DailyMed. 24 September 2016. Diakses tanggal 22 Oktober 2020.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Chapple CR (November 2004). "Darifenacin: a novel M3 muscarinic selective receptor antagonist for the treatment of overactive bladder". Expert Opinion on Investigational Drugs. 13 (11): 1493–500. doi:10.1517/13543784.13.11.1493. PMID 15500396. S2CID 19259076.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)

Pranala luar

"Darifenacin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari asli tanggal Januari 24, 2017.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
"Darifenacin hydrobromide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari asli tanggal Oktober 26, 2020.{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)