 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Edarbi, Azilva |
| Nama lain | TAK-536, TAK-491 |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a611028 |
| License data |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 60% |
| Metabolisme | CYP2C9 |
| Waktu paruh eliminasi | 11 jam |
| Ekskresi | 55% (feses), 42% (urin) |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.235.975  |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C25H20N4O5 |
| Massa molar | 456,46 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
 N Y (what is this?) (verify) | |
Azilsartan adalah obat yang digunakan untuk mengobati hipertensi.[2][3][4] Obat ini digunakan sebagai bakal obat azilsartan medoksomil. Obat ini merupakan antagonis reseptor angiotensin II,[5] dan dikembangkan oleh Takeda.
Reaksi yang merugikan yang paling umum terjadi pada orang dewasa adalah diare.[2]
Obat ini tersedia sebagai obat generik.[6] Obat ini juga dijual sebagai obat kombinasi dengan klortalidon.[7]
Sejarah
Pada bulan Februari 2011, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui azilsartan medoksomil untuk pengobatan tekanan darah tinggi pada orang dewasa.[8][9] Pada bulan Juli 2011, azilsartan medoksomil disetujui di Uni Eropa untuk pengobatan hipertensi esensial.[5] Pada bulan Maret 2012, Health Canada menyetujui obat ini untuk hipertensi esensial ringan hingga sedang.[10]
Kegunaan medis
Azilsartan digunakan untuk pengobatan hipertensi pada orang dewasa.[2][5][11]
Kontraindikasi
Azilsartan tidak boleh digunakan bersama aliskiren (suatu penghambat renin) pada pasien diabetes melitus karena dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius.[2][5] Seperti obat antihipertensi lain yang bekerja pada sistem renin-angiotensin, obat ini dikontraindikasikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan.[5][11][12] Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan.[2][13]
Interaksi
Tidak ditemukan interaksi obat yang relevan dalam penelitian.[11][12] Berdasarkan pengalaman dengan obat lain yang bekerja pada sistem renin-angiotensin, ada teori bahwa azilsartan dapat meningkatkan toksisitas litium dan obat lain yang meningkatkan kadar kalium, seperti diuretik hemat kalium.[11][12]
Farmakologi
Mekanisme kerja
Azilsartan medoksomil menurunkan tekanan darah dengan menghalangi kerja angiotensin II pada reseptor AT1, hormon yang menyempitkan pembuluh darah dan mengurangi ekskresi air melalui ginjal.[11]
Farmakokinetik
Azilsartan medoksomil cepat diserap dari usus, terlepas dari asupan makanan. Konsentrasi plasma darah maksimal tercapai setelah satu hingga tiga jam. Enzim hati CYP2C9 terlibat dalam pembentukan dua metabolit utama, yang secara farmakologis tidak aktif; keduanya adalah produk O-deetilasi dan dekarboksilasi dari azilsartan. Waktu paruh eliminasi sekitar 11 jam. 55% diekskresikan melalui feses, dan 42% melalui urin, yang mana 15% hadir sebagai azilsartan dan sisanya dalam bentuk metabolit.[12]
Kimia
Formulasi obat mengandung garam kalium dari azilsartan medoksomil (nama kode TAK-491), suatu ester dari gugus karboksil azilsartan dengan alkohol (5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metanol.[12]
Referensi
- ↑ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. Februari 2024. Diakses tanggal 24 Maret 2024.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 "Edarbi- azilsartan kamedoxomil tablet". DailyMed. 26 Juli 2019. Diakses tanggal 9 Maret 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Hardin MD, Jacobs TF (Juli 2021). "Azilsartan". StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 30860708.
{{cite book}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Pradhan A, Tiwari A, Sethi R (2019). "Azilsartan: Current Evidence and Perspectives in Management of Hypertension". International Journal of Hypertension. 2019: 1824621. doi:10.1155/2019/1824621. PMC 6925743. PMID 31885897.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: nomor artikel sebagai nomor halaman (link) - 1 2 3 4 5 "Edarbi EPAR". European Medicines Agency (EMA). 18 Mei 2018. Diakses tanggal 9 Maret 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 Maret 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 Juni 2023. Diakses tanggal 30 Juni 2023.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Drug Approval Package:Edarbyclor (azilsartan medoxomil and chlorthalidone) NDA #202331". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 16 Agustus 2012. Diakses tanggal 11 Maret 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Drug Approval Package: Edarbi (azilsartan medoxomil) NDA 200796". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 4 April 2011. Diakses tanggal 9 Maret 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "FDA approves Edarbi to treat high blood pressure" (Rilis pers). U.S. Food and Drug Administration. 25 Februari 2011. Diarsipkan dari asli tanggal 18 Januari 2017. Diakses tanggal 1 Maret 2011.
{{cite press release}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ "Summary Basis of Decision - Edarbi - Health Canada". Government of Canada. 26 Juni 2012. Diakses tanggal 6 Maret 2021.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 4 5 Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Edarbi-Tabletten.
- 1 2 3 4 5 Dinnendahl V, Fricke U, ed. (2012). Arzneistoff-Profile (dalam bahasa Jerman). Vol. 2 (Edisi 26). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ↑ "Azilsartan medoxomil (Edarbi) Use During Pregnancy". Drugs.com. 28 Februari 2020. Diakses tanggal 9 Maret 2020.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)